Assalamu’alaikum……………………

.
FARMAKODINAMIKA

By. Rachmawati Felani Djuria

Review all about
farmakokinetika ????

What, Where, How………………

 PRINSIP AKSI DAN EFEK OBAT

Farmakodinamik ilmu yang mempelajari cara kerja

(aksi) dan efek obat terhadap fungsi berbagai organ serta
pengaruh obat terhadap fungsi reaksi biokimiawi dan
struktur organ.
 A. PRINSIP AKSI OBAT

Tujuan mempelajari mekanisme aksi (kerja) obat:

1. Untuk meneliti efek utama dari suatu obat.
2. Untuk mengetahui interaksi obat dengan sel dalam
tubuh.
3. Untuk mengetahui urutan peristiwa serta spektrum
efek dan respon yang terjadi.
Aksi Obat dalam Sistem Biologis Dapat Dibedakan:
AKSI OBAT NON SPESIFIK
Ciri-Ciri:
1. Tidak bereaksi dengan
reseptor.
2. Dosis relatif besar.
3. Kerjanya hampir tidak
berubah pada modifikasi
yang tidak terlalu besar
AKSI OBAT SPESIFIK
Ciri-ciri:
1. Bereaksi dengan reseptor.
2. Dosis relatif kecil.
3. Perubahan yang sangat
kecil pada struktur
kimianya dapat
mempengaruhi khasiat
farmakologinya.
 APA ITU RESEPTOR??

Suatu makromolekul target khusus berada pada permukaan sel

atau intraseluler yang berinteraksi dengan obat dan
memulai rangkaian peristiwa biokimiawi
yang menghasilkan efek-efek obat

Dalam pengertian tentang reseptor tersebut mencakup dua hal penting:

1. Obat dapat mengubah kecepatan kegiatan faal tubuh.

2. Obat tidak menimbulkan suatu fungsi baru, akan tetapi hanya

memacu fungsi yang sudah ada.
 FUNGSI RESEPTOR

1. Faktor penentu terhadap hubungan kuantitatif antara

konsentrasi obat dan efek farmakologi.

2. Sebagai protein regulator dan komponen chemical

signaling mechanism yang memberikan target untuk
obat-obat penting.

3. Sebagai elemen utama dalam terapi dan efek toksik

obat.
Jenis ikatan obat dengan reseptor :

1. ikatan ion

2. ikatan Hidrogen.

3. ikatan Van der Walls

4. ikatan kovalen.
 Hubungan Dosis Obat dengan Intensitas Efek

afinitas aktivitas Instrinsik

(D) + (R) (D-R) E
Obat Reseptor kompleks efek
obat-reseptor

Pembentukan kompleks obat dengan reseptor hingga terbentuk efek

dipengaruhi oleh:

1. Afinitas obat.

2. Aktivitas intrinsik obat.

Teori pendudukan Reseptor (Reseptor Occupancy) :

a) Intensitas efek obat berbanding lurus dengan

reseptor yang diduduki atau diikat

b) Intensitas efek mencapai maksimal bila seluruh

reseptor diduduki oleh obat.
 KURVA HUBUNGAN DOSIS VS INTENSITAS EFEK
EFEK
EFEK

100 100

50 50

DOSIS LOG DOSIS

HIPERBOLA SIGMOID
 Agonis dan Antagonis
Agonis suatu obat yang dapat mengikat suatu
reseptor dan menimbulkan efek yang
menyerupai senyawa endogen.

Antagonis suatu obat yang menurunkan atau

menghambat efek suatu agonis

Antagonis, dibedakan menjadi :

1. Antagonis Kompetitif
2. Antagonis Non Kompetitif
3. Antagonis Fungsional
4. Antagonis Kimia
5. Antagonis Parsial
 B. EFEK OBAT

1. Efek Terapetik
2. Efek yang tidak diinginkan
3. Efek Toksik
4. Efek Teratogenik
5. Efek Penggulangan
6. Efek Penggunaan obat campuran
1. Efek Terapetik
Efek yang dinginkan dari suatu aksi obat

Ada 3 macam efek terapi, yaitu :

a. Terapi kausal obat yg menghilangkan atau
meniadakan penyebab penyakit.
b. Terapi simptomatik obat yg menghilangkan
atau meringankan gejala penyakit.
c. Terapi substitusi obat yg menggantikan zat
yg lazim dibuat oleh orang sakit.
2. Efek obat yang tidak diinginkan

Efek yg tidak diharapkan dr suatu aksi obat

Meliputi :
a. Efek Samping efek yg tdk diinginkan dr
penggunaan suatu obat pd dosis lazim.
b. Idiosinkrasi reaksi yg tdk diketahui
penyebabnya ’n menimbulkan efek lain di luar
efek normal yg diharapkan.
c. Fotosensitivitas efek sensitivitas yg
berlebihan thdp cahaya dr penggunaan suatu
obat.
3. Efek Toksik

efek yang membahayakan dari penggunaan suatu obat.

