KIMIA MEDISINAL

Kelompok 2:
SERLIN PARTIKA SARI
SEPFIRA INDRIANI
GITA YULIA NINGSIH
YOLA MARINA DWIPUTRI

Dosen : Dr. Neni Frimayanti, M.Sc

.
 RESEPTOR

Suatu makromolekul seluler yang secara spesifik dan langsung ber

ikatan dengan ligan (obat, hormon, neurotransmiter) untuk memicu
signaling kimia antara dan dalam sel menimbulkan efek

Fungsi Reseptor ?

Mengenal dan mengikat suatu ligan/obat dengan spesifisitas

yang tinggi
 Istilah

Ligan = adalah Molekul spesifik (obat) yang

dapat mengikat reseptor

Afinitas = adalah Kemampuan ligan untuk mengikat reseptor

Efikasi = adalah Perubahan/efek maksimal yang dapat dihasilkan

oleh suatu obat
 Jika semakin besar afinitas obat dengan reseptor bagaimana efek
1. yang ditimbulkan ?

Afinitas merupakan kemampuan suatu senyawa obat untuk berikatan

dengan reseptor. Sejumlah obat berinteraksi dengan reseptor melalui i
katan kovalen, yaitu ikatan terkuat diantara semua bentuk tipe ikatan
pada interaksi obat-reseptor. Diketahui apabila obat telah berikatan d
engan reseptor maka akan menimbulkan respon fisiologi atau efek fa
rmakologis.

Jadi, Semakin tinggi afinitas sebuah senyawa obat

maka akan semakin tinggi pula aktivitas yang di sa
mpaikan oleh obat
 2. Apa perbedaan afinitas dengan aktivitas intrinsik ?

Aktivitas intrinsik (efikasi)

Merupakan kemampuan obat Afinitas

untuk memulai timbulnya respon
biologis. Merupakan kemampuan suatu senyawa
obat untuk berikatan dengan reseptor
Beberapa obat bisa mempunyai
afinitas tapi tidak menunjukkan
efikasi
 3. Bagaimana pengaruh aktivitas intrinsik terhadap obat ?

Jadi, semakin tinggi efikasinya maka efek atau respon obat yang di
hasilkan semakin tinggi. Sebaliknya, Jika efikasi suatu obat lemah maka
efek obat yang dihasilkan akan lama atau sedikit respon obat yang
tersampaikan.
 Berikan 1 contoh obat dan tentukan reseptor, agonis, dan antagonisnya serta
4. mekanisme obat ?

Mekanisme kerja salbutamol:

Mekanisme kerjanya melalui stimulasi reseptor B2 di bronki yang

menyebabkan aktivasi dari adenilsiklase. Enzim ini memperkuat
perubahan adenosintrifosfat (ATP) yang kaya energi menjadi cAMP
dengan pembebasan energi yang digunakan untuk proses-proses
dalam sel. Salbutamol digunakan untuk meringankan bronkospasm
Obat : salbutamol
yang berhubungan dengan asma.
Reseptor : Adrenoreseptor B2
Agonis : Salbutamol
Antagonis : Propanolol
 Propanolol
Termasuk ke antagonis kompetitif

antagonis mengikat reseptor di tempat ikatan agonis (receptor

site atau active site) secara reversibel sehingga dapat digeser
oleh agonis kadar tinggi. Hambatan kadar agonis dapat diatasi
dengan meningkatkan kadar agonis sampai akhir dicapai efek
maksimal yang sama.

Tipe farmakologi salbutamol:

Spesifik

Karena jika struktur molekul obat berubah maka efek farmakologi

obat juga akan berubah.