Anda di halaman 1dari 51

KELOMPOK 5 :

1. MUH. ARDIANSYAH (G 701 15 098)


2. REYHAN FIQRAM (G 701 16 210)
3. ANNISA WULANDARI (G 701 17 016)
4. CLEMENTINE GLADYS SETIONO (G 701 17 054)
5. WIDYA VITASARI (G 701 17 124)
6. SISKA OKTAVIANA S. PALONGKO (G 701 17 154)
7. JUMRIANA (G 701 17 199)
Antibiotik Beta-laktam adalah golongan
antibiotika yang memiliki kesamaan komponen
struktur berupa adanya cincin beta-laktam.
MEKANISME KERJA dan MEKANISME RESISTENSI
Jenis-jenis Beta-laktam

Penisilin

Sefalosporin

Monobaktam
Karbapenem
PENISILIN
Penisilin
Penisilin (pen i SILL in) adalah antibiotika
dengan efektivitas paling luas dan toksisitas
terkecil; reaksi utama yang tidak diinginkan
dari penisilin yaitu hipersensitivitas
Penisilin sintetik diperoleh dengan cara
mengubah struktur kimia penisilin alam atau
sintesis dari inti penisilin yaitu:
6-aminopenisilinat atau 6-APA
Penisilin termasuk senyawa antibiotika
derivat β laktam I
Sifat kimia penisilin:

 Penisilin t.d cincin berupa inti siklik


pada gugus amida dan dapat diikat
berbagai radikal dan diperoleh
berbagai jenis penisilin.
 Dalam suasana basa atau pengaruh
enzim penisilinase inti β laktam
terbuka sehingga penisilin terurai
menjadi asam penisiloat.
 Pengaruh amidase terurai menjadi
asam 6-amino penisilinat.
Hubungan strukttur dan aktivitas:
Aktivitas antibiotika beta laktam ditentukan
oleh kemampuannya mencapai dan
berinteraksi dengan sasaran dalam
membrane sitoplasma.
Nama R Tahan Tahan Spektru
penisilina asam m
se
Penisilin G - - Sempit

Penisilin V - + Sempit
Metisilin + - Sempit
Nafisilin + - Sempit
Oksasilin + - Sempit
Kloksasilin + - Sempit

Dikloksasilin + - Sempit

Ampisilin - + Luas
Amoksisilin - + Luas
Mekanisme kerja

 Antibiotika β laktam I bekerja dengan cara


menghambat sintesis dinding sel mikroba.
 Efek bakterisida ditujukan pada mikroba yang
sedang aktif membelah.
 Pada waktu pembelahan sel sebagian dari dinding
sel induk dilisis oleh enzim asetil muramidase.
 Enzim transpeptidase yang diperlukan untuk
pembentukan dinding sel baru diblokir oleh penisilin
sehingga pembentukan dinding sel tidak sempurna
sehingga bakteri mati.
Efek samping golongan penisilin:

 Reaksi alergi sering ditimbulkan oleh


pemberian penisilin khususnya penisilin G.
 Bisa terjadi anemia hemolitik, gangguan fungsi
hati dapat berkembang menjadi hepatitis.
 Efek samping lain berupa gangguan mulut
(lidah seperti ditumbuhi jamur), diare ringan,
mual, muntah kadang-kadang kelemahan
dan pengurangan bobot badan.
 Efek toksik penisilin terhadap SSP dapat
menimbulkan epilepsi karena pemberian
penisilin intra vena dosis tinggi.
 Ampisilin, oksasilin dan karbenisilin dapat
menyebabkan gangguan fungsi hati.
Penisilin G

Penisilin G merupakan penisilin alam dari biakan P.


Chrysogenum. Diperdagangan sebagai zat yang
bersifat asam. Dalam larutan dapat terurai pada
pH <5 dan >8 dan di tempat dingin.
Penisilin aktif terhadap :
 Neisseria gonorrhoeae
 Neisseria meningitides
 Corynebecterium difteriae
 Bacillus anthracis
 Leptotricia buccalis
 Staphylococcus aureus resisten terhadap benzyl
penisilin.
 Gonococcus menunjukkan kenaikan resistensi
terhadap penisilin.
INDIKASI
Penisilin G merupakan obat pilihan untuk
penyakit :
infeksi kulit
infeksi pernafasan secara i.v
infeksi endokarditis pada jantung
Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin
untuk:
infeksi antraks
infeksi sifilis
Sifilis primer, sekunder dan laten kurang dari
1 tahun harus diobati dengan dosis tunggal
2,4 juta unit benzatin penisilin G secara i.m.
Untuk yang tidak tahan dengan penisilin
dapat digunakan tetrasiklin.
Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat
timbul reaksi Jarisch-herheimer sesudah
suntikan pertama berupa kedingin, demam,
sakit kepada, mialgia dan udem, akan hilang
setelah 48 jam.
Dosis tinggi penisilin G merupakan obat
pilihan meningokokus.
Kontraindikasi:
 Pemberian oral merupakan kontraindikasi pada penyakit berat
karena kadar penisilin dalam darah rendah.
 Hipersensitivitas terhadap penisilin merupakan kontraindikasi untuk
pemakaiannya.
Penisilin V

 Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G yaitu


terhadap bakteri gram positf aerob, kurang efektif terhadap
bakteri gram negatif.
 Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan resistensi
terhadap penisilin G.
Indikasi:
Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral dibandingkan
penisilin G karena stabil dalam asam lambung, terutama untuk
pengobatan:
 infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis
 Kholera
 Demam rematik
 Endokarditis
 Infeksi saluran pernafasan
 Infeksi kulit dan mukosa.
Kontraindikasi:
Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi
berat karena konsentrasi dalam plasma
rendah.
Efek samping:
Hipersensitivitas, lidah seperti ditumbuhi
jamur, diare disertai mual, muntah yang
menimbulkan kejang perut, kelelahan,
penurunan bobot badan.
Sediaan:
Penisilin tersedia sebagai garam natrium,
dalam bentuk tablet 250 mg dan 625 mg
dan sirup 125 mg/5 ml.
Amoksisilin

Amoksisilin mempunyai spektrum antibiotika


yang identik dengan ampisilin kecuali
amoksisilin peka terhadap enzim
penisilinase.
Resistensi:
Mikroba yang resisten terhadap amoksisilin
adalah bakteri yang memproduksi enzim
penisilinase yaitu: Enterobacter pylori,
Peudomonas aureus, Clostridium tetani.
Efek samping:
Mual, Muntah, demam, Diare, Kelemahan,
hipersensitivitas, gatal-gatal.
Indikasi:
Untuk mengobati penyakit :
 infeksi pada kulit
 infeksi jaringan mukosa
 infeksi telinga, hidung, tenggorokan
 infeksi saluran pernafasan bawah.
 Infeksi saluran urin & genital
 Gonorrhoeae akut.
 Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi yang sudah
tidak peka terhadap kloramfenikol.

Sediaan:
 Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet berukuran 125
mg, 250 mg dan 500 mg , sirup 125mg/5ml.
 Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena absorpsinya
lebih baik dan bias diberikan sesudah makan, 3 kali 250-500
mg sehari.
Ampisilin

Spektrum kerjanya luas, aktif terhadap:


 Haemofilus influenza
 Bordetella pertusis
 Neisseria gonorrhoeae
 Neisseria meningitidis
 Salmonella typhi
 Enthamoeba Coli
Resistensi:
 Bakteri yang resisten adalah Proteus mirabilis
Efek samping:
 Mual, muntah, diare ringan, hipersensitivitas,
demam, kejang perut, rasa nyeri, penurunan bobot
badan, kelelahan.
INDIKASI
 - Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E. coli.
 - Infeksi Gonorrhoe
 - Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus
pneumonia
 - Sinusitis
 - Otitis media
 - Infeksi saluran empedu.
Sediaan
 Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul sebagai
ampisilin trihidrat 125 mg, 250 mg. 500 mg dan 1000 mg.
Bentuk suspensi mengandung 125 mg dan 500 mg/5ml.
Ampisilin dapat berbentuk suntikan.
 Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4 g sehari
dibagi 4 kali, diberikan sebelum makan Untuk infeksi berat
diberikan sediaan parenteral 4-5 g sehari.
Kombinasi:
Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk
mendapatkan kerja panjang seperti:

Prokain-penisilin G (Depocillin)
Benzathin-penisilin G (Penadur LA)
Interaksi Penisilin dengan Obat lain

Kombinasi Interaksi

Penisilin/Kloramfenikol, AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg


eritromisin, tetrasiklin bakteriostatika krn bakteriostatika
menginhibisi AB bakterisida
Penisilin V/Neomisin Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi
penisilin V
Karbenisilin/Gentamisin Bila diberikan bersama-sama akan
menurunkan kadar gentamisin dalam darah
Ampisilin/Alopurinol Menyebebkan makulopapular rash

