1.

Golongan Makrolida Golongan ini ditandai dengan rumus bangun cincin lakton besar (makro) yang terikat turunan gula. Kelompok dari antibiotika ini adalah eritromisin, dengan derivat-derivatnya klaritromisin, roxitromisin, azitromisin, diritromisin, spirampisin,serta linkomisin dan klindamisin. a) Eritomisin Aktivitas : Eritromisin bersifat bakteriostatisterutama terhadap bakteri Gram positif. Mekanisme kerjanya dengan cara mengikat ribosom kuman secara reversible, sehingga sintesis proteinnya terhalangi. Farmakokinetik : absorbsi tidak teratur, waktu paruhnya singkat sehingga ditakarkan 4x sehari. Penggunaan : merupakan pilihan utama pada infeksi paru-paru dengan Legionella pneumophila (penyakit Veteran) dan Mycoplasma pneumonia dan infeksi usus karena Campylobacter jejuni. Efek samping : dalam penggunaan jangka panjang atau sering dapat timbul resistensi juga berefek pada lambung dan usus. b) Derivate Eritromisin Ada beberapa keuntungan, diantaranya absorbsi lebih baik karena lebih tahan asam dan efek samping pada lambung usus lebih ringan. Waktu paruh lebih lama sehingga frekuensi penakarannya dapat dikurangi. Roxitromisin (t1/2 11 jam), klaaritromisin (t1/2 4 jam) dengan dosis 2x sehari, azitromisin (t1/2 13 jam) dan diritromisin (t1/2 44 jam) dengan dosis 1x sehari. azitromisin dengan t1/2 13 jam, aktif terhadap beberapa bakteri Gram negative (Haemophilus influenza). Azitromisin dan klaritromisin juga efektif untuk bakteri Toxoplasma gondii (toxoplasmosis) dan Mycobacterium avium intracellulare. Makanan dapat memperburuk absorbsinya, sehingga baik diminum saat perut kosong. Penetrasi kedalam jaringan dan organ baik, sehingga kadar intraselulernya tinggi. Metabolisme : dari semua makrolida terjadi dihati sebagian melalui sistem cytochrom-P450 menjadi metabolit inaktif, kecuali metabolit-OH dari klaritromisin dengan efektivitas cukup baik. Ekskresinya melalui empedu, tinja, dan kemih terutama dalam bentuk inaktif. Efek samping : gangguan lambung usus dan berupa diare, nyeri perut, nausea, dan kadang-kadang muntah (terutama pada eritromisin), nyeri kepala dan reaksi kulit. Eritromisin pada dosis tinggi dapat menimbulkan ketulian reversible (pengaruh terhadap SSP), juga menggangu fungsi hati. Interaksi dengan obat lain : Eritromisin melakukan pengikatan pada sistem enzim oksidatif cytochrom P450. Namun interaksi ini dapat terjadi jika dosisnya berlebih dan lama. Sedangkan derivatnya tidak mengalami interaksi kecuali klaritromisin yang bereaksi dengan karbamazepin. Eritromisin dan klaritromisin tidak dapat dikombinasi dengan ergotamin karena dapat menimbulkan kejang arteri dan reaksi ischemia.

Eritromisin aman diberikan pada ibu hamil dan menyusui, sedangkan derivatnya belum pasti aman. Roxitromisin dikatakan dapat diminum oleh ibu menyusui, sedangkan klaritromisin mengganggu perkembangan hewan coba. Jadi tidak boleh diberikan pada kehamilan trimester pertama.

2. Antifungal (anti jamur) Macam-macam anti jamur Amfoterisin Amfoterisin adalah antibiotik polien yang memiliki spektrum luas dan digunakan untuk mengobati infeksi sistemik yang berpotensi fatal, seperti infeksi oleh aspergilus, kandida, atau kriptokokus. Absorbsi secara oral kurang baik, sedangkan jika sistem saraf pusat terlibat diberikan secara intravena atau intratekal. Amfoterisin ini bersifat toksik selektif pada manusia karena pada sel manusia sterol utamanya adalah kolesterol bukan ergosterol. Efek samping dari obat antijamur ini adalah demam, menggigil, dan mual, penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan kerusakan ginjal, yang dapat bersifat reversible bila terdeteksi sejak dini. Sedang amfoterisin yang diformulasikan dalam liposom agak kurang toksik. Nistatin Juga termasuk antibiotik polien yang bersifat sangat toksik bila diberikan melalui parenteral. Penggunaan nistatin adalah pada infeksi karena Candida albicans pada kulit dan membrane mukosa. Candidiasis orofaring sebagai manifestasi pada AIDS atau penggunaan antibiotik spektrum luas, antikanker, atau kortikosteroid. Flusitosin Diberikan secara oral atau melalui infus intravena, flusitosin hanya melawan ragi dan digunakan pada kandidiasis sistemik atau infeksi kriptokokus. Sangat kurang toksik bila dibandingkan dengan amfoterisin, dapat terjadi resistensi selama terapi yang berkembang cepat sehingga diberikan bersama amfoterisin. Dan bekerja secara sinergis dan efektif pada meningitis kriptokokus. Imidazol Merupakan obet antijamur berspektrum luas dan jarang terjadi resistensi. Kelompok imidazol adalah klotrimazol, ekonazol, mikonazol yang banyak digunakan secara topikal pada terapi infeksi dermatofita dan Candida albicans dan ketokonazol digunakan pada terapi mikosis lokal dan sistemik yang absorbsinya secara oral baik tapi dapat menyebabkan nekrosis hati dan supresi adrenalin.

