Obat-obat antihiperlipidemia dapat digolongan menjadi lima macam yaitu obat golongan inhibitor HMG KoA reduktase (statin), obat golongan resin pertukaran anion, asam nikotinat, fibrat, dan inhibitor pada absorpsi kolesterol usus (Neal, 2005). a) Inhibitor HMG KoA reduktase Senyawa penghambat Co-enzim-A reduktase ini berkhasiat menurunkan kolesterol dan trigliserida, sedangkan HDL dinaikkan sedikit. Efeknya adalah peningkatan HDL. Penggunaan, bila diet tidak berefek cukup baik, statin merupakan obat pilihan pertama untuk menurunkan kolesterol total dan LDL-kolesterol pada hiperkolesterolemia primer dan familial (Sukandar et al., 2008) ). Contoh obat dari golongan ini adalah statin, obat penurun lipid yang paling baru. Obat ini sangat efektif dalam menurunkan kolesterol total dan dan LDL. Inhibitor HMG KoA reduktase memblok sintesis kolesterol dalam hati (Neal, 2005). b) Resin pertukaran anion Resin menurunkan kadar kolesterol dengan cara mengikat asam empedu dalam saluran cerna, mengganggu sirkulasi enterohepatik sehingga ekskresi steroid yang bersifat asam dalam tinja meningkat. Penurunan kadar asam empedu ini oleh pemberian resin akan menyebabkan meningkatnya produksi asam empedu yang berasal dari kolesterol. Karena sirkulasi enterohepatik dihambat oleh resin maka kolesterol yang diabsorpsi lewat saluran cerna akan terhambat dan keluar bersama tinja (Suyatna, 2008) c) Asam Nikotinik Mekanisme mengurangi pelepasan VLDL dan kemudian menurunkan trigliserida plasma (sekitar 30% 50%). Asam nikotinat juga menurunkan kolesterol (sebanyak 10%-20%) dan meningkatkan HDL (Neal, 2005). Asam nikotinat pada jaringan akan menghambat hidrolisis trigliserid oleh hormone-sensitive lipase sehingga mengurangi transport asam lemak bebas ke hati dan mengurangi sintesis trigliserid hati. Penurunan sintesis trigliserid akan menyebabkan berkurangnya produksi VLDL sehingga kadar LDL menurun. Selain itu asam nikotinat juga meningkatkan aktivitas lipoprotein lipase yang akan menurunkan kadar kilomikron dan trigliserid VLDL (Suyatna, 2008). d) Fibrat Fibrat akan menyebabkan penurunan ringan pada LDL (sekitar 10%) dan peningkatan HDL (sekitar 10%). Sebaliknya fibrat akan menyebabkan penurunan yang bermakna pada trigliserida plasma (sekitar 30%). Fibrat bekerja sebagai ligan untuk reseptor transkripsi nukleus, reseptor alfa peroksisom yang diaktivasi proliferator (PPAR-α, peroksisome proliferator-activated receptor alpha) dan menstimulasi aktivitas lipoprotein lipase (Neal, 2005). e) Inhibitor pada absorpsi kolesterol usus Obat golongan ini menurunkan penyerapan kolesterol dan menurunkan kolesterol LDL. Sekitar 18% dengan sedikit perubahan pada kolesterol HDL. Hal ini mungkin sinergis dengan statin sehingga menjadi terapi kombinasi yang baik (Neal, 2005).