1

Makalah Farmakologi ANTIKONVULSI

OLEH: KELOMPOK IV(EMPAT) NAMA KELOMPOK:1. Sony Ruben 2. 3. 4. 5. !. &. *. ,. Ines Septiani P. Istar Febrianti Muh. Syamsul Rizal Rizky Wulan . "eru l#$ulki%li im Sitti Rao'ah (. ). Sitti Muna+arah -'. Muh. .iman F1F1 12 /33 F1F1 12 /35 F1F1 12 /3! F1F1 12 /3& F1F1 12 /3* F1F1 12 /4/ F1F1 12 /41 F1F1 12 /42 F1F1 12 /44 F1F1 12 /45

1/. W'. Sarmimin JURUSAN FARMASI

FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PEN ETAHUAN ALAM UNIVERSITAS HALU OLEO KENDARI !"#$

KATA PEN ANTAR Pu0i syukur kami pan0atkan keha'irat maka kami 'apat menyelesaikan llah SW12 yan3 atas rahmat#(ya makalah yan3 ber0u'ul

penyusunan

4 ntikon5ulsi 4. Penulisan ini merupakan salah satu tu3as 'an persyaratan untuk menyelesaikan tu3as mata kuliah Farmakolo3i. .alam penulisan makalah ini kami merasa masih banyak kekuran3an#kekuran3an baik pa'a teknis penulisan maupun materi2 men3in3at akan kemampuan yan3 kami miliki. 6ntuk itu kritik 'an saran 'ari semua pihak san3at kami harapkan 'emi penyempurnaan pembuatan makalah ini. khirnya kami seba3ai penulis berharap semo3a llah memberikan pahala

yan3 setimpal pa'a mereka yan3 telah memberikan bantuan2 'an 'apat men0a'ikan semua bantuan ini seba3ai iba'ah2 miin 7aa Robbal8 lamiin.

Penulis

9en'ari2 * (o5ember 2/13

DAFTAR PUSTAKA
DAFTAR PUSTAKA ............................................................................................2 BAB I.................................................................................................................... 3 PENDAHULUAN...................................................................................................3 A.Latar Belakang...............................................................................................3 B.Rumusan asala!........................................................................................."

#.Tu$uan............................................................................................................ " BAB II................................................................................................................... % PE BAHASAN.....................................................................................................% A.Pengert&an Ant&k'n(uls&..................................................................................% B. ekan&sme Ker$a Ant&)K'n(uls&......................................................................* #.Pengg'l'ngan +,at Ant&k'n(uls&...................................................................BAB III.................................................................................................................13 PENUTUP...........................................................................................................13

ANTI KONVULSI %A% I PENDAHULUAN A& La'ar %(laka)g Se:ara umum masyarakat 'i In'onesia salah men3artikan penyakit epilepsi. kibatnya2 pen'erita epilepsy serin3 'iku:ilkan. Pa'ahal2 epilepsy

bukan termasuk penyakit menular2 bukan penyakit 0i+a2 bukan penyakit yan3 'iakibatkan 4ilmu klenik;2 'an bukan penyakit yan3 ti'ak bisa 'isembuhkan. 6mumnya2 epilepsy mun3kin 'isebabkan oleh kerusakan otak 'alam proses kelahiran2 luka kepala2 pitam otak <stroke=2 tumor otak2 al:ohol. 9a'an3# ka'an32 epilepsy 0u3a karena 3enetika tapi penyebab pastinya belum 'iketahui. Semua oran3 beresiko men'apat epilepsy. >ahkan2 setiap oran3 berisiko satu 'i 'alam lima puluh untuk men'apat epilepsy. Pen33unaan narkotik 'an peminum al:ohol punya resiko lebih tin33i. Pen33una narkotik mun3kin men'apat seizure pertama karena men33unakan narkotik2 tapi selan0utnya mun3kin akan terus men'apat seizure meskipun su'ah lepas 'ari nakotik. Pen3etahuan masyarakat yan3 kuran3 tentan3 penyakit epilepsy atau ayan2 melatarbelakan3i penulis 'an ka+an#ka+an menulis makalah ini. Makalah ini membahas hal#hal men3enai antikon5ulsan seba3ai

antiepileptika2 mekanisme ker0a2 'an ba3aimana pen33olon3an antikon5ulsan.

