SISTIM PENGHANTARAN OBAT

SEDIAAN LEPAS LAMBAT (SUSTAINED RELEASE)

 KELOMPOK 10

1. M. ZUHDI PRATAMA (1601106)

2. DINIA FITRIANI (1801126)
3. ERMEI LISNAINI (1701102)
4. NORA HANDAYANI (1701116)
5. SILVIA RUSTIANI (1701127)

KELAS S.1-6C
SUSTAINED RELEASE
(LEPAS LAMBAT)

Sediaan lepas lambat merupakan bentuk

sediaan yang dirancang untuk melepaskan
obatnya ke dalam tubuh secara perlahan-
lahan atau bertahap supaya pelepasannya
lebih lama dan memperpanjang aksi obat.
KEUNTUNGAN DAN KEKURANGAN
SEDIAAN LEPAS LAMBAT
KEUNTUNGAN
Sediaan lepas lambat (sustained-release) memberikan
keuntungan lebih banyak dibanding bentuk sediaan
konvensional, antara lain (Ansel, dkk, 2005):

• Mengurangi fluktuasi kadar obat dalam darah sehingga efek

farmakologisnya lebih stabil.
• Mengurangi frekuensi pemberian
• Meningkatkan kepuasan dan kenyamanan pasien
• Mengurangi efek samping yang merugikan
• Kondisi pasien lebih cepat terkontrol
• Meningkatkan bioavabilitas pada beberapa obat
• Mengurangi biaya pemeliharaan kesehatan karena lebih
sedikit satuan dosis yang harus digunakan.
KEKURANGAN
Selain keuntungan, sediaan lepas lambat juga memiliki beberapa
kerugian (Collet dan Moreton, 2002) antar lain:

• Biaya produksi lebih mahal dibanding sediaan konvensional

• Adanya dose dumping yaitu sejumlah besar obat dari sediaan obat
dapat lepas secara cepat
• Efektifitas pelepasan obat dipengaruhi dan dibatasi oleh lama tinggal
di saluran cerna
• Jika penderita mendapat reaksi samping obat atau secara tiba-tiba
mengalami keracunan maka untuk menghentikan obat dari system
tubuh akan lebih sulit dibanding sediaan konvensional.
• Tidak dapat digunakan untuk obat yang memilki dosis besar (500 mg)
sifat fisika kimia yang berpengaruh dalam pembuatan sediaan lepas
lambat (Collet dan Moreton, 2002):
• Produk oral yang digunakan peroral dengan dosis lebih
besar dari 500 mg sangat sulit untuk dijadikan sediaan lepas
Dosis lambat karena pada dosis yang besar akan dihasilkan
volume sediaan yang terlalu besar yang tidak dapat diterima
sebagai produk oral.

• Obat dengan kelarutan dalam air yang terlalu rendah atau

Kelarutan terlalu tinggi tidak cocok untuk sediaan lepas lambat. Batas
terendah untuk kelarutan pada sediaan lepas lambat adalah
0,1 mg/ml.

• Obat yang mudah larut dalam air memungkinkan tidak

Koefisien mampu menembus membran biologis sehingga obat tidak
sampai ke tempat aksi. Sebaliknya, untuk obat yang sangat
partisi lipofil akan terikat pada jaringan lemak sehingga obat tidak
mencapai sasaran.
Lanjutan...

• Bahan aktif yang tidak stabil terhadap

Stabilitas lingkungan yang bervariasi di sepanjang
saluran cerna (enzim, variasi pH, flora usus)
obat tidak dapat diformulasikan menjadi sediaan
lepas lambat

Ukuran • Molekul obat yang besar menunjukkan

koefisien difusi yang kecil dan kemungkinan
molekul sulit dibuat sediaan lepas lambat.
sifat biologis yang perlu diperhatikan dalam pembuatan sediaan lepas
lambat (Collet dan Moreton, 2002):

Indeks Metabolisme
terapeutik
05

04
Durasi
Volume
distribusi 03
02
01

Absorbsi
Metabolisme
 MEKANISME PELEPASAN SEDIAAN LEPAS
LAMBAT

a. DIFUSI
Jika polimer tidak larut air, maka kelarutan
obat dalam membran merupakan faktor
penting yang mendorong terjadinya difusi
melintas membran. Sedangkan jika membran
merupakan polimer larut air, sebagian polimer
akan terlarut membentuk saluran-saluran
yang merupakan panjang lintasan difusi yang
bersifat konstan.
.
 b. DISOLUSI

Obat disalut dalam bahan polimerik dan

kecepatan disolusi polimer menentukan
kecepatan pelepasan obat.
 c. OSMOSIS

Penempatan membran semipermeabel di sekeliling

tablet, partikel atau larutan obat, membolehkan
pembentukan perbedaan tekanan osmotik antara
bagian dalam dan bagian luar tablet sehingga
memompa larutan obat keluar dari tablet melalui
celah kecil dan memberikan sifat pelepasan obat
yang diperlama.
 Beberapa obat yang tidak sesuai
diberikan untuk sediaan lepas lambat

OBAT
Riboflavin, garam-garam fero
Penisilin G, Furosemid
KARAKTERISTIK
Tidak efektif diabsorpsi di usus bagian b
awah
Diabsorpsi dan diekskresi dengan cepat
( t 1/2 pendek ) < 1 Jam

Diazepam, Fenitoin t 1/2 panjang (>12 jam)

Sulfonamid Dosis besar
Fenobarbital, digitoksin Aksi kumulatif dan efek samping y
ang tidak diinginkan, terapetik
indeks rendah
Contoh sediaan lepas lambat
Thank You