PENISILIN

Nama Kelompok :
1.

DIFANDINI RIZKY FIRDAUS (

2.

YOESHINTA MAYDINA (150341601262)

1. PENGERTIAN

Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam yang telah lama dikenal.

Penisilin atau antibiotik beta-laktam adalah kelas antibiotik yang merusak

dinding sel bakteri saat bakteri sedang dalam proses reproduksi.

Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama

yaitu Penisilin yang satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari
biakan Penicillium notatum untuk penggunaan sistemik. Kemudian digunakan P.
chrysogenum yang menghasilkan Penisilin lebih banyak.

Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam:

1. Penisilin alam
2. Penisilin semisintetik
Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia Penisilin
alam atau dengan cara sintesis dari inti Penisilin.

Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana asam

sehingga Penisilin kelompok ini harus diberikansecara parenteral.

Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi enzim Betalaktamase

(Penisilinase) yang memecah cincin Betalaktam.

2. Mekanisme kerja
Antibiotika

laktam I bekerja dengan cara

menghambat sintesis dinding sel mikroba.
Efek bakterisida ditujukan pada mikroba yang
sedang aktif membelah.
Pada waktu pembelahan sel sebagian dari dinding
sel induk dilisis oleh enzim asetil muramidase.
Enzim transpeptidase yang diperlukan untuk
pembentukan dinding sel baru diblokir oleh
penisilin sehingga pembentukan dinding sel tidak
sempurna sehingga bakteri mati.

3. Farmakokinetik
Absorpsi:
*Penisilin G tidak tahan terhadap suasana asam (pH 2).
Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak.
Garam Na Penisilin G oral diabsorpsi di duodenum.
Adanya makanan akan menghambat absorpsi.
Kadar maks dalam darah tercapai dalam 30-60 menit.
Pemberian i.m kadar maks dalam darah 15-30 menit.
*Penisilin V walaupun relatif tahan asam, 30% mengalami pemecahan
di bagian atas saluran cerna sehingga tidak sempat diabsorpsi
*Ampisilin absorpsinya tergantung ada tidaknya makanan.
Adanya makanan dalam saluran cerna menghambat absorpsi.
*Amoksisilin absorpsinya di saluran cerna jauh lebih baik dari pada
ampisilin. T nya sama.
*Karbenisilin tidak diabsorpsi di saluran cerna

4. Distribusi

#Penisilin G diistribusi luas dalam tubuh, jumlah yang

besar terdapat dalam hati, empedu, ginjal, usus, limfe
dan semen, cairan serebrospinal sukar dicapai.
#Ampisilin didistribusi secara luas dalam tubuh.
Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang meningen.
Pada bronchitis dan pneumonia ampisilin disekresi
melalui sputum 10% dari kadar di serum.
Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar dalam
fetus sama dengan kadar darah ibu. Pada bayi
premature dan neonatus kadar dalam darah lebih tinggi
dan bertahan lebih lama dalam darah.
#Amoksisilin dan karbenisilin distribusinya sama dengan
ampisilin.

5. Karakteristik Farmakokinetik
Penisilin
Jenis

Pemberia
n

Dosis

Bioavilibilita Kadar
s

T1/2

Penisilin G

i.m

300.000
IU

30

Penisilin V

Oral

49%

Ampisilin

Oral

0,5 g

49%

60-90

Amoksisilin Oral

0,5 g

65-78%

60-90

Karbenisilin i.m

1g

15-20

60

8 g

6. Efek samping golongan

penisilin
*

Reaksi alergi sering ditimbulkan oleh

pemberian penisilin khususnya penisilin G.
Bisa terjadi anemia hemolitik, gangguan fungsi
hati dapat berkembang menjadi hepatitis.
* Efek samping lain berupa gangguan mulut
(lidah seperti ditumbuhi jamur), diare ringan,
mual, muntah kadang-kadang kelemahan dan
pengurangan bobot badan.
* Efek toksik penisilin terhadap SSP dapat
menimbulkan epilepsi karena pemberian
penisilin intra vena dosis tinggi.
Ampisilin, oksasilin dan karbenisilin dapat
menyebabkan gangguan fungsi hati.

Penisilin G
Penisilin G merupakan penisilin alam dari biakan
P. Chrysogenum. Diperdagangan sebagai zat
yang bersifat asam. Dalam larutan dapat terurai
pada pH <5 dan >8 dan di tempat dingin.
Penisilin aktif terhadap :
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitides
Corynebecterium difteriae
Bacillus anthracis
Leptotricia buccalis
Staphylococcus aureus resisten terhadap benzyl
penisilin.
Gonococcus menunjukkan kenaikan resistensi
terhadap penisilin.

Indikasi:
Penisilin G merupakan obat pilihan untuk
penyakit :
infeksi

kulit

infeksi

pernafasan secara i.v

infeksi

endokarditis pada jantung

Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin

untuk:
infeksi

antraks

infeksi

sifilis

 Sifilis

primer, sekunder dan laten kurang dari 1

tahun harus diobati dengan dosis tunggal 2,4
juta unit benzatin penisilin G secara i.m. Untuk
yang tidak tahan dengan penisilin dapat
digunakan tetrasiklin.
Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat
timbul reaksi Jarisch-herheimer sesudah
suntikan pertama berupa kedingin, demam,
sakit kepada, mialgia dan udem, akan hilang
setelah 48 jam.
Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan
meningokokus.

Kontraindikasi:

Pemberian oral merupakan kontraindikasi pada penyakit berat karena

kadar penisilin dalam darah rendah.

Hipersensitivitas terhadap penisilin merupakan kontraindikasi untuk

pemakaiannya.

Penisilin V
Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G yaitu terhadap
bakteri gram positf aerob, kurang efektif terhadap bakteri gram
negatif.
Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan resistensi terhadap
penisilin G.
Indikasi:
Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral dibandingkan
penisilin G karena stabil dalam asam lambung, terutama untuk
pengobatan:
infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis
Kholera
Demam rematik
Endokarditis
Infeksi saluran pernafasan
Infeksi kulit dan mukosa.

Kontraindikasi:
Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi berat
karena konsentrasi dalam plasma rendah.
Efek samping:
Hipersensitivitas, lidah seperti ditumbuhi jamur, diare
disertai mual, muntah yang menimbulkan kejang perut,
kelelahan, penurunan bobot badan.
Sediaan:
Penisilin tersedia sebagai garam natrium, dalam bentuk
tablet 250 mg dan 625 mg dan sirup 125 mg/5 ml.

Amoksisilin
Amoksisilin

mempunyai spektrum antibiotika

yang identik dengan ampisilin kecuali
amoksisilin peka terhadap enzim penisilinase.
Resistensi:
Mikroba yang resisten terhadap amoksisilin
adalah bakteri yang memproduksi enzim
penisilinase yaitu: Enterobacter pylori,
Peudomonas aureus, Clostridium tetani.
Efek samping:
Mual, Muntah, demam, Diare, Kelemahan,
hipersensitivitas, gatal-gatal.

Indikasi:
Untuk mengobati penyakit :
infeksi pada kulit
infeksi jaringan mukosa
infeksi telinga, hidung, tenggorokan
infeksi saluran pernafasan bawah.
Infeksi saluran urin & genital
Gonorrhoeae akut.
Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi yang
sudah tidak peka terhadap kloramfenikol.
Sediaan:
Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet berukuran 125
mg, 250 mg dan 500 mg , sirup 125mg/5ml.
Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena absorpsinya
lebih baik dan bias diberikan sesudah makan, 3 kali 250-500
mg sehari.

Ampisilin
Spektrum kerjanya luas, aktif terhadap:
Haemofilus influenza
Bordetella pertusis
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Salmonella typhi
Enthamoeba Coli
Resistensi:
Bakteri yang resisten adalah Proteus mirabilis
Efek samping:
Mual, muntah, diare ringan, hipersensitivitas, demam,
kejang perut, rasa nyeri, penurunan bobot badan,
kelelahan.

Indikasi:
- Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E.
coli.
- Infeksi Gonorrhoe
- Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus
pneumonia
- Sinusitis
- Otitis media
- Infeksi saluran empedu.
Sediaan
Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul sebagai
ampisilin trihidrat 125 mg, 250 mg. 500 mg dan 1000
mg. Bentuk suspensi mengandung 125 mg dan 500
mg/5ml. Ampisilin dapat berbentuk suntikan.
Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4 g
sehari dibagi 4 kali, diberikan sebelum makan Untuk
infeksi berat diberikan sediaan parenteral 4-5 g sehari.

Kombinasi:
Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk
mendapatkan kerja panjang seperti:

Prokain-penisilin G (Depocillin)

Benzathin-penisilin G (Penadur LA)

Interaksi Penisilin dengan Obat lain

Kombinasi

Interaksi

Penisilin/Kloramfenikol,
eritromisin, tetrasiklin

AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg

bakteriostatika krn bakteriostatika
menginhibisi AB bakterisida

Penisilin V/Neomisin

Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi

penisilin V

Karbenisilin/Gentamisin

Bila diberikan bersama-sama akan

menurunkan kadar gentamisin dalam darah

Ampisilin/Alopurinol

Menyebebkan makulopapular rash

Amoksisilin/As.
Klavulinat

Menyebabkan mual dan muntah