MEKANISME GOLONGAN

MAKROLIDA
FARIS IRYANDI
1502101010219
 Makrolida adalah golongan Obat yang bertindak dengan
mencegah bakteri memproduksi protein yang dibutuhkan untuk
pertumbuhan dan reproduksi. Tergantung pada konsentrasi obat
yang diberikan makrolida mungkin bersifat bakteriostatik atau
bakterisidal.
Antibiotika golongan makrolida yang pertama ditemukan
adalahPikromisin, diisolasi pada tahun 1950 .
Macrolide merupakan salah satu golongan obat anti mikroba
yangmenghambat sintesis protein mikroba. Untuk kehidupannya,
selmikroba perlu mensintesis berbagai protein. Sintesis
proteinberlangsung di ribosom, dengan bantuan mRNA dan tRNA.
Padabakteri, ribosom terdiri atas atas dua subunit, yang
berdasarkankonstanta sedimentasi dinyatakan sebagai ribosom
30S dan 50S.untuk berfungsi pada sintesis protein, kedua
komponen ini akanbersatu pada pangkal rantai mRNA menjadi
ribosom 70S.
Kerja dari makrolida ini adalah berikatan pada ribosome sub
unit 50S dan mencegah pemanjangan rantai peptida.
 Antibiotik makrolida juga digunakan
untuk menyembuhkan infeksi yang disebabkan
oleh bakteribakteri Gram positif seperti Streptococcus Pne
moniae dan Haemophilus influenzae.

Digunakan untuk mengobati infeksi saluran nafas bagian at

as seperti infeksi tenggorokan dan infeksi telinga, infeksi
saluran nafas bagian bawah seperti pneumonia,
untuk infeksi kulit dan jaringan lunak, untuk sifilis, dan
efektif untuk penyakit legionnaire (penyakit yang
ditularkan oleh serdadu sewaan). Sering pula
digunakan untuk pasien yang alergi terhadap penisilin.Seka
rang ini antibiotika Makrolida yang beredar di pasaran obat
Indonesia adalah Eritomisin, Spiramisin,Roksitromisin,
Klaritromisin dan Azithromisin.
 Eritromycin
Antibiotik ini diperoleh dari suatu jenis jamur Streptoyces Erythreus
yang ditemukan pertama kali oleh waksaman dan henrici dalam sampel
tanah Filipina. Isolasi dilakukan oleh Mc Gurie dan rekanrekannya pada
tahun 1952,sedangkan struktur kimianya ditemukan oleh wiley padatahun
1957.
Eritromisin efektif terhadap organisme yang sama seperti penisilin,karena
itu obat Indikasi eritromisin mencakup infeksi saluran napas, whooping
cough,penyakit legionnaire dan enteritis karena kampilobakter.Meskipun
antibiotik ini aktif terhadap banyak stafilokokus yang resisten terhadap
penisilin, namun akhir-akhir ini resistensi juga ditemukan terhadap
eritromisin; Eritromisin memiliki aktivitas yang lemah terhadap
Hemophilus influenzae. Eritromisin juga aktif terhadap klamidia dan
mikoplasma.ini digunakan pada penderita yang alergi terhadap penisilin.
Eritromisin menyebabkan mual, muntah dan diare pada
beberapa pasien. Untuk infeksi ringan hingga sedang, efek
samping ini dapat dihindarkan dengan pemberian dosis rendah
(250 mg 4 kali sehari), tapi untuk infeksi yang lebih serius
seperti Legionella pneumonia dibutuhkan dosis yang tinggi.
 CLARITHROMYCIN
Clarithromycin merupakan antibiotik yang termasuk dalam
golongan macrolide. Obat ini biasanya dikonsumsi untuk
menangani infeksi bakteri pada beberapa bagian tubuh
seperti Infeksi saluran pernafasan, infeksi telinga dan
infeksi kulit. Obat ini juga ampuh untuk mencegah serta
mengatasi infeksi dari kelompok bakteri Mycobacterium
avium complex. Akan tetapi clarithromycin tidak bisa
digunakan untuk mengobati infeksi virus seperti flu atau
pilek
Farmakokinetik
Dosis 500 mg menghasilkan konsentrasi serum sebesar 2-
3 mg/mL. Waktuparuh claritromycin (6 jam) yang lebih
panjang dibandingkan dengan eritromycinmemungkinkan
pemberian dosis 2 kali sehari. Claritromycin dimetabolisme
dalam hati.Metabolit utamanya adalah 14-
hidroksiclaritromycin, yang juga mempunyai
aktivitasantibakteri. Sebagian dari obat aktif dan metabolit
utama ini dieliminsai dalam urine, danpengurangan dosis
dianjurkan bagi pasien-pasien dengan klirens kreatinin
dibawah 30mL/menit.
 Azitromycin
adalah makrolida yang aktivitas nya terhadap bakteri Gram positif
sedikit lebih lemah dibanding eritromisin, tetapi lebih aktif
terhadap bakteri Gram negatif seperti Hemophilus
influenzae. Kadar plasma azitromisin sangat rendah, tapi
kadarnya dalam jaringan jauh lebih tinggi. Waktu paruh
azitromisin yang panjang dalam jaringan memungkinkan obat ini
diberikan dalam dosis satu kali sehari. Azitromisin dapat
digunakan untuk Lyme disease.

Farmakokinetik
Azitromycin berbeda dengan eritromycin dan juga claritromycin,
terutama dalam sifatfarmakokinetika. Satu dosi Azitromycin 500
mg dapat menghasilkan konsentrasi serumyang lebih rendah,
yaitu sekitar 0,4 g/mL. Akan tetapi Azitromycin dapat
melakukanpenetrasi ke sebagian besar jaringan dapat melebihi
konsentrasi serum sepuluh hinggaseratus kali lipat. Obat dirilis
perlahan dalam jaringan-jaringan (waktu paruh jaringanadalah 2-
4 hari) untuk menghasilkan waktu paruh eliminasi mendekati 3
hari. Sifat-sifatyang unik ini memungkinkan pemberian dosis
sekali sehari dan pemendekan durasi pengobatan dalam banyak
kasus.
 Efek Samping
Efek Samping dari makrolida :
1)Efek-efek gastrointestinal : Anoreksia, mual, muntah dan
diare sesekali menyertaipemberian oral. Intoleransi ini
disebabkan oleh stimulitas langsung pada motilitasusus.
2)Toksisitas hati : dapat menimbulkan hepatitis kolestasis
akut (demam, ikterus,kerusakan fungsi hati), kemungkinan
sebagai reaksi hepersensitivitas.
3)Interaksi-interaksi obat : menghambat enzim-enzim
sitokrom P450 danmeningkatkan konsentarsi serum
sejumlah obat, termasuk teofilin, anti koagulanoral,
siklosporin, dan metilprednisolon. Meningkatkan konsentrasi
serum digoxinoral dengan jalan meningkatkan
bioavailabilitas.