Obat Leukemia Nama Obat

Siklofosfamida (G)

Bentuk Sediaan Obat

Siklofosfamid tersedia dalam bentuk kristal 100,

Indikasi
Zat Alkilasi pada Leukemia akut dan kronis

Mekanisme Kerja
Siklofosfamida merupakan agen alkilasi yang mencegah pemecahan sel pada DNA cross-links dan menurunkan sintesis DNA. Siklofosfomida merupakan agen yang

Dosis
Oral 50-200 mg/hari (7-14 hr), i.v 10-15 mg/kg/hr (3-7 hari)

Efek Samping
Mual, muntah, Defresi sumsum tulang. Disfungsi hati, hiperpigmentasi.

Interaksi
Efek Siklofosfamid dapat dipengaruhi oleh penghambatan dan perangsangan enzim metabolismenya

Cyclophospamida (P) (ASKES)

200, 500 mg dan 1,2 gram untuk suntikan, dan tablet 25 dan 50 gram untuk pemberian

Cytoxan (P) (ASKES)

per oral.

Endoxan (P) (ASKES)

bekerja pada fase non spesifik pada siklus sel . Siklofosfamida

Neosar (P) (ASKES)

mempunyai aktifitas imunosupresan kuat. Siklofosfamida merupakan pro drug yang harus mengalami metabolisme menjadi metabolit aktif di hati.

Metotreksat (G)

Tablet 2,5 mg, vial 5 mg/2ml, vial 50 mg/2ml,

Antimetabolit pada leukemia Akut, sbg kombinasi dng antikanker lain, imunosupresan

Metotreksat adalah antimetabolit folat yang menginhibisi sintesis DNA.Metotreksat berikatan dengan dihidrofolat reduktase, menghambat

oral 530mg/hr (5hari), i.v 1525 mg/minggu

penekanan sumsum tulang(leukopeni a), kerusakan mukosa mulut, rambut rontok.

Meskipun teori,

menurut

kafein dapat

Methotrexate (P)

ampul 5 mg/ml, vial 50 mg/5ml.

menurunkan efektivitas metotreksat,

methotrexate 50mg/2ml (P) (ASKES)

pembentukan reduksi Texorate (P) folat dan timidilat sintetase, menghasilkan Emthexate (2,5mg) (ASKES) inhibisi purin dan sintesis asam timidilat. Metotreksat bersifat Emthrxat (5mg/2ml) (ASKES) spesifik untuk fase S pada siklus sel.

Penggunaan metotreksat kafein bersamaan dan secara dapat

menyebabkan toksik pada hati, karena

keduanya merupakan hepatotoksin. agen

Cytarabin (G)

Vial 100 mg/ml, dan Vial 1 g/10 ml.

Antimetabolit pada Leukemia akut

Inhibisi DNA sintesis.Sitosin memasuki sel melalui proses carrier dan harus

i.v 100-200 mg /5 hari

leukopenia

Cytosar (P)

Alexan(P)

mengalami perubahan menjadi senyawa

Alexan (Inj 100mg/vial50mg/ 10ml) (ASKES)

aktifnya : arasitidin trifosfat. Sitosin adalah analog purin dan bergabung ke dalam

Cytarabin (inj 1000mg) (ASKES)

DNA, sehingga, cara kerja utamanya adalah inhibisi DNA polimerase yang mengakibatkan

penurunan sintesis dan perbaikan DNA. Tingkat toksisitasnya mempunyai korelasi linear dengan masuknya sitosin ke dalam DNA, bergabungnya DNA dengan sitosin berpengaruh terhadap aktivitas obat dan toksisitasnya. Merkaptopurin Puri-Nethol (P) tablet 50 mg. Antimetabolit pada Leukimia limfositik akut dan kronik, leukemia mieloblastik akut dan kronik, kariokarsinoma Merkaptopurin dimetabolisme oleh hipoxantin-guanin fosforibosil transferase (HGPRT) menjadi bentuk nukleotida (asam-6-tioinosinat) yang menghambat enzim interkonversi nukleotida purin. Sejumlah asam tioguanilat dan 6metilmerkaptopurin ribotida (MMPR) juga dibentuk dari 6merkaptopurin. Anak-anak oral 2,5 mg/kg sehari Dapat merusak hati Bioavailabilitas meningkat bila digunakan dengan metotreksat, bioavailabilitas menurun jika diberikan bersama makanan

Metabolit ini juga membantu kerja merkaptopurin. Metabolisme asam nukleat purin menghambat proliferasi sel limfoid pada stimulasi antigenik. Fludarabin Fludara (P) Vial 25 mg/m
2 2

Antimetabolit pada Hairy cell leucemia, leukemia limfositik kronik, limfoma non-Hodgkin sel kecil.