"

%& R*m*+a) Ma+alah >er'asarkan latar belakan3 'i atas2 rumusan masalah 'alam makalah ini a'alah? 1. pa yan3 'imaksu' 'en3an antikon5ulsan@

2. >a3aimana mekanisme ker0a antikon5ulsan@ 3. >a3aimana pen33olon3an obat antikon5ulsan@ ,& T*-*a) 1u0uan 'ari makalah ini a'alah? 1. 6ntuk men3etahui antikon5ulsan. 2. 6ntuk men3etahui mekanisme ker0a antikon5ulsan. 3. 6ntuk men3etahui pen33olon3an obat antikon5ulsan.

%A% II PEM%AHASAN A& P()g(r'ia) A)'iko).*l+i ntikon5ulsi <antike0an3= 'i3unakan untuk men:e3ah 'an men3obati ban3kitan epilepsy <epilepsy seizure= 'an ban3kitan epilepsy. Aolon3an obat ini lebih tepat 'inamakan antiepilepsi2 sebab obat ini 0aran3 'i3unakan untuk 3e0ala kon5ulsi penyakit lain. 9ebanyakan obat anti kon5ulsi bersi%at se'ati% <mere'akan=. Semua obat antikon5ulsi memiliki +aktu paruh pan0an32 'ieliminasi 'en3an lambat2 'an berkumulasi 'alam tubuh pa'a pen33unaan kronis. Bpilepsi a'alah nama umum untuk sekelompok 3an33uan atau penyakit susunan sara% pusat yan3 timbul spontan 'an berulan3 'en3an episo'e sin3kat <'isebut ban3kitan berulan3 atau reument seizure=C 'en3an 3e0ala utama kesa'aran menurun sampai hilan3. >an3kitan ini biasanya 'isertai ke0an3 <kon5ulsi=2 hiperakti5itas otonomi2 3an33uan sensorik atau psikik 'an selalu 'isertai 3ambaran letupan BBA <abnornorma 'an eksesi%=. 6ntuk epilepsy BBA bersi%at 'ia3nostik. Bpilepsi merupakan suatu 3an33uan ke0an3 ter0a'i pa'a sekitar 1D populasi. Seran3an ke0an3 pa'a epilepsi 'isebabkan oleh muatan listrik abnormal 'ari neuron#neuron serebral 'an 'itan'ai 'en3an hilan3nya atau ter3an33unya kesa'aran 'an biasanya 'isertai 'en3an ke0an3 <reaksi motorik abnormal=. -ima puluh persen 'ari semua kasus epilepsy merupakan BBA. Blektroense%alo3ram <BBA= a'alah alat yan3 ber3una untuk men'ia3nosis epilepsi. BBA men:atat muatan listrik abnormal 'ari korteks serebri. -ima

puluh persen 'ari semua kasus epilepsi 'ian33ap bersi%at primer atau i'iopatik <ti'ak 'iketahui sebabnya= 'an 5/D la3i sekun'er akibat trauma2 anoksia otak2 in%eksi atau 3an33uan pembuluh 'arah otak. 'a berba3ai 0enis 'an nama untuk seran3an ke0an3 seperti grand-mal2 petit-mal 'an psikomotor. Ebat#obat yan3 'ipakai untuk seran3an ke0an3 epilepsi 'isebut seban3ai antikon5ulsi atau antiepilepsi. Ebat#obat

antikon5ulsi menekan impuls listrik abnormal 'ari pusat seran3an ke0an3 ke 'aerah korteks lainnya sehin33a men:e3ah seran3an ke0an3 tetapi ti'ak men3hilan3kan penyebab seran3an ke0an3. seba3ai penekan SSP. %& M(ka)i+m( K(r-a A)'i/Ko).*l+i Mekanisme ker0a obat ntiepilepsi ini yan3 terpentin3 a'a 22 yaitu ? 1. Men:e3ah timbulnya letupan 'epolarisasi eksesi% pa'a neuron 'an %okus epilepsi. 2. Men:e3ah ter0a'inya letupan 'epolarisasi pa'a neuron normal akibat pen3aruh 'ari %okus epilepsi Fara ker0a anti kon5ulsi belum semuanya 0elas. (amun2 'ari se0umlah obat ter'apat in'ikasi men3enai mekanisme ker0anya2 yaitu ? a. Menin3katkan amban3#seran3an 'en3an 0alan menstabilkan membran sel2 antara lain a+('a0olami1 'an 2(l3ama'& b. Men:e3ah timbulnya pelepasan muatan listrik abnormal 'i pan3kalnya <%o:us= 'alam SSP2 misalnya 2()o3ar3i'al 'an klo)a0(4am& ntikon5ulsi 'iklasi%ikasikan

:. Men3hin'ari pen0alaran hiperakti5itas <muatan listrik= tersebut pa'a neuron otak lainnya2 seperti klo)a0(4am2 'an 2()i'oi)& '. Memperkuat e%ek A > : .al4roa' 'an .iga3a'ri)5 yan3 bersi%at men3hambat perombakan A > sinaps menin3kat. Men3uran3i neurotransmisi 3lutamat ? lamo'rigi) 'an 'o4irama'& Alutamat a'alah suatu neurotransmitter lain2 yan3 'apat turut menimbulkan seran3an epilepsi. Pembebasannya 'ari asam amino ini 'apat 'i:e3ah oleh lamotri3in. ,& P()ggolo)ga) O3a' A)'iko).*l+i Ebat ntiepilepsi terba3i 'alam * 3olon3an. Bmpat 3olon3an oleh transminase2 sehin33a ka'arnya 'i

antiepilepsi mempunyai rumus 'en3an inti berbentuk :in:in yan3 mirip satu sama lain yaitu 3olon3an hi'antoin2 barbiturate2 oksazoli'in'ion2 'an suksinimi'. khir#akhir ini karbamazepin 'an asam 5alproat meme3an3

peran pentin3 'alam pen3obatan epilepsi2 karbamazepin untuk ban3kitan parsial se'erhana maupun kompleks2 se'an3kan asam 5alproat terutama untuk ban3kitan lena maupun ban3kitan kombinasi lena 'en3an ban3kitan tonik#klonik. #& olo)ga) Hi1a)'oi) .alam 3olon3an hi'antoin 'ikenal ti3a senya+a antikon5ulsi2 %enitoin <.i%enilhi'atoin=2 me%initoin 'an etotoin 'en3an %enotoin seba3ai prototipe. Fenitoin a'alah obat utama untuk hampir semua 0enis epilepsi2 ke:uali ban3kitan lena. 'anya 3u3us %enil atau aromatik lainnya pa'a

atom F pentin3 untuk e%ek pen3en'alian ban3kitan tonik#klonik2

se'an3kan 3u3us alkilbertalian 'en3an e%ek se'asi2 si%at yan3 ter'apat pa'a me%enitoin 'an barbiturat2 tetapi ti'ak pa'a%enitoin. 'anya 3u3us

metal pa'a atom ( akan men3ubah spe:trum akti5itas misalnya me%enitoin2 'an hasil ( 'imetilisasi oleh enzim mikrosom hati men3hasilkan metabolit ti'ak akti%. !& olo)ga) %ar3i'*ra' .isampin3 seba3ai hipnotik#se'ati%2 3olon3an barbiturate e%ekti% seba3ai obat antikon5ulsi 'an yan3 biasa 'i3unakan a'alah barbiturate ker0a lama <lon3 a:tin3 barbiturates=. .isini 'ibi:arakan e%ek antiepilepsi prototip barbiturate yaitu %enobarbital 'an pirimi'on yan3 struktur kimia nya mirip 'en3an barbiturate. Seba3ai antiepilepsi %enobarbital menekan letupan 'i %okus epilepsy. >arbiturat men3hambat tahap akhir oksi'asi mitokon'ria2sehin33a men3uran3i pembentukan %os%at berener3i

tin33i.Senya+a %os%at ini perlu untuk sintesis neurotransmitor misalnya :h2 'an untuk repolarisasi membrane sel neuron setelah 'epolarisasi. $& olo)ga) Ok+a0oli1i)1io) Trimetadion 1rimeta'ion < 32525 trimetiloksazoli'in 2242'ion=2 sekalipun telah ter'esak oleh suksinimi'2 merupakan prototip obat ban3kitan lena. 1rimeta'ion 0u3a bersi%at anal3etik 'an hipnotik. 6& olo)ga) S*k+i)imi1 ntiepilepsi 3olon3an suksinimi' yan3 'i3unakan 'i klinik a'alah etosuksimi'2metsuksmi' 'an %ensuksimi'. >er'asarkan penelitian pa'a he+an2 terun3kap bah+aspe:trum antikon5ulsi etosuksimi' sama 'en3an