 Triazol Adalah obat antijamur yang strukturnya mirip dengan imidazol tetapi memiliki spektrum yang lebih lebar dan efek samping rendah. Yang termasuk dalam golongan triazol adalah flukonazol yang dapat diberikan secara oral atau intravena, penggunaanya pada mikosis superfisial dan sistemik spektrum luas, flukonazol tidak bersifat hepetotoksik dan tidak menghambat sintesis steroid adrenal. Itrakonazol diabsorbsi secara oral, aktif melawan Aspergillus. Varikonazol obat baru yang berspektrum luas dan digunakan untuk infeksi yang mengancam jiwa. Griseofulvin Antijamur yang diberikan secara oral dan penggunaannya pada beberapa infeksi dermatofita, terutama infeksi jamur pada kulit kepala. Infeksi kuku atau kulit yang disebabkan oleh dermatofita diterapi dengan terbinafin yang menghambat epoksida squalen dan menyebabkan squalen terakumulasi dalam kadar toksik pada sel jamur. Ekinokandin Ekinokandin merupakan obat baru yang menghambat sintesis (1-3) glukan dan merupakan komponen penting pada dinding jamur. Kaspofungin digunakan pada aspergilosis invasif yang tidak responsif terhadap amfoterisin atau itrakonazol, dan diberikan lewat intravena. 3. Anti virus a) Obat yang menghentikan virus untuk memasuki atau meninggalkan sel pejamu Amantadin mengganggu replikasi influenza A dengan menghambat protein M2 transmembran yang penting untuk pelepasan selubung virus, memiliki spectrum sempit. Zanamivir menghambat neuraminidase (enzim yang penting dalam pelepasan virus dari sel yang terinfeksi) influenza A dan B. obat ini dapat mengurangi gejala bila diberikan dalam 48 jam sejak dimulainya gejala. Imunoglobulin pada manusia melawan antigen superfisial virus dan dapat mengganggu proses masuknya virus ke dalam sel pejamu. Suntikan imunoglobulin normal diberikan untuk memberikan perlindungan sementara melawan hepatitis A, campak, dan rubela. b) Obat yang menghambat asam nukleat Asiklovir (asikloguanosin) bersifat toksik selektif, dan aktif melawan virus herpes tapi tidak mengeradikasinya. Pemberian secara topikal, oral dan parenteral efektif. Namun keefektifannya lebih ditentukan oleh lokasi dan keparahan infeksi. Penggunaan asiklovir banyak digunakan pada terapi infeksi HSV genital dan dosis tinggi efektif terapi herpes zoster berat.

 Gansiklovir harus diberikan secara intravena, hanya digunakan untuk mengobati infeksi sitomegalovirus (CMV) berat pada pasien immunocompromised karena bersifat sangat toksik. Zidovudin menghambat transcriptase reversa HIV dan digunakan secara oral pada terapi AIDS. Obat ini diaktivasi oleh tripel fosforilasi dan kemudian terikat dengan transkriptase reversa, zidovudin memiliki afinitas 100 kali lebih besar dari pada afinitasnya untuk polimerase DNA seluler. Obat ini mudah diabsorbsi setelah pemasukan melalui oral dan jika diminum bersama makanan, kadar puncak lebih lambat tapi tidak mempengaruhi absorbsinya. Penetrasi melewati sawar otak darah dan waktu paruhnya 1 jam. Zidovudin mengalami glukuronidasi dalam hati dan diekskresikan lewat urine. Efek samping dari zidovudin adalah anemia, neutropenia, mialgia, mual dan sakit kepala. Inhibitor Transkriptase Reversa Nukleosida (NRTI) lainnya seperti stavudin, didanosin, zalsitabin. Inhibitor nonukleosida (NNRTI) yang mendenaturasi transcriptase reversa termasuk nevirapin dan efavirenz. c) Inhibitor protease Terdiri dari saquinavir dan ritonavir yang merupakan inhibitor protease HIV. Efek samping dari obat ini adalah mual, muntah, diabetes, dan lipodistrofi. 4. Anti protozoa Metronidazol digunakan pada infeksi akut, disentri amoeba, giardiasis, trikomoniasis, tetapi pada infeksi asimtomatik yang terdapat kista juga pada. Diloxanid furoat berperan dalam disentri amoeba Kotrimoksazol, atovakuon, pentamidin digunakan pada pneumonia. Pentamidin juga digunakan sebagai lini kedua leishmaniasis. Stiboglukonat digunakan pada leishmaniasis kutan dan leishmaniasis visera (kala-azar) Suramin membunuh parasit Trypanosoma gambiense atau T. rhodesiense di dalam darah dan kelenjar getah bening melalui mekanisme yang tidak diketahui dan bersifat kuratif pada awal penyakit. Suramin tidak menembus sawar darah otak dan tidak efektif bila terdapat keterlibatan neurologis. Malaria adalah penyakit protozoa yang paling serius. Beberapa antimalaria yang bekerja cepat seperti klorokuin, kuinin, meflokuin, malaron (atovakuon dengan proguanil), dan riamet (artemeter dengan lumefantrin). Sedangkan antimalaria yang bekerja terlalu lambat adalah proguanil, primakuin juga sebagai skizontisida jaringan yang digunakan untuk mengeliminasi skizon dalam hati pada saat serangan klinis yang telah terkendali.