Apt.FEBRI KHAIRANI S.Si., M.Kes.

,
03 Maret 2021
13.00-15.30
 Pengantar Farmakologi
* Sejarah Obat
* Defenisi Farmakologi
* Ilmu yang terlibat dalam
Farmakologi
* Tiga golongan besar Obat
 Obat adalah semua zat baik kimiawi, hewani
maupun nabati, yang dalam dosis layak dapat
menyembuhkan, meringankan atau
mencegah penyakit berikut gejala-gejalanya.
 Obat yang pertama kali digunakan adalah
obat tradisional (jamu)
 Isolasi zat-zat dari tanaman Obat
 Abad XX obat sintetis contoh asetosal
 Penggunaan obat-obat khemoterapeutika:
* Sulfanilamid (1935)
* Penisilin (1940)
 Efedrin dari tanaman Efedra vulgaris
 Atropin dari tanaman Atropa belladona
 Morfin dari tanaman Papaver
somniferum
 Digoksin dari tanaman Digitalis lanata
 Reserpin dari tanaman Rauwolfia
serpentina
 Vinblastin dan Vinkristin dari tanaman
Vinca Rosea
 Farmakologi atau ilmu obat adