Nama : Sherly Nur Sabrina Mustafa

NIM : 202015401035

Metronidazole
Metronidazole adalah antibiotik yang melawan infeksi bakteri pada lambung
atau usus, hati, kulit, persendian, otak, jantung, dan saluran pernapasan. Kapsul
dan tablet metronidazole juga digunakan untuk mengobati infeksi pada sistem
reproduksi, tulang, sendi, darah, sistem saraf, dan area tubuh lainnya,
serta penyakit menular seksual.
Selain itu, metronidazole extended-release (long-acting) tablet juga digunakan
untuk mengobati vaginosis bakterialis, yaitu infeksi yang disebabkan terlalu
banyak jenis bakteri berbahaya tertentu di vagina.
Metronidazole bekerja dengan menghentikan pertumbuhan bakteri penyebab
infeksi. Antibiotik tidak akan bekerja untuk pilek, flu, atau infeksi virus lainnya.
Menggunakan antibiotik saat tidak diperlukan akan meningkatkan risiko Anda
terkena infeksi di kemudian hari yang sulit diobati dengan antibiotik.

Farmakodinamik
Farmakodinamik metronidazole dimulai dari konversi molekul menjadi bentuk
radikal bebas short-lived nitroso oleh reduksi intraseluler. Konversi ini terjadi di
dalam sitoplasma bakteri, atau organela spesifik protozoa, dan menyebabkan
obat menjadi aktif terhadap kuman yang memiliki metabolisme anaerob. Namun,
obat juga efektif terhadap kuman yang bersifat mikroaerofili, seperti
Helicobacter pylori.
Dalam bentuk konversi tersebut, obat akan bersifat sitotoksik, dan dapat
berinteraksi dengan DNA molekul, menghambat sintesis asam nukleat, dengan
cara merusak DNA kuman. Kerusakan tersebut akan berakibat degradasi DNA
dan kematian sel.

Farmakokinetik

 Absorpsi
Bioavailabilitas metronidazole adalah sebagai berikut:
93-100%, bila obat dikonsumsi per oral, atau diberikan secara intravena
60-80% per rektal
20-25% per vaginal
Konsentrasi puncak dalam serum pada pemberian per oral dan intravena adalah
10 mcg/ml setelah pemberian 500 mg metronidazole dosis tunggal. Konsentrasi
puncak dicapai sekitar 1 jam setelah pemberian. Sedangkan pada pemberian
rektal, kadar konsentrasi puncak diperkirakan setengah dari pemberian oral dan
intravena, serta akan tercapai setelah sekitar 4 jam. Data mengenai absorpsi
metronidazole per vaginam masih terbatas. Diperkirakan bahwa kadar
konsentrasi puncak dari pemberian 500 mg metronidazole per vaginam adalah 2
mcg/ml, dan tercapai setelah 8 hingga 24 jam.
Absorpsi obat pada vagina tergantung faktor-faktor seperti:

 Formulasi obat, supositoria atau krim

 Dosis
 Keadaan fisikokemikal vagina selama pengobatan
Konsentrasi puncak dalam serum, plasma darah, dan minimum lethal
concentration (MLC) tergantung pada dosis obat. Pada pemberian metronidazole
500 mg intravena setiap 8 jam, diketahui bahwa konsentrasi serum tertinggi
adalah 25 mcg/ml dan terendah adalah 15 mcg/ml.

 Distribusi
Metronidazole secara luas didistribusikan dalam jaringan dan cairan tubuh,
dengan kadar yang secara umum sama dengan konsentrasi serum. Kadar
terapeutik obat ditemukan dalam darah, cairan serebrospinal, eksudat paru,
empedu, cairan seminal, tulang, otak, dan jaringan pelvis. Metronidazole dapat
melewati sawar darah-otak, sawar plasenta, dan ditemukan dalam saliva serta air
susu ibu (ASI) dalam konsentrasi yang sama dengan konsentrasi serum.

 Metabolisme
Biotransformasi metronidazole terjadi di hepar oleh enzim CYP2C9 melalui
hidroksilasi. 2-hidroksimetronidazole merupakan produk metabolit utama.
Efektivitas antimikrobial berkisar 35-60%. Dosis tinggi tidak dianjurkan bagi
lansia, pasien yang sangat sakit, dan disfungsi hepar. Hal ini dikarenakan pada
kondisi tersebut akan terjadi metabolisme obat yang menurun sehingga
menurunkan clearance obat dalam darah.
  Eliminasi
Metronidazole 77% diekskresikan ke urine, dan 14% ke feses. Metabolit obat
yang terutama terdapat di urine adalah berupa hasil metabolisme oksidasi rantai
samping, yaitu 5-nitroimidazole dan 2-metil-5-nitroimidazole asam asetat, dan
hasil konjugasi glukuronida. Sisanya sekitar 20% merupakan metronidazole yang
tidak diubah.

Efek Samping
Metronidazole umumnya ditoleransi baik oleh tubuh, dengan tidak ada atau
hanya sedikit efek samping. Efek samping yang terjadi umumnya hanya bersifat
sementara, dan kembali normal setelah obat dihentikan, seperti mual, muntah,
sakit kepala, insomnia, pusing, mengantuk, dispepsia atau timbul ruam pada
kulit. Penggunaan per oral bisa menyebabkan mulut menjadi kering dan timbul
metallic taste.
Indikasi metronidazole adalah untuk kondisi-kondisi seperti bakterial vaginosis,
trikomoniasis, giardiasis, dracunculiasis, Clostridium difficile colitis, dan infeksi
Entamoeba histolytica.

 Kolitis yang disebabkan oleh Clostridium difficile

Dosis dewasa diberikan metronidazole 500 mg, 3 kali sehari per oral selama 10-
14 hari. Pada keadaan yang parah, terkomplikasi, dosis diberikan 500 mg IV tiap
8 jam.

 Bakterial Vaginosis
Dosis dewasa, 500 mg, dua kali sehari per oral selama 7 hari atau dapat diberikan
metronidazole vaginal gel 0,75%, dua kali sehari selama 5 hari.
Pada wanita hamil risiko tinggi, dengan riwayat kelahiran prematur, dapat
diberikan dosis 250 mg per oral tiga kali sehari selama 7 hari.

 Trikomoniasis
Dosis metronidazole untuk penanganan trikomoniasis dapat dipilih di antara :
2 gram per oral single dose
250 mg, 3 kali sehari selama 7 hari
500 mg, dua kali sehari selama 7 hari
Dosis di atas dapat diberikan pada wanita hamil, dengan menimbang keuntungan
yang diperoleh daripada potensi risiko yang dapat timbul akibat infeksi penyakit
ini pada ibu dan bayinya.

 Giardiasis
Dosis dewasa: 500 mg, dua kali sehari per oral selama 5-7 hari atau 250 mg, tiga
kali sehari selama 5-7 hari.
Dosis pediatrik: 15 mg/kgBB/hari per oral, dalam dosis terbagi dua selama 7 hari,
atau 5 mg/kgBB, tiga kali sehari selama 5-7 hari. Dosis maksimum sebesar 250
mg per kali. Walau demikian, FDA tidak menyetujui pemberian obat ini pada
anak-anak.

 Amubiasis
Pada pasien dewasa dengan amubiasis intestinal akut ditangani menggunakan
metronidazole 750 mg, tiga kali sehari per oral, selama 5-10 hari.
Pasien dewasa dengan amubiasis abses hepar diberikan metronidazole 500-750
mg, tiga kali sehari per oral, selama 5-10 hari disertai aspirasi pus dan drainase.
Pada pasien pediatrik, dosis metronidazole adalah 35-50 mg/kgBB/hari per oral,
dalam dosis terbagi tiga, selama 10 hari. Dosis maksimum 750 mg per hari.
Walau demikian, penggunaan metronidazole untuk anak tidak disetujui oleh
FDA.

SUMBER :
https://www.alomedika.com/obat/antiinfeksi/antibakteri/metronidazole/farmak
ologi
https://www.sehatq.com/obat/metronidazole