trimeta'ion. Si%at yan3 menon0ol 'arietosuksimi' 'an trimeta'ion a'alah men:e3ah ban3kitan kon5ulsi pentilentetrazol.Btosuksimi'2 'en3an si%at antipentilentetrazol terkuat2 merupakan obat yan3 palin3 selekti% terha'ap ban3kitan lena. 7& Kar3ama0(4i) 9arbamazepin pertama#tama 'i3unakan untuk pen3obatan

tri3eminal neural3ia2 kemu'ian ternyata bah+a obat ini e%ekti% terha'ap ban3kitan tonik#klonik. Saat ini2 karbamazepin merupakan antiepilepsi utama 'i merika Serikat. 9arbamazepin memperlihatkan e%ek anal3esi:

selekti%2 misalnya pa'a tabes 'orsalis 'anneuropati lainnya yan3 sukar 'iatasi 'en3an anal3esik biasa. tas perhitun3an untun3#ru3i

karbamazepin ti'ak 'ian0urkan untuk nyeri rin3an. B%ek sampin3 'ari karbamazepin 'alam pemberian obat 0an3ka lama ialah pusin32 5erti3o2 ataksia2 'iplopia2 'an pen3lihatan kabur. Frekuensi baan3kitan 'apat menin3kat akibat 'osis berlebih. 9arena potensinya untuk menimbulkan e%ek sampin3 san3at luas2 maka pa'a pen3obatan 'en3an karbamazepin 'ian0urkan pemeriksaan nilai basal 'ari 'arah 'an melakukan pemeriksaan ulan3an selama pen3obatan. Fenobarbital 'an %enitoin 'apat menin3katkan ka'ar karbamazepin2 'an biotrans%ormasi karbamazepin 'apat 'ihambat oleh eritromisin. 9on5ersi primi'on men0a'i %enobarbital 'itin3katkan oleh karbamazepin2 se'an3kan pemberian karbamazepin bersama asam 5alproatakan menurunkan ka'ar asam 5alproat.

10

8&

olo)ga) %()0o1ia0(4i) Diazepam .iazepam a'alah turunan 'ari benzo'iazepine 'en3an rumus molekul &#kloro#123#'ihi'ro#1#metil#5#%enil#2"#124#benzo'iazepin#2#on merupakan senya+a 9ristal ti'ak ber+arna atau a3ak kekunin3an yan3 ti'ak larut 'alam air. Se:ara umum 2 senya+a akti% benzo'iazepine 'iba3i ke'alam empat kate3ori ber'asarkan +aktu paruh eliminasinya2 yaitu? a= >enzo'iazepin ultra short#a:tin3 b= >enzo'iazepin short#a:tin32 'en3an +aktu paruh kuran3 'ari ! 0am. 1ermasuk 'i'alamnya triazolam2 zolpi'em 'an zopi:lone. := >enzo'iazepin interme'iate#a:tin32 'en3an +aktu paruh ! hin33a 24 0am. 1ermasuk 'i'alamnya estazolam 'an temazepam. >enzo'iazepin lon3#a:tin32 'en3an +aktu paruh lebih 'ari 24 0am. 1ermasuk 'i'alamnya %lurazepam2 'iazepam 'an Guazepam. 1er'apat 2 mekanisme antikon5ulsi yan3 pentin3 yaitu <1= 'en3an men:e3ah timbulnya letupan 'epolarisasi eksesi% pa'a neuron epileptik 'alam %okus epilepsi <2= 'en3an men:e3ah ter0a'inya letupan 'epolarisasi pa'a neuron normal akibat pen3eruh %okus epilepsi. >a3ian terbesar antiepilepsi yan3 'ikenal termasuk 'alam 3olon3an terakhir ini. Mekanisme ker0a antiepilepsi hanya se'ikit yan3 'i men3erti se:ara baik. >erba3ai obat antiepilepsi 'iketahui mempen3aruhi berba3ai %un3si neuro%isiolo3ik otak2 terutama yan3 mempen3aruhi system inhibisi yan3 melibatkan A mekanisme ker0a berba3ai antiepilepsi.

11

9& A+am Val4roa' sam 5alproat merupakan pilihan pertama untuk terapi ke0an3 parsial2 ke0an3 absens2ke0an3 mioklonik2 'an ke0an3 tonik#klonik. 'apat menin3katkan A > men3akti5asi sintesis A > . respon A > sam 5alproat

'en3an men3hambat 'e3ra'asi nya atau sam 5alproat 0u3a berpotensi terha'ap

post sinaptik yan3 lan3sun3 menstabilkan membran serta

mempen3aruhi kanal kalium. .osis pen33unaan asam 5alproat 1/#15 m3Hk3Hhari. B%ek sampin3 yan3 serin3 ter0a'i a'alah 3an33uan pen:ernaan <I2/D=2 termasuk mual2muntah2anoreJia 'an penin3katan berat ba'an. B%ek sampin3 lain yan3 mun3kin 'itimbulkan a'alah pusin32 3an33uan keseimban3an tubuh2 tremor2 'an kebotakan. sam 5alproat mempunyai

e%ek 3an33uan ko3niti% yan3 rin3an. B%ek sampin3 yan3 berat 'ari pen33unaan asam 5alproat a'alah hepatotoksik. :& A)'i(4il(4+i Lai) Fenasemid Fenasemi' suatu 'eri5at asetilures2merupakan suatu analo3 'ari 5 %enilhi'antoin2 tetapi ti'ak berbentuk :in:in2 e%eknya baik 'i3unakan terha'ap ban3kitan tonik#klonik. Farmako1i)amik? Fenasemi' memiliki antikon5ulsi yan3 berspektrum luas2 mekanismeker0a %enasemi' ialah 'en3an penin3katan amban3 ran3san3 %okus serebral2 sehin33ahipereksitabilitas 'an letupan abnormal neuron seba3ai akibat ran3san3 beruntun 'apat 'itekan.

12

I)'ok+ika+i ; (2(k +am4i)g: Fenasemi' merupakan obat toksik2 B%ek sampin3teserin3 ialah psikosis. B%ek sampin3 yan3 mun3kin %atal ialah nekrosis hati2 anemia aplastik2'an neutropenia. I)1ika+i: e%ekti% terha'ap ban3kitan tonik#klonik2 ban3kitan lena 'an ban3kitan parsial. In'ikasi utama %enasemi' ialah untuk terapi ban3kitan parsial kompleks . Do+i+: 6ntuk oran3 'e+asa ialah 125#52/ 3 sehari2 se'an3kan untuk anak yan3 berumur antara5#1/ tahun hasilnya su'ah memuaskan 'en3an K 'osis oran3 'e+asa. Fenasemi' sampai saat inibelum 'i pasarkan 'i In'onesia

13

%A% III PENUTUP A& K(+im4*la) nti kon5ulsan a'alah suatu kelompok obat yan3 'i3unakan untuk men:e3ah 'an men3obati ban3kitan epilepsi <epileti: seizure= 'an ban3kitan non#epilepsi. nti9on5ulsi merupakan 3olon3an obat yan3 i'entik 'an

serin3 hanya 'i3unakan pa'a kasus#kasus ke0an3 karena Bpileptik. Eleh karena itu2 anti kon5ulsi berhubun3an erat 'en3an kasus epilepsi. Pa'a pen'erita epilepsi2 terka'an3 sinyal#sinyal untuk menyampaikan

ran3san3an ti'ak berakti5itas seba3aimana mestinya. 6mumnya epilepsi mun3kin 'isebabkan oleh kerusakan otak 'alam pro:ess kelahiran2 luka kepala2 strok2 tumor otak2 alkohol. 9a'an3 epilepsi mun3kin 0u3a karena 3enetik2 tapi epilepsy bukan penyakit keturunan. 1api penyebab pastinya tetap belum 'iketahui. Pa'a umunya seba3ian obat antiepilepsi 'i metabolisme 'i hati2 ke:uali 5i3abatrin 'an3an bapentin yan3 'ieliminasi oleh ekskresi 3in0al. Pentin3nya pen:e3ahan 'en3an menan3ani obat 'an pemeriksaan klinis yan3 tepat 'apat membantu penyembuhan penyakit ini.

1"

DAFTAR PUSTAKA "ar'0osaputra2 S.-.P.2 -istya+ati P.2 1resni 9.2 -oe:ke 9.2 In'riyantoro2 (a+anti I.2 2//*2 Data Obat di Indonesia2 Penerbit P1 Muliapurna )ayaterbit2 )akarta. Priyanto2 2/1/2 Farmakologi Dasar untuk Mahasiswa Farmasi dan Keperawatan 2 Penerbit -eskon%i2 )akarta. 1anu2 I.2 2//&2 Farmakologi dan Terapi Edisi V2 Penerbit F9 6I2 )akarta. 10ay2 1.". 'an 9irana R.2 2//&2 Obat-obat Penting2 Penerbit BAF2 )akarta.