4. Efek teratogenik

efek pengobatan pada dosis terapetik yang aman untuk

ibu, tetapi dapat mengakibatkan cacat pada janin.

Misal :
Penggunaan talidomid fokomelia (cacat pada tangan ’n
kaki)
5. Efek Penggulangan/Penggunaan Obat yg lama
a. Reaksi hipersensitif = reaksi alergi
Respon abnormal thdp obat atau zat dimana pasien
sebelumnya pernah kontak dg obat tersebut hingga
berkembang timbulnya antibodi.

b. Kumulasi
fenomena pengumpulan obat dlm badan sebagai
akibat pengulangan penggunaan obat, dimana obat
diekskresikan lebih lambat dibanding kecepatan
absorbsinya
c. Toleransi
fenomena berkurangnya respon thdp dosis obat yg sama
utk respon sama perlu memperbesar dosis

Ada 3 macam toleransi :

i. Primer toleransi bawaan yg tdp pd
sebagian orang ’n binatang
ii. Sekunder toleransi yg diperoleh akibat
penggunaan obat yg sering diulang
iii. Silang toleransi tjd akibat penggunaan
obat2 yg mempunyai struktur kimia serupa, dpt
pula tjd antara zat2 yg berlainan
misalnya : alkohol dan barbital.
d. Takhifilaksis
fenomena berkurangnya kecepatan respon thdp aksi
obat pd pengulangan penggunaan obat dlm dosis sama.
Respon mula-mula tidak terulang meskipun dg dosis yg
lbh besar.
e. Habituasi
Gejala ketergantungan psikologik (pshycological
dependence) thdp suatu obat.
Tanda2nya (WHO) :
- selalu ingin menggunakan obat
- tanpa/sedikit kecenderungan utk menaikkan dosis
- timbul beberapa ketergantungan psikis
- memberi efek yg merugikan pd suatu individu.
Habituasi terjadi melalui beberapa cara, yaitu :
i.Induksi enzim obat menstimulasi suatu enzim utk
menguraikan obat tersebut.
ii.Reseptor-reseptor sekunder dibentuk khusus
oleh obat tertentu, misalkan : morfin
iii.Penghambatan resorpsi pd penggunaan obat peroral.
f. Adiksi
Gejala ketergantungan psikologik ‘n fisik thdp obat
Tanda-tanda (WHO) :
- dorongan utk selalu menggunakan obat
- ada kecenderungan utk menaikkan dosis
- timbul ketergantungan psikis ‘n biasanya diikuti dg
ketergantungan fisik.
- merugikan bagi individu maupun masyarakat

g. Resistensi terhadap bakteri

Penggunaan antibiotik utk penyakit infeksi dpt tjd
obat tdk mampu bekerja lagi utk membunuh, atau
menghambat perkembangan bakteri tertentu.
6. Efek penggunaan obat campuran
a. Adisi
Obat yg diberikan bersama2 menimbulkan efek yg
mrpkn jml dr efek masing2 obat scr terpisah pd pasien
b. Sinergis
Campuran obat yg diberikan bersama2 dg aksi
proksimat yg sama, menimbulkan efek yg > jml efek
masing2 scr terpisah pd pasien
c. Potensiasi
Obat yg diberikan bersama2 dg aksi2 yg tdk sama
diberikan pd pasien, menimbulkan efek > jml efek
masing2 scr terpisah pd pasien.
d. Antagonis
Campuran obat atau obat yang diberikan bersama2 pd
pasien yg menimbulkan efek yg berlawanan aksinya dg
salah satu obat, mengurangi efek dr obat lain
e. Interaksi obat
Fenomena yg tjd bila efek suatu obat dimodifikasi oleh
obat lain yg tdk sama atau sama efeknya & diberikan
sebelum atau bersama-sama
Mekanisme interaksi
i. Interaksi kimia misal mll pmbtkn khelat
ii. Interaksi kompetisi melalui pendesakan ikt prot
iii.Induksi enzim meningkatkan kerja enz metab
iv.Inhibisi enzim menghambat kerja enz metab
Assalamu’alaikum…………

SYUKRON
KATSIR