Amoksisilin/As. Menyebabkan mual dan muntah


Klavulinat
DEFINISI SEFALOSPORIN

Sefalosforin adalah kelompok


anti biotik yang bekerja untuk
membunuh bakteri dengan cara
menghambat pembentukan
dinding sel bakteri
INDIKASI SEFALOSPORIN

Hipersensitivitas pada antibiotik sefalosporin atau golongan betalaktam


lainnya. Sebelum penggunaan antibiotik sefalosporin, terlebih dahulu
dilakukan skin test.
Kontraindikasi pada pasien yang memiliki riwayat hipersensitif terhadap
mereka. Karena mungkin ada reaktivitas silang, gunakan sefalosporin
hati-hati pada pasien yang didokumentasikan hipersensitif terhadap
antibiotik beta-laktam lain (misalnya, penisilin, cefamycins,
carbapenems).
Antibiotik oral sistemik tidak boleh diberikan pada pasien dengan
septikemia, syok atau penyakit berat lainnya sebagai penyerapan obat
dari saluran pencernaan mungkin jauh ditunda atau berkurang. Rute
parenteral (sebaiknya IV) harus digunakan untuk kasus ini.
Jenis-jenis sefalosporin

 1. sefalosporin generasi I, yaitu sefalosporin


yang efektif dalam mengobati infeksi akibat
bakteri kokus gram positif seperti
Staphylococcus dan Streptococcus. Contoh :
Cefadroxil, Cefalexin, dan Cefazolin.
 2. Sefalosporin generasi II, yaitu sefalosporin
yang efektif dalam mengobati infeksi akibat
bakteri kokus gram positif serta infeksi akibat
beberapa jenis bakteri hasil gram negatif.
Contoh : Cefuroxime, Cefprozil, dan Cefaclor.
Jenis-jenis sefalosporin

 3. sefalosporin generasi III, yaitu sefalosporin


yang efektif dalam mengobatiinfeksi bakteri
gram negatif seperti Haemophilus influenzae,
Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae dan
Proteus mirabilis yang tidak menghasilkan
enzim ESLB (enzim yang dihasilkan oleh
bakteri sehingga mengakibatkan antibiotik
tidak efektif membunuh bakteri. Contoh :
Ceftriaxone, Cefotaxime, Cefixime,
Cefpodoxime, Cefditoren, dll.
Jenis-jenis sefalosporin

 4. sefalosporin generasi IV, yaitu sefalosporin


yang efektif untuk infeksi baik oleh bakteri
gram positif maupun bakteri gram negatif
seperti infeksi akibat Pseudomonas
aeruginosa, K.Pneumoniae, coli dan
Enterobacter, termasuk bila bakteri tersebut
menghasilkan enzim ESLB. Contoh :
Cefepime dan Cefpirome.
Jenis-jenis sefaosforin

 5. sefalosporin generasi V, yaitu sefalosporin


yang efektif dalam mengobati infeksi akibat
Enterobacter faecalis dan bakteri MRSA,
yaitu varian bakteri Staphylococcus aureus
yaitu yang sulit ditangani karena kebal
terhadap beberapa jenis antibiotik. Contoh :
Ceftaroline fosamil.
Jenis-jenis obat
SEFADROKSIL

Indikasi:
lihat pada sefaklor dan keterangan di atas.

Efek Samping:
lihat pada sefaklor.

Dosis: berat badan lebih dari 40 kg: 0,5-1 g dua kali sehari. Infeksi
jaringan lunak, kulit, dan saluran kemih tanpa komplikasi: 1
g/hari. ANAK kurang dari 1 tahun: 25 mg/kg bb/hari dalam
dosis terbagi. ANAK 1-6 tahun: 250 mg dua kali sehari. ANAK
lebih dari 6 tahun: 500 mg dua kali sehari.
 SEFAKLOR
Indikasi:
infeksi bakteri gram positif dan gram negatif, lihat keterangan di
atas.
Efek Samping:
diare dan kolitis yang disebabkan oleh antibiotik (keduany a
karena penggunaan dosis tinggi), mual dan muntah, rasa tidak
enak pada saluran cerna, sakit kepala, reaksi alergi berupa ruam,
pruritus, urtikaria, serum sickness-like reactions dengan ruam,
demam dan artralgia, anafilaksis dll.
Dosis:
250 mg tiap 8 jam, untuk infeksi berat dosis dapat dinaikkan dua
kali lipat, maksimum 4 g per hari; ANAK di atas 1 bulan: 20
mg/kg bb/hari dalam tiga dosis terbagi, untuk infeksi berat dosis
dapat dinaikkan dua kali lipat, maks 1 g sehari; atau 1 bulan?
tahun, 62,5 mg tiap 8 jam. ANAK berusia 1-5 tahun: 125 mg. Di
atas 5 tahun: 250 mg. Untuk infeksi berat dosis dapat dinaikkan
dua kali lipat.
 SEFALEKSIN

