, Apt
Farmakologi Berasal dari kata Pharmacon (obat) dan
Logos (Ilmu Pengetahuan).
TABLET
Absorpsi
Metabolisme Farmakodinamik
Distribusi Interaksi dengan
Ekskresi reseptor di tempat
Tablet pecah, Granul kerja
pecah zat aktif terlepas Farmakokinetik
dan larut
Farmasetik
Efek
Fase dimana proses hancurnya bentuk
sediaan oba dan melarutnya bahan
obat.
TABLET DISINTEGRASI DISOLUSI
OBAT TUBUH
Farmakodinamika Farmakokinetika
Antaraksi Kemodinamika
Secara Kimia
Untuk dapat menimbulkan efek obat bereaksi secara kimia
dengan
senyawa yang ada di tubuh.
Contoh : Antasida Mg(OH)3 bersifat basa
Secara Fisika:
Obat bekerja secara fisika terhadap organ shg menimbulkan efek.
Contoh: Pencahar Mg SO4 lambat diabsorpsi
usus, dg proses osmosis menarik air di sekitarnya.
Secara Kompetisi:
Yaitu dengan cara antagonisme saingan.
b. Idiosinkrasi
Adalah peristiwa di mana suatu obat memberikan efek
yang berlainan dg efek normalnya. Umumnya krn ada
kelainan genetika.
Misalnya: Pemberian obat penenang menyebabkan
gelisah.
c. Alergi
Pada dosis yg kecil terjadi reaksi antigen-
antibodi yg menyebabkan terjadi reaksi
hipersensitivitas.
Misalnya: Pensilin menyebabkan bentol pada
kulit.
d. Fotosensitisasi
Adalah kepekaan berlebihan pada cahaya
akibat penggunaan obat.
Misalnya: antiseptik bithionol
Efek toksis:
Setiap obat dg dosis tinggi dpt
menimbulkan efek toksik yg berbanding
lurus dg dosis.
Efek teratogen:
Adalah obat yg pada dosis terapeutik
pada ibu dapat menimbulkan
kecacatan pada janin yg dikandung.
Toleransi:
Adalah peristiwa di mana dosis obat hrs dinaikkan terus
menerus untuk mencapai efek terapeutik yang sama.
a. Toleransi primer (bawaan)
Kelinci sangat toleran thdp atropin.
b. Toleransi sekunder (yg diperoleh)
Timbul setelah menggunakan obat beberapa lama.
c. Toleransi silang
Terjadi untuk zat yg struktur kimianya mirip
d. Tachyfylaksis
Toleransi yg timbul dg pesat sekali bila obat diulang
dalam jangka waktu yg pendek, misal efedrin.
Habituasi:
Adalah kebiasaan , karena organisme jadi kurang peka thdp obat
tertentu.
Habituasi terjadi melalui beberapa cara:
- Induksi enzim:
Misal barbital dan fenilbutazon menstimulir enzim yg
menguraikan obat
tersebut.
- Reseptor sekunder:
Misal morfin membentuk reseptor sekunder shg sbgn obat
menempatinya maka efek obat menurun.
Adiksi:
Adalah ketagihan yang ditandai dengan:
- Adanya ketergantungan jasmaniah an rohaniah
- Gejala abstinensia yaitu penghentian mendadak
- Menimbulkan efek hebat secara fisik dan mental
INDEKS TERAPI:
Adalah perbandingan antara dosis yang
menghasilkan efek pada 50% hewan percobaan
(ED 50) dengan dosis yang mematikan 50% hewan
percobaan (LD 50)
Indeks terapi merupakan ukuran keamanan obat.
LUAS TERAPI:
Adalah jarak LD 50 dengan ED 50, merupakan
jarak
keamanan obat.
Dua obat yang digunakan dalam waktu yang
bersamaan
Dapat saling mempengaruhi kerja masing2 yaitu sbb:
a. Antagonisme:
Kegiatan obat yg pertama ditiadakan atau dikurangi
oleh obat yg kedua krn efek farmakologi nya
bertentangan.
Misal barbital dg strychnine, morfin dg nalorfin.
b. Sinergisme: Adalah kerjasama dua obat
- Adisi :Efek kombinasi ini merupakan jumlah kegiatan
masing-masing obat. Misal asetosal dg parasetamol.
- Potensiasi: Kegiatan obat I diperkuat oleh obat II.
Misal sulfametoksazol dan trimetoprim.
Penggunaan obat untuk mendapatkan efek yang cepat sebaiknya
ditelan sebelum makan karena obat diabsorpsi lebih cepat pada
lambung kosong.
Misal:
Analgetika (kecuali asetosal dan fenilbutazon)
Antibiotika , dipiridamol, tonikum, INH
( 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan)
Obat yg merangsang mukosa lambung harus dimakan selama
makan atau setelah makan
Misalnya:
Kortikosteroid
Antidiabetes dan antiepileptika
Garam besi, kalium dan litium
Obat cacing dan antasida (1/2 jam p.c)
Vasodilator, teofilin, nikotinat
Kotrimoksazol, metronidazol
DOSIS:
Untuk mendapatkan efek yg diharapkan dosis yg diberikan
tergantung bbrp faktor:
- Usia - Bobot badan
- Jenis kelamin - Luasnya permukaan badan
- Beratnya penyakit & keadaan pasien.
INTERAKSI OBAT
Dua obat atau lebih dpt menyebabkan interaksi antara obat-
obat tsb dalam tubuh.
