Jumlah reseptor pada membran sel
berubah-ubah, bisa meningkat
atau menurun tergantung respon
terhadap stimuli tertentu.
Perubahan jumlah reseptor adalah
salah satu dari banyak mekanisme
yang menyebabkan perbedaan
respon terhadap obat.
KERJA RESEPTOR
DALAM INTERAKSI ANESTESI LIPID
BILAYER DARI MEMBRAN SEL.
Sebagai contoh, opioid, sedatif
hipnotik intravena,benzodiazepin, β-
blocker, katekolamin, dan relaksan
otot (yang sebagian besarantagonis)
semua berinteraksi dengan reseptor
pada membran.
PENGERTIAN RESEPTOR :
Kovalen sangat kuat, pada
Reseptor merupakan
kebanyakan kasus bersifat
tempat molekul obat
irreversible.
berinteraksi membentuk
suatu kompeks yang Elektrostatik jenis ikatan O-R
reversibel sehingga pada KEKUATAN IKATAN yg sangat umum, lebih lemah
akhirnya menimbulkan DENGAN RESEPTOR dari ikatan kovalen.
respon.
Hidrofobik ikatan lebih lemah,
misalnya ikatan obat larut
lemak dengan lipid membran
sel.
RESEPTOR JENIS IKATAN DENGAN
RESEPTOR
OBAT
AGONIS Obat disebut sbg agonis ketika
berikatan dengan reseptor, obat tersebut
TIPE RESEPTOR menimbulkan efek. Agonis mengaktifkan
reseptor untuk menghasilkan sinyal.
DAPAT
DIKLASIFIKASIKAN ANTAGONIS Obat yang berikatan dengan
PROTEIN SELULER.obat
BERDASARKAN reseptor namun tidak mengaktifkan
seperti kafein, insulin,
LOKASINYA reseptor untuk menghasilkan sinyal.
steroid, teofilin, dan
mengganggu agonis dalam mengaktifkan
milrinone berinteraksi
reseptor. Obat yang menghambat atau
dengan protein
mengurangi aksi agonis.
intraseluler