Indikasi:
infeksi bakteri gram positif dan gram negatif, lihat keterangan di
atas.

Efek Samping:
Sama seperti seflaktor

Dosis:
250 mg tiap 6 jam atau 500 mg tiap 8-12 jam. Dapat dinaikkan
sampai 1-1,5 g tiap 6-8 jam untuk infeksi berat.ANAK: 25 mg/kg
bb/hari dalam dosis terbagi. Dapat dinaikkan dua kali lipat untuk
infeksi berat (maksimum 100 mg/kg bb/hari). Di bawah 1 tahun:
125 mg tiap 12 jam. 1 sampai 5 tahun, 125 mg tiap 8 jam; 6
sampai 12 tahun, 250 mg tiap 8 jam.Profilaksis infeksi saluran
kemih berulang, Dewasa, 125 mg pada malam hari.
 SEFAMANDOL

Indikasi:
profilaksis pada tindakan pembedahan. Lihat juga sefaklor.

Kontraindikasi:
Alergi terhadap antibiotik golongan sefalosporin.

Efek Samping:
lihat sefaklor.

Dosis:
Injeksi intramuskuler atau intravena selama 3-5 menit atau infus
intravena 0,5-2 g tiap 4-8 jam. BAYI di atas 1 bulan, 50-100 mg/kg
bb/hari dibagi dalam 3-6 dosis. Untuk infeksi berat, 150 mg/kg
bb/hari.Profilaksis bedah, 1-2 g 30-60 menit sebelum operasi,
dilanjutkan dengan 1-2 g tiap 6 jam selama 24-48 jam. (sampai 72
jam untuk implantasi protesis).
 SEFAZOLIN

Indikasi:
lihat sefaklor; profilaksis bedah.

Efek Samping:
Lihat sefaklor.

Dosis:
Injeksi intramuskular atau injeksi intravena atau
infus, 0,5 g-1 g setiap 6-12 jam; ANAK 25-50 mg/kg
bb setiap hari (dalam dosis terbagi), dapat
ditingkatkan sampai 100 mg/kg bb per hari pada
infeksi berat.
CONTOH OBAT SEFALOSPORIN

Ceftriaxone Cefotaxime
MEKANISME KERJA SEFALOSPORIN

Bekerja membunuh bakteri dengan cara menginhibisi sintesis dinding


selnya. Pada proses pembentukan dinding sel, terjadi reaksi
transpeptidasi yang dikatalis oleh enzim transpeptidase dan
menghasilkan ikatan silang antara dua rantai peptida-glukan
Enzim transpeptidase yang terletak pada membran sitoplasma bakteri
tersebut juga dapat mengikat antibiotik beta-laktam sehingga
menyebabkan enzim ini tidak mampu mengkatalisis
reaksi transpeptidasi walaupun dinding sel tetap terus
dibentuk. Dinding sel yang terbentuk tidak memiliki ikatan silang
dan peptidoglikan yang terbentuk tidak sempurna sehingga lebih
lemah dan mudah terdegradasi. Pada kondisi normal, perbedaan
tekanan osmotik di dalam sel bakteri gram negatif dapat membentuk
terjadinya lisis sel. Selain itu, kompleks protein transpeptidase dan
antibiotik beta-laktam akan menstimulasi senyawa autolisin yang
dapat mendigesti dinding sel bakteri tersebut. Dengan demikian,
bakteri yang kehilangan dinding sel maupun mengalami lisis akan
MEKANISME RESISTENSI SELOSPORIN