Mekanisme interaksi:
a. Interaksi kimia
b. Kompetisi utk protein plasma
c. Induksi enzim
d. Inhibisi enzim
interaksi yang terjadi di dalam atau
permukaan
luar tubuh dimana suatu obat berada
bersamaan
dengan obat lain
Obat dengan obat
Obat dengan makanan
Obat dengan lingkungan
Obat dengan hasil pemeriksaan klinik
Pasien beresiko tinggi
Faktor fisiologi tubuh (sistem fisiologi
berbeda dengan normal : anak-
anak/bayi, geriatri, kehamilan dan
kondisi tertentu
1. Interaksi
farmakodinamika
2. Interaksi farmakokinetika
Terjadi perubahan efek suatu obat akibat adanya
obat lain pada tempat kerjanya (pengaruh pada
reseptor)
Contoh : e
alkohol + depresan
f efek depresan meningkat
e e
Stimulan + depresanf efek stimulan /depresan
berkurang e
Metotreksat + neomisin
sebagian metotreksat mengalami penguraian
(biotransformasi) oleh flora usus,akibat
penggunaan neomisin yang dapat mematikan
flora usus metotreksat dapat terabsorpsi
seluruhnya efek toksik
Tetrasiklin + kalsium
tetrasiklin dapat mengikat ion kalsium
membentuk komplek tidak larut (warna
gigi menjadi kuning)
Bila tekanan osmosis di sal. cerna
meningkat difusi
obat menurun
Contoh :
Asam etakrinat +antidiabetika oral efek
hipoglikemia
Dapat terjadi melalui :
1. Induksi enzim
2. Inhibisi enzim
Jumlah enzim yang membiotransformasi
obat meningkat meningkat jumlah
obat yang diuraikan
menurunkan efek (umumnya)
Eksresi (E)
Eliminasi
“Penyerapan/ masuknya obat dari tempat pemberian
ke jaringan target, meliputi transformasinya dari
bentuk saat diberikan (a dosage form) menjadi
bentuk yang dapat digunakan secara biologis (a
biologically usable form)”
Karakteristik pasien :
Rute pemberian,
Ph lambung,
Kondisi GI
Aliran darah organ yang mengabsorbsi
Sawar absorbsi merupakan batas pemisah antara
lingkungan dalam dan lingkungan luar yaitu
membran permukaan sel.
Absorbsi tidak akan dapat terjadi tanpa suatu
transport melalui membran.
Untuk penetrasi bahan obat terdapat dua struktur
membran yang secara kualitatif berbeda yaitu:
1. Membran lipid untuk penetrasi bahan-bahan
yang bersifat lipofil.
2. Membran pori yang berisi air untuk penetrasi
senyawa obat yang bersifat hidrofil.
Penetrasi senyawa melalui membran dapat terjadi
melalui:
Difusi Pasif → Konsentrasi tinggi ke rendah
Difusi terfasilitasi → dengan bantuan pembawa
(enzim)
Transport aktif → terbentuk kompleks antara zat
yang ditransport, pembawa dan ion natrium
dengan bantuan ATP.
Pinositosis, Fagositosis, Persorpsi → membawa
obat menembus membran dg proses menelan.
Rute Bukal atau Subingual
Memunculkan efek kerja obat yang cepat
Memiliki sifat absorbsi yang baik untuk senyawa yang bersifat lipofil
Tidak boleh untuk senyawa yang memiliki senyawa yang tidak enak
BUCAL SUBLINGUAL
Rute Oral
Rute termudah dan paling sering di lakukan
Zat-zat yang peka dan mudah rusak oleh asam lambung maka
diformulasi dengan zat penyalut yang tahan terhadap asam.
Rute Mata
Epitel kornea dan endotel kornea berfungsi
sebagai pembatas lipofil, sedangkan zat hidrofil
berdifusi melalui stroma, sehingga cocok untuk zat-
zat lipofil dan hidrofil.
Rute Paru-paru
Absorbsi melalui paru biasanya digunakan untuk
zat dalam bentuk gas.
Zat berupa cairan dan padat dalam bentuk
aerosol berfungsi sebagi terapi lokal dalam daerah
saluran pernafasan.
Rute Kulit
Kemampuan absorbsi pada kulit lebih rendah
dibandingkan melalui mukosa.
Kulit memiliki kemampuan yang tinggi dalam
mengabsorbsi zat lipofil dibandingkan hidrofil.
Rute Parenteral
Pada pemberian obat secara parenteral ke dalam
kulit, jaringan subkutan, otot sangat bergantung
pada aliran darah dalam jaringan.
Pemberian Intra Vena bertujuan untuk
mendapatkan efek yang cepat.
Pembagian rute parenteral yaitu:
Intravenous
Intramuscular
Subcutaneous
Intradermal
Intrathecal
Intraarticular
Perbandingan antara konsentrasi terhadap kecepatan
absorbsi berdasarkan rute pemberian obat
100
90
80
concentration
70
60 IV
50 Oral
40 Rectal
30
20
10
0
0 5 10 20 30 60 120 180
minutes
“Proses penghantaran obat berada di
sistem sirkulasi ke jaringan tubuh”
Membrane permeability
› cross membranes to site of action
Plasma protein binding
› bound drugs do not cross membranes
› malnutrition = albumin = free drug
Lipophilicity of drug
› lipophilic drugs accumulate in adipose tissue
Volume of distribution (Vd) → perkiraan jumlah obat
dalam tubuh dari konsentrasi konsentrasi obat yang
ditemukan dalam cuplikan.
Faktor penting dalam proses distribusi obat ialah ikatan
pada protein darah (albumin).