Mekanisme kerjanya adalah dengan menghambat sintesis DNA dan RNA melalui penghambatan pembentukan asam nukleat dan nukleotida. Antipurin dan antipirimidin mengambil tempat purin dan pirimidin dalam pembentukan nukleosida, sehingga mengganggu berbagai reaksi penting dalam sel kanker. Penggunaannya sebagai obat antikanker didasarkan pada metabolisme purin dan

25 mg/m /hari IV, selama 5 hari interfal 28 hari

Supresi sumsum tulang, astenia, gangguan fungsi hati

pirimidin lebih tinggi pada sel kanker daripada sel normal. Dengan demikian penghambatan sintesis DNA lebih tinggi daripada terhadap sel kanker. Vinkristin (G) IV sebagai Sulfat Antimikotika pada Leukemia Krebin (P), (ASKES), limfoblast Berikatan dengan tubulin dan inhibisi formasi mikrotubula, menahan sel pada fase Vinblastin pch (P), (ASKES) metafase dengan mengganggu spindel mitotik; spesifik untuk vincristine (P) (ASKES) fase M dan S. Vinblastin juga mempengaruhi asam nukleat dan sintesis protein dengan memblok asam glutamat dan penggunaannya. Etopsid Etopside (P) kapsul dan larutan injeksi. Antimetabolit pada Kanker testis, paru, Etopsid (G), (ASKES) payudara, limfoma Hodgkin dan Etoposid bekerja untuk menunda transit sel melalui fase S dan menahan sel pada fase S lambat atau fase G2 awal. Obat mungkin IV, 50-100 mg/m untuk 5 hari
2

1x seminggu 0,050,15mg/kg

Myelosupresi kuat, terutama leukopenia

Lekopenia, mual, muntah, stomatitis

Gangguan fungsi hati, hipoalbuminemia dan hiperbilirubinemia cendarung

non-Hodgkin, leukimia mielositik akut, sarkoma kaposi.

menginhibisi transport mitokrondia pada level NADH dehidrogenase atau menginhibisi uptake nukleosida ke sel Hella. Etoposid merupakan inhibitor topoisomerase II dan menyebabkan rusaknya strand DNA.

meningkatkan kadar obat babas, sehingga toksisitas mudah terjadi

Tenoposida

kapsul dan larutan injeksi

Antimetabolit pada Kanker testis, paru, payudara, limfoma Hodgkin dan non-Hodgkin, leukimia mielositik akut, sarkoma kaposi.

bekerja untuk menunda transit sel melalui fase S dan menahan sel pada fase S lambat atau fase G2 awal. Obat mungkin menginhibisi transport mitokrondia pada level NADH dehidrogenase atau menginhibisi uptake nukleosida ke sel Hella. Etoposid merupakan inhibitor topoisomerase II dan menyebabkan rusaknya strand DNA.

150-200 mg/m , 2 kali seminggu selama 4 minggu

2

Lekopenia, mual, muntah, stomatitis

Prednison Erlanison (P)

Obat tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan

Hormon Dan Antagonis

Sebagai glukokortikoid, bersifat menekan sistem

20-100 mg/12 hari

Anoreksia, mual, gelisah, iritasi

kaptab 5 mg. Prednicap (P)

pada Leukemia limfositik akut dan kronik,

imun, anti radang.

lambung

Etacortin (P)

limfoma Hodgkin dan

Nufapredson (P), (ASKES)

non-Hodgkin, tumor payudara.

Prednison (G), (ASKES) Hidroksiurea Hydromal (P) Tablet 500 mg. Leukemia mielositik kronik, Cytodrox (ASKES) melanoma malignum, Hydroxyurea (G), (ASKES) polisitemia vera, trombositosis esensial. Hidroksi urea mempengaruhi sintesis DNA, selama fase S pada pembelahan sel, tanpa mempengaruhi sintesis RNA, inhibisi ribonukleosida difosfat reduktase, mencegah konversi ribonukleotida menjadi deoksribonukleotida bersifat spesifik untuk fase S pada siklus sel dan menahan sel lain pada fase G1 siklus sel. 40 mg/kgBB/hari selama 30 hari

Obat Kanker Payudara

Nama Obat Anastrozol (G) Bentuk Sediaan Obat Tablet 1 mg Indikasi Inhibitor aromatase non Arimidex (P) steroidal Mekanisme Kerja Mengkatalisis pengubahan androgen menjadi estrogen di ovarium pada wanita premenpause dan di jaringan ekstra glandular. Letrozol (G) Tablet salut selaput 2,5 mg Femara (P) Inhibitor aromatase non steroidal Mengkatalisis pengubahan androgen menjadi estrogen di ovarium pada wanita premenpause dan di jaringan ekstra glandular. Eksemestan (G) Tablet 25 mg Inhibitor aromatase non Aromasin (P) steroidal Mengkatalisis pengubahan androgen menjadi estrogen di ovarium pada wanita premenpause dan di jaringan ekstra glandular. 25 mg/hari secara oral 2,5 mg/hari secara oral Dapat menyebabkan pengeroposan tulang (osteoporosis) dan gejala Tidak digunakan untuk wanita premenopause Dosis 1 mg/hari secara oral Efek Samping Hot flushes, Interaksi

artalgia, mialgia, sakit diare, sedang kepala, mual

menopause sda

Tamoksifen (G) Tamofen (P) Tamoxifen Ebewe (P) Ginox (P) Tamoples (P)

Tablet 10 mg dan 20 mg

Antiestrogen SERMs

Antiestrogen berikatan dengan dengan reseptor yang seharusnya menghambat reseptor transkripsi den sehingga menghambat efek estrogen pada target

20 mg/hari secara oral

Hot

flashes,

Dengan kontrasepsi hormonal

pengeluaran vaginal, sedang, tromboembolism e, kanker mual

endometrial. 60 mg/hari secara oral sda

Toremifen (G)

Antiestrogen SERMs

sda

Fulvestran

Antiestrogen SERDs

sda

250 mg i.m tiap 28 hari

Hot reaksi injeksi,

flashes, tempat

kemungkinan tromboembolism e Goserelin (G) Zoladex (P) Zoladex LA (P) Prefilled Syringe Zoladex 3,6 mg dan 10,8 mg LHRH Analog Menurunkan reseptor LHRH di pituitary, penurunan jumlah hormone luteinizing menyebabkan penurunan estrogen. 3,6 mg s.k. Hot flashes,

tiap 28 hari

amenorea, gejala menopause, reaksi injeksi, yang tidak direkomendasika n untuk tempat (formula diperluas

penanganan kanker payudara)

Leuprolidin (G) Endrolin (P)

Vial 3,75 mL

LHRH Analog

Menurunkan reseptor LHRH di pituitary, penurunan jumlah hormone luteinizing menyebabkan penurunan estrogen.

3,75 mg i.m. tiap 28 hari

sda

Megestrol asetat Megace (P) Megaplex (P)

Megace (tbalet 160 mg dan suspensi 40 mg/ml) Megaplex (tablet 40 mg)

Progestin

Thirdline setelah gagal antiestrogen fan inhibitor aromatase

160 tunggal terbagi menjadi

mg atau

Penambahan berat badan, hot flashes, edema, tromboembolism e

40 mg 4 kali sehari secara oral Medroksiprogesteron Provera (P) veraplex (P) Provera (tablet 5 mg/10 mg) Veraplex (tablet 500 mg) Progestin Thirdline setelah gagal antiestrogen fan inhibitor aromatase 400-1000 mg i.m minggu tiap

sda

Dietilstilbestrol

Estrogen Mekanisme pada kanker belum diketahui dengan jelas

5 mg 3 kali perhari secara oral

Mual/muntah, retensi anoreksia, tromboembolism e, disfungsi hati cairan,

Etinil estradiol

Tablet 0,02 mg, 0,03 mg, 0,05 mg, dan 0,5 mg.

Estrogen Mekanisme pada kanker belum diketahui dengan jelas

1 mg 3 kali sehari secara oral

Sda

Estrogen terkonjugasi

Estrogen Mekanisme pada kanker belum diketahui dengan jelas

2,5 mg 3 kali sehari secara oral

sda

Metotreksat (G)

Tablet 2,5 mg, vial 5 mg/2ml, vial 50 mg/2ml,

Antimetabolit pada leukemia Akut, sbg kombinasi dng antikanker lain, imunosupresan

Metotreksat adalah antimetabolit folat yang menginhibisi sintesis DNA.Metotreksat berikatan dengan dihidrofolat reduktase, menghambat pembentukan reduksi

oral 530mg/hr (5hari), i.v 1525 mg/minggu

penekanan sumsum tulang(leukopeni a), kerusakan mukosa mulut, rambut rontok.

Meskipun teori,

menurut

kafein dapat

Methotrexate (P)

ampul 5 mg/ml, vial 50 mg/5ml.

menurunkan efektivitas metotreksat, Penggunaan metotreksat kafein bersamaan dan secara dapat

methotrexate 50mg/2ml (P) (ASKES)

Texorate (P)

folat dan timidilat sintetase, menghasilkan

Emthexate (2,5mg) (ASKES)

inhibisi purin dan sintesis asam timidilat.

Metotreksat bersifat Emthrxat (5mg/2ml) (ASKES) spesifik untuk fase S pada siklus sel.

menyebabkan toksik pada hati, karena

keduanya merupakan hepatotoksin. Kombinasi korambusil daktinomisin dengan dan efektif agen

thd karsinoma testis.

Fluorourasil

Larutan 50 mg/mL dan ampul 10 mL untuk IV

Antimetabolit

Antagonis pirimidin yang merintangi sintesis DNA melalui saingan dengan pirimidin. Bentuk aktif adalah fluorodeoksiuridin monofosfat, dengan adanya folat akan berikatan dan mengganggu kerja timidat sintase yang berperan dalam sintesis

Terapi awal pada penggunaan harian : 15 mg/kg atau 600 mg/m2 sebagai infus IV selama 2-4 jam/hari atau 12 mg/kg atau 480 mg/m2 IV perlahan (2-3

Mielosupresi dengan leukopenia dan neutropenia, anemia, imunosupresi. Gangguan saluran cerna, reaksi kulit, precordialgia, iskemia, perubahan EKG

basa timidin

menit) pada hari 1,2,dan ; jika tidak muncul tanda toksik, pemberian 6 mg/kg atau 240 mg/m2 pada hari 5,7,dan 9. Terapi awal pada mingguan : 15 mg/kg atau 600 mg/m2 sekali seminggu IV perlahan atau 5-7 mg/kg/hari atau 200 mg/m2/hari sebatas infus kontinyu 24 jam. Terapi pemeliharaan : 5-10 mg/kg atau 200-400

sesaat. MI. Jarang : kebingungan, mengantuk, ataksia, euphoria, fotofobia, nistagmus, batuk, hidung berdarah. Sangat jarang : peningkatan air mata dan stenosis kantung mata

mg/m2 IV sekali seminggu. Maksimal 1 g/hari Gemcitabin (G) Gemzar (P) Larutan infuse 1-1,2 g/m
2

Antimetabolit

Analog cytidine, gemcitabin bergabung dengan DNA sehingga menghambat aktivitas DNA polymerase dan menghambat aktivitas enzim ribonukleotida reduktase yang berfungsi mengubah RNA menjadi DNA.

Kanker payudara : kombinasi dengan paclitaxel DWS paclitaxel (175mg/m2) secara infus IV selama kurang lebih 3 jam pd hari ke-1, kemudian dilanjutkan gemsitabin (1250 mg/m2) secara infus IV selama 30 menit pd hari ke-1 dan 8 dari jadwal

Anemia, leukopenia, mual, muntah, diare

terapi 21 harian.

Siklofosfamid Cytoxan, (P) Endoxan (P)

Kristal 100, 200, 500 mg dan 1200 gram untuk suntikan dan tablet 25 dan 50 gram untuk per oral

Zat pengalkilasi

Membentuk ikatan kovalen antara gugus alkil yang reaktif dengan gugus nukleofilik dari protein atau asam nukleat sehingga menyebabkan crosslink DNA dan replikasi DNA terhambat.

Mual lambat, 618 jam. Alopesia, sistitis hemoragik, mielosupresi, amenorea, steril pada laki-laki, imunosupresi

Merangsang mikrosom, berpengaruh

enzim jadi pada

aktivitas obat lain.

Trastuzumab Herceptin (P)

Produk biologi

Trastuzumab pada protein

terikat HER-2, dengan

Awal 4 mg/kg BB infus selama secara IV 90

Gagal jantung atau gangguan fungsi jantung, terutama pada pasien yang menerima obat ini kombinasi dengan antrasiklin & atau siklosfamid. Reaksi anafilaksis, diare, infeksi.

mekanisme

memblokir pertumbuhan sel imun tumor, dan mensinyal bekerja

menit, lalu 2 mg/kg secara BB infus

bersama kemoterapi.

IV selama 30 menit.