RESUME FARMAKOLOGI

KONSEP DASAR

FARMAKODINAMIK

DISUSUN OLEH

Nama : Dewa Ayu Ade Ambara Wati

Nomor Absen 40

Nim : P07120122081

Kelas : 1.2/D-III Keperawatan

KEMENTERIAN KESEHATAN RI
POLITEKNIK KESEHATAN
DENPASAR JURUSAN KEPERAWATAN
2023
RESUME Senin, 23 Januari 2023

Konsep Dasar Farmakodinamik

Pharmaco berasal dari kata Yunani artinya “obat”, pharmackon, dan dynamics artinya
“dari” atau berkaitan dengan varian intensitas. Farmakodinamika adalah studi tentang
besarnya respon dari obat. Secara umum, farmakodinamik adalah ilmu yang mempelajari
efek-efek biokimia dan fisiologis obat serta mekanisme kerja obat tersebut dalam tubuh.
Farmakodinamik merupakan bentuk studi tentang bagimana efek obat terhadap fisiologi dan
biokimia seluler, serta mekanisme dari suatu obat. Efek obat yang muncul dapat bersifat
primer (efek yang diinginkan), efek sekunder (efek yang mungkin diinginkan) atau kedua-
duanya. Secara sederhana, farmakodinamika bisa digambarkan seperti apa yang dilakukan
obat terhadap tubuh. Tujuan mempelajari farmakodinamik adalah untuk meneliti efek utama
obat, mengetahui interaksi obat dengan sel, dan mengetahui urutan peristiwa serta spektrum
efek dan respons yang terjadi.

A. Mekanisme Obat
Interaksi obat dengan reseptor menimbulkan perubahan biokimiawi dan fisiologi dari
respon khas obat untuk kemudian menimbulkan efek obat. Makromolekul fungsional
resptor obat terdiri dari 2 konsep penting, konsep yang pertama adalah obat dapat
mengubah kecepatan faal tubuh dan konsep yang kedua adalah obat tidak menimbulkan
fungsi baru hanya memodulasi fungsi yang sudah dibawa. Komponen makromolekul
memiliki peran sebagai reseptor obat dan dapat juga berperan sebagai reseptor ligan
endogen (hormon, neurotransmitor).
Mekanisme obat dapat digolongkan menjadi:
1. Mekanisme secara fisis, yaitu pada obat-obatan yang sifat lipofilnya diperkirakan
dapat larut dalam membran sel dan memengaruhi eksitabilitas membran. Obat ini
bekerja dengan target yang tidak spesifik, contoh obat: anastesi, deuratika osmotik,
laksansia.
2. Mekanisme secara kimiawi, yaitu obat-obatan dengan zat-zat chelator yang
mengikat ion logam berat sehingga menimbulkan efek yang tidak toksik dan mudah
diekskresi oleh ginjal. Obat ini contoh obat: antasida, zat chelator.
 3. Mekanisme melalui proses metabolisme, yaitu obat-obatan yang memiliki
mekanisme mengganggu pembentukan dinding sel kuman, sintesis protein atau
metabolisme asam nukleat.
4. Mekanisme secara kompetensi, yaitu kompetensi oleh reseptor spesifik atau enzim.
B. Resept Transmisi Sinyal Biologis Obat
Penghantaran sinyal biologis adalah proses yang menyebabkan suatu substansi
ekstraseluler (extracellular chemical messenger) menimbulkan suatu respons seluler
fisiologis yang spesifik. Reseptor yang terdapat di permukaan sel terdiri atas reseptor
dalam bentuk enzim. Reseptor tidak hanya berfungsi dalam semakin banyak obat maka
konsentrasinya di dalam tubuh semakin meningkat. Durasi adalah kerja lama obat
menghasilkan suatu efek terapi. Sistem hantaran ini dimulai dengan pendudukan reseptor
yang terdapat dimembran sel atau di dalam sitoplasma oleh transmitor. Kebanyakan
massenger ini bersifat polar. Contoh. transmitor untuk reseptor yang terdapat di membran
sel ialah katekolamin. TRH, LH. Sedangkan untuk reseptor yang terdapat dalam
sitoplasma ialah steroid (adrenal dan gonadal), tiroksin dan vitamin D.
C. Interaksi Obat Reseptor
Mayoritas obat menghasilkan efek dengan cara bekerja pada molekul protein spesifik
yang disebut Reseptor. Ikatan Obat-Reseptor merupakan ikatan kimia yang dapat berupa
ikatan ion, hydrogen, hidrofobik, van der waals, kovalen. Diantara ikatan yang paling
kuat tersebut adalah ikatan kovalen (irreversible atau permanen) yang menyebabkan
kinerja obat tidak bergantung lagi pada dosis dan sering mengakibatkan keracunan.
Respon dari ikatan reseptor-obat dapat digolongkan menjadi Agonis dan Antagonis.
 Agonis merupakan aktivasi reseptor dan menghasilkan respon berikutnya. Agonis
terbagi menjadi 2 tipe agonis, yaitu:
a. Agonis penuh memiliki efikasi tinggi dan dapat menghasilkan respons
maksimum ketika menduduki presentasi kecil reseptor yang tersedia.
b. Agonis parsial memiliki efikasi rendah dan tidak dapat menimbulkan respon
maksimum bahkan jika menempati seluruh reseptor yang tersedia.
 Antagonis merupakan ikatan obat dengan reseptor namun tidak menyebabkan
aktivasi; antagonis tidak menginduksi perubahan konformasional sehingga tidak
memiliki efikasi. Terdapat 2 tipe Antagonis, yaitu:
a. Antagonis kompetitif adalah bentuk efek antagonis yang berikatan dengan
reseptor secara reversible.
 b. Antagonis non-kompetitif adalah bentuk efek antagonis yang berikatan dengan
reseptor secara irreversible.
Pemberian dua obat atau lebih dalam waktu bersamaan akan menimbulkan interaksi yang
berupa:
1. Addictive effect: hal ini terjadi jika respon dari obat-obat tersebut berbanding lurus
dengan rumus penjumlahan, semakin bertambah obat semakin meningkat efek
obat.
2. Synergystic effect: hal ini terjadi jika respon dari obat-obat tersebut bertambah,
menjadi lebih besar dari efek tunggalnya, tetapi lebih kecil dari efek
penambahannya.
3. Antagonistic effect: hal ini terjadi jika respon obat saling menghambat atau
berlawanan antara satu dengan obat lainnya.
D. Antagonisme Farmakodinamik
Antagonisme merupakan suatu keadaan ketika efek dari satu obat menjadi berkurang
atau hilang sama sekali yang disebabkan oleh keberadaan satu obat lainnya. Peristiwa ini
termasuk interaksi obat. Obat yang menyebabkan pengurangan efek disebut antagonis,
sedangkan obat yang efeknya dikurangi atau ditiadakan disebut agonis. Secara umum
obat yang efeknya dipengaruhi oleh obat lain disebut obat objek, sedangkan obat yang
mempengaruhi efek obat lain disebut obat presipitan.
1. Antagonisme kimiawi
Terjadi ketika dua obat bergabung sehingga efek obat yang aktif menjadi hilang.
2. Antagonisme farmakokinetik
Menjelaskan keadaan-keadaan dengan obat-obat antagonisme secara efektif
mengurangi konsentrasi obat aktif pada tempat kerjanya. Keadaan ini bisa terjadi
dengan cara:
a. Meningkatkan metabolisme obat aktif.
b. Mengurangi kecepatan absorpsi obat aktif di saluran cerna atau meningkatkan
kecepatan ekskresi di ginjal.
3. Antagonisme dengan blokade reseptor
a. Antagonisme kompetitif reversibel
Antagonisme terjadi antara agonis dan antagonis yang berkompetisi untuk
menduduki reseptor yang sama dimana antagonis mengikat tempat ikatan
agonis pada reseptornya secara reversibel dimana jumlah reseptor yang
diduduki antagonis kompetitif dapat dikurangi dengan cara meningkatkan
konsentrasi
 agonis. Diperlukan dosis agonis yang lebih tinggi untuk memperoleh efek
yang sama.
b. Antagonisme kompetitif yang irreversible
Agonis dan antagonis menduduki reseptor yang sama, namun antagonis
membentuk suatu ikatan yang kuat dengan reseptor sehingga sangat sulit untuk
lepas dari reseptor, maka jumlah reseptor yang inaktif meningkat karena
diduduki oleh antagonis pada saat agonis diberikan. Pada kondisi ini,
berapapun besarnya konsentrasi agonis yang diberikan, maka efek akhirnya
akan tetap karena terjadi inaktivasi total dari reseptor oleh antagonis.
4. Antagonisme non-kompetitif
Suatu keadaan ketika obat antagonis memblokade suatu tempat tertentu dari
rangkaian kejadian yang diperlukan untuk menghasilkan respon suatu agonis.
5. Antagonisme fisiologik
Antagonisme fisiologik digunakan untuk menerangkan interaksi dari dua obat yang
mempunyai efek yang berlawanan didalam tubuh dan cenderung meniadakan satu
sama lain. Hal ini disebabkan karena dua obat tersebut bekerja pada 2 macam
reseptor yang berbeda dan menghasilkan efek yang saling berlawanan.
E. Kerja Obat Yang Diperantarai
Efek atau perubahan biokimia dan fisiologi timbul setelah ada interaksi obat dengan
reseptor. Ikatan reseptor dengan obat adalah ikatan lemah. Komponen yang paling
penting dari reseptor adalah protein. Obat yang menimbulkan efek sama dengan interaksi
tersebut disebut dengan agonis, sebaliknya obat yang menghambat interaksi tersebut
disebut dengan antagonis.

Pertanyaan
1. Pada antagonisme fisiologik, dua obat bekerja pada 2 macam reseptor yang berberda
dan menghasilkan efek yang saling berlawanan mengapa hal itu bisa terjadi dan apa
efek samping hal tersebut pada tubuh?
2. Apa saja yang perlu diperhatikan jika ingin memberikan obat kombinasi?
3. Pada kondisi apakah seseorang akan meningkat terjadinya resiko interaksi obat?
 DAFTAR PUSTAKA

Florence. 2022. Farmakologi Obat-Obat Penting Dalam Pembelajaran Ilmu Farmasi Dan
Dunia Kesehatan. Malang: Media Nusa Creative (MNC Publishing)
Nardina, Evita Aurilia., dkk. 2021. Farmakologi Dasar. Medan: Yayasan Kita Menulis.
Priantoro, Cesario Tesa., dkk. 2022. Farmakologi Keperawatan. Banten: Media Sains
Indonesia.