Anti Mikroba golongan

kuinolon dan fluokuinolon

Jenis siprofloksasin

Oleh: SAFITRI SEKAR

GANDANINGRUM
 SEJARAH
 Pada awal tahun 1980, diperkenalkan
golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor
pada cincin Kuinolon ( karena itu dinamakan
juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini
secara dramatis meningkatkan daya
antibakterinya, memperlebar spektrum
antibakteri, memperbaiki penyerapannya di
saluran cerna, serta memperpanjang masa
kerja obat. Yang termasuk golongan ini
adalah Siprofloksasin, Ofloksasin,
Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin,
Enoksasin, Levofloksasin, dan Flerofloksasin
Struktur
 Farmakodinamik
 Ciprofloxacin bekerja dengan menghambat
mekanisme kerja yang umum enzim DNA girase yang
berperan dalam pembelahan sel bakteri
 Ciprofloxacin menunjukkan aktivitas yang cukup baik
melawan bakteri gram positif dan gram negatif
sehingga terbukti lebih manjur daripada antibiotik
fluorokuinolon lainnya
 19% dosis oral diekskresikan sebagai metabolit baik
dalam air seni maupun kotoran
 Dalam uji klinis, ciprofloxacin oral dan intravena
menghasilkan hasil klinis dan bakteriologis yang tak
jauh berbeda dibandingkan dengan terapi standar
pada beragam infeksi sistemik, termasuk infeksi
saluran kemih bagian bawah dan atas
 Indikasi
 Untuk pengobatan infeksi yang disebabkan oleh
bakteri yang sensitif terhadap siprofloksasin seperti:
1. Infeksi saluran kemih termasuk prostatitis
2. Uretritis dan servisitis gonorhae
3. Infeksi saluran nafas, kecuali pneumonia akibat
streptococcus
4. Infeksi kulit dan jaringan lunak
5. Infeksi tulang dan sendi.
6. Infeksi saluran cerna, termasuk demam tifoid yang
disebabkan oleh S.thypii. Khasiat ciprofloksasin
untuk eradikasi “chronic thypoid carrier” belum
diketahui
 Toksisitas
 Buang semua sisa obat Ciprofloxacin yang tidak terpakai
saat kedaluwarsa atau bila tidak lagi dibutuhkan. Jangan
minum obat ini setelah tanggal kedaluwarsa pada label
telah berlalu. Obat yang sudah kedaluwarsa dapat
menyebabkan sindrom berbahaya yang mengakibatkan
kerusakan pada ginjal.
 Meskipun hasil studi pada hewan tidak selalu equivalen
dengan hasil pada manusia, namun efek buruk obat ini
pada janin hewan harus menjadi pertimbangan serius
sebelum menggunakan Ciprofloxacin untuk ibu hamil. Hal
ini dikarenakan keamanan dan kemanjuran pada wanita
selama kehamilan tidak ditetapkan. Ciprofloxacin
diketahui mampu menembus dan melewati plasenta Itu
menunjukkan bahwa ciprofloxacin menyebabkan artropati
pada hewan muda. Namun, tidak ada efek teratogenik.
Ketika pemberian dosis hingga 20 mg / kg, ciprofloxacin
tidak memberikan efek beracun pada tubuh dan embrio
 Efek samping
 Dari kasus-kasus yang telah dilaporkan, resiko
efek samping tendonitis tidak segera hilang
meskipun penggunaan flourokuinolon
dihentikan. Efek samping pada tendon dapat
terjadi sampai beberapa bulan setelah
pengobatan dihentikan.
 Efek terhadap saluran cerna yaitu diare, mual,
muntah, gangguan pencernaan, dyspepsia, nyeri
abdomen, flatulensi, anoreksia dan dispagia
 Efek terhadap sistem syaraf yakni pusing, sakit
kepala, rasa letih, insomnia, agitasi dan tremor.
 Kontra indikasi
 penderita yang hipersensitif terhadap
siprofloksasin atau hipersensitif
terhadap antibiotik golongan
quinolone lainnya
 wanita hamil atau menyusui
 anak-anak dibawah usia 12 tahun
 Interaksi obat
 Interaksi obat dengan obat
penggunaan bersama antasida yang
mengandung magnesium hidroksida
atau alumunium hidroksida,
menurunkan penyerapan Ciprofloxacin
oleh usus.
 Interaksi obat dengan vitamin

Hal yang sama terjadi jika diberikan

bersamaan dengan suplemen zat besi
dan multi-vitamin yang mengandung
 Interaksi obat dengan minuman
Sebaiknya tidak diberikan bersamaan dengan
susu, produk yang kaya kalsium, multivitamin
oral dan suplemen mineral yang mengandung
kation divalen atau trivalen (misalnya Fe, Zn,
Ca) karena bisa menurunkan level
Ciprofloxacin dalam darah di bawah level yang
dibutuhkan.
 Interaksi dengan makanan

kalsium yang ada dalam sari buah,

multivitamin dan mineral kemungkinan
mengganggu penyerapan ciproflokasasin pada
saluran cerna akibat efek kation divalen dan
trivalen.
 Resistensi
Mekanisme kerja fluorokuinolon, termasuk
ciprofloxacin, berbeda dengan penisilin,
sefalosporin, aminoglikosida, makrolida, dan
tetrasiklin; Oleh karena itu, mikroorganisme
yang resisten terhadap golongan obat-obat
tersebut mungkin masih sensitif terhadap
ciprofloxacin. Resistensi terhadap
fluorokuinolon terjadi terutama oleh mutasi
pada girase DNA, penurunan permeabilitas
membran luar, atau eflux obat. . Resistansi in
vitro terhadap ciprofloxacin berkembang
perlahan dengan mutasi melalui beberapa
tahap. Peningkatan penggunaan fluorokuinolon
yang tak rasional telah menyebabkan
meningkatnya resistensi terhadap dengan
tingkat resistensi yang bervariasi oleh
organisme dan wilayah geografis. Reistensi
terhadap ciprofloxacin biasanya timbul
sebagai akibat dari perubahan pada
enzim target (DNA gyrase dan
topoisomerase IV) dan perubahan
masuknya eflux. Mutasi mulai terlebih
dahulu pada target yang lebih rentan:
DNA girase, bakteri gram negatif, atau
topoisomerase IV, pada bakteri gram
positif. Mutasi tambahan pada target
yang paling rentan berikutnya, begitu
juga pada gen yang mengendalikan
memiliki mutasi pada beberapa gen
Resistensi terhadap fluorokuinolon juga
dapat dimediasi oleh plasmid yang
menghasilkan protein Qnr, yang melindungi
target fluorokuinolon dari penghambatan.
Plasmid Qnr telah ditemukan di Amerika
Serikat, Eropa, dan Asia Timur. Meskipun Qnr
dengan sendirinya hanya menghasilkan
resistansi tingkat rendah, kehadirannya
memfasilitasi pemilihan mutasi resistansi
tingkat tinggi, sehingga berkontribusi
terhadap peningkatan resistensi terhadap
fluorokuinolon