Golongan Penisilin

Kelompok 1

Penisilin
Berasal dari biakan
Penicillium notatum
Penicillium chrysogenum
Penisilin sintetik diperoleh dengan cara
mengubah struktur kimia penisilin alam atau
sintesis dari inti penisilin yaitu:
6-aminopenisilinat atau 6-APA
Penisilin termasuk senyawa antibiotika derivat
laktam I
Sefalosporin merupakan antibiotika laktam II

Nama

Tahan
Tahan
penisilina asam
se

Spektru
m

Penisilin G

Sempit

Penisilin V

Sempit

Metisilin

Sempit

Nafisilin

Sempit

Oksasilin

Sempit

Kloksasilin

Sempit

Dikloksasilin

Sempit

Ampisilin

Luas

Amoksisilin

Luas

Mekanisme kerja
Antibiotika laktam I bekerja dengan cara menghambat
sintesis dinding sel mikroba.
Efek bakterisida ditujukan pada mikroba yang sedang
aktif membelah.
Pada waktu pembelahan sel sebagian dari dinding sel
induk dilisis oleh enzim asetil muramidase.
Enzim transpeptidase yang diperlukan untuk
pembentukan dinding sel baru diblokir oleh penisilin
sehingga pembentukan dinding sel tidak sempurna
sehingga bakteri mati.

Efek samping golongan penisilin:

* Reaksi alergi sering ditimbulkan oleh pemberian
penisilin khususnya penisilin G.
Bisa terjadi anemia hemolitik, gangguan fungsi hati
dapat berkembang menjadi hepatitis.
* Efek samping lain berupa gangguan mulut (lidah
seperti ditumbuhi jamur), diare ringan, mual,
muntah kadang-kadang kelemahan dan
pengurangan bobot badan.
* Efek toksik penisilin terhadap SSP dapat
menimbulkan epilepsi karena pemberian penisilin
intra vena dosis tinggi.
Ampisilin, oksasilin dan karbenisilin dapat
menyebabkan gangguan fungsi hati.

Penisilin G
Penisilin G merupakan penisilin alam dari biakan P.
Chrysogenum. Diperdagangan sebagai zat yang bersifat
asam. Dalam larutan dapat terurai pada pH <5 dan >8
dan di tempat dingin.
Penisilin aktif terhadap :
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitides
Corynebecterium difteriae
Bacillus anthracis
Leptotricia buccalis
Staphylococcus aureus resisten terhadap benzyl
penisilin.
Gonococcus menunjukkan kenaikan resistensi terhadap
penisilin.

Indikasi:
Penisilin G merupakan obat pilihan untuk
penyakit :
infeksi kulit
infeksi pernafasan secara i.v
infeksi endokarditis pada jantung
Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin
untuk:
infeksi antraks
infeksi sifilis

 Sifilis primer, sekunder dan laten kurang dari 1

tahun harus diobati dengan dosis tunggal 2,4
juta unit benzatin penisilin G secara i.m. Untuk
yang tidak tahan dengan penisilin dapat
digunakan tetrasiklin.
Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat
timbul reaksi Jarisch-herheimer sesudah
suntikan pertama berupa kedingin, demam, sakit
kepada, mialgia dan udem, akan hilang setelah
48 jam.
Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan
meningokokus.

Kontraindikasi:
Pemberian oral merupakan kontraindikasi
pada penyakit berat karena kadar penisilin
dalam darah rendah.
Hipersensitivitas terhadap penisilin
merupakan kontraindikasi untuk
pemakaiannya.

Penisilin V
Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G yaitu terhadap
bakteri gram positf aerob, kurang efektif terhadap bakteri gram
negatif.
Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan resistensi terhadap
penisilin G.
Indikasi:
Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral dibandingkan
penisilin G karena stabil dalam asam lambung, terutama untuk
pengobatan:
infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis
Kholera
Demam rematik
Endokarditis
Infeksi saluran pernafasan
Infeksi kulit dan mukosa.

Kontraindikasi:
Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi
berat karena konsentrasi dalam plasma rendah.
Efek samping:
Hipersensitivitas, lidah seperti ditumbuhi jamur,
diare disertai mual, muntah yang menimbulkan
kejang perut, kelelahan, penurunan bobot
badan.
Sediaan:
Penisilin tersedia sebagai garam natrium, dalam
bentuk tablet 250 mg dan 625 mg dan sirup 125
mg/5 ml.

Amoksisilin

Amoksisilin mempunyai spektrum antibiotika

yang identik dengan ampisilin kecuali
amoksisilin peka terhadap enzim penisilinase.
Resistensi:
Mikroba yang resisten terhadap amoksisilin
adalah bakteri yang memproduksi enzim
penisilinase yaitu: Enterobacter pylori,
Peudomonas aureus, Clostridium tetani.
Efek samping:
Mual, Muntah, demam, Diare, Kelemahan,
hipersensitivitas, gatal-gatal.

Indikasi:
Untuk mengobati penyakit :
infeksi pada kulit
infeksi jaringan mukosa
infeksi telinga, hidung, tenggorokan
infeksi saluran pernafasan bawah.
Infeksi saluran urin & genital
Gonorrhoeae akut.
Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi yang sudah tidak
peka terhadap kloramfenikol.
Sediaan:
Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet berukuran 125 mg,
250 mg dan 500 mg , sirup 125mg/5ml.
Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena absorpsinya lebih
baik dan bias diberikan sesudah makan, 3 kali 250-500 mg sehari.

Ampisilin
Spektrum kerjanya luas, aktif terhadap:
Haemofilus influenza
Bordetella pertusis
Neisseria gonorrhoeae
Neisseria meningitidis
Salmonella typhi
Enthamoeba Coli
Resistensi:
Bakteri yang resisten adalah Proteus mirabilis
Efek samping:
Mual, muntah, diare ringan, hipersensitivitas, demam,
kejang perut, rasa nyeri, penurunan bobot badan,
kelelahan.

Indikasi:
- Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E. coli.
- Infeksi Gonorrhoe
- Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus
pneumonia
- Sinusitis
- Otitis media
- Infeksi saluran empedu.
Sediaan
Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul sebagai ampisilin
trihidrat 125 mg, 250 mg. 500 mg dan 1000 mg. Bentuk suspensi
mengandung 125 mg dan 500 mg/5ml. Ampisilin dapat berbentuk
suntikan.
Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4 g sehari
dibagi 4 kali, diberikan sebelum makan Untuk infeksi berat diberikan
sediaan parenteral 4-5 g sehari.

Kombinasi:
Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk
mendapatkan kerja panjang seperti:
Prokain-penisilin G (Depocillin)
Benzathin-penisilin G (Penadur LA)

Interaksi Penisilin dengan Obat lain

Kombinasi

Interaksi

Penisilin/Kloramfenikol,
eritromisin, tetrasiklin

AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg

bakteriostatika krn bakteriostatika
menginhibisi AB bakterisida

Penisilin V/Neomisin

Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi

penisilin V

Karbenisilin/Gentamisin

Bila diberikan bersama-sama akan

menurunkan kadar gentamisin dalam darah

Ampisilin/Alopurinol

Menyebebkan makulopapular rash

Amoksisilin/As.
Klavulinat

Menyebabkan mual dan muntah