Beberapa bakteri diketahui memiliki resitensi terhadap antibiotik beta


laktam, salah satu diantaranya adalah golongan Staphylococcus
aureus resisten-metisilin (Methicillin resistantStaphylococcus
aureus/MRSA). Bakteri-bakteri yang resisten terhadap antibiotik beta-
laktam memiliki 3 mekanisme resistensi, yaitu destruksi antibiotik dengan
beta-laktamase, menurunkan penetrasi antibiotik untuk berikatan
dengan protein transpepidase, dan menurunkan afinitas ikatan
antara protein pengikat tersebut dengan senyawa antibiotik. Beberapa
bakteri seperti Haemophilus influenzae, golongan Staphylococcus, dan
sebagian besar bakteri enterik berbentuk batang memiliki enzim beta-
laktamase yang dapat memecah cincin beta-laktam pada antibiotik
tersebut dan membuatnya menjadi tidak aktif. Secara detail, mekanisme
yang terjadi diawali dengan pemutusan ikatan C-N pada cincin beta-
laktam dan mengakibatkan antibiotik tidak dapat berikatan dengan protein
transpeptdase sehingga terjadi kehilangan kemampuan untuk menginhibisi
pembentukan dinding sel bakteri.
EFEK SAMPING SEFALOSPORIN

Beberapa efek samping sefalosforin :


1. Mual atau muntah
2. Diare
3. Gatal gatal dan ruam pada kulit
4. Infeksi jamur
5. Penurunan jumlah sel darah putih dan trombosit
Carbapenem adalah kelompok antibiotik yang
bekerja untuk mengobati infeksi bakteri.
Carbapenem efektif untuk mengatasi infeksi
bakteri jenis gram negatif, terutama yang sudah
resisten atau kebal terhadap antibiotik
sefalosporin.
Contoh obat karbapenam

Obat yang termasuk dalam


antibiotik golongan carbapenem
adalah meropenem, doripenem, dan
imipenem-cilastatin. Antibiotik
golongan carbapenem tersedia
dalam bentuk cairan untuk
disuntikkan.
mekanisme kerja obat
karbapenam
Cara kerja antibiotik
kelompok carbapenem mirip
dengan cara kerja penisilin
dan sefalosporin, yaitu
menghambat pembentukan
dinding sel bakteri. .
RESISTENSI KARBAPENAM
Carbapenem juga dapat dikombinasikan
dengan antibiotik lain untuk mengobati
infeksi bakteri yang resisten terhadap
beberapa jenis antibiotik (multi-drugs
resistance). Carbapenem diketahui dapat
mengobati infeksi Staphylococcus
aureus resisten metisilin (MRSA)
atau Pseudomonas aeruginosa dengan
dikombinasikan bersama vancomycin, asam
klavulanat, atau quinolone.
efek samping penggunaan karbapenam
Beberapa efek samping yang diketahui dapat
muncul dari penggunaan obat golongan
carbapenem adalah:
 Sakit kepala

 Pusing

 Mual

 Muntah

 Sembelit

 Ruam ringan

 Keluarnya cairan dari vagina

 Sakit di lokasi suntikan

 Pembengkakan pada lidah.


MONOBAKTAM adalah obat dengan satu cincin
beta-laktam monosiklik.

Spektrum aktivitas mereka terbatas pada batang


negatif-gram aerob.
Monobaktam pada awalnya

Diisolasi dari
acetobacter
gluconobacter chromobacterium

Tetapi aktivitas antibakterinya sangat lemah.


Sehingga dikembangkan monobaktam sintetik.
AZTREONAM

Merupakan derifat monobaktam pertama yang


terbukti bermanfaat secara klinis

intravena setiap 8 jam Dalam dosis 1-2 gram


INDIKASInya untuk kuman aerob gram negatif

Pseudomonas aeruginosa
Pneumonia nosokomial

Neisseria meningitidis Meningitis


MEKANISME KERJA
bekerja dengan menghambat sintesis dinding sel kuman,
seperti antibiotika belaktam lain.

Dinding dan
penicillin-
Antibiotik menembus membran sel mengikat
binding-protein
kuman negatif
3 (-PBP 3)
aerobic

Pengaruh interaksi tersebut pada kuman ialah terjadi


perubahan bentuk filament, pembelahan sel terhambat
dan mati.
1 destruksi antibiotik
dengan beta-laktamase

2 menurunkan penetrasi
antibiotik untuk berikatan
MEKANISME
dengan protein transpepidase
RESISTENSI

3 menurunkan afinitas
ikatan antara protein
pengikat tersebut dengan
senyawa antibiotik
Efek samping dari monobaktam adalah

Ruam kulit
TERIMAKASIH

Anda mungkin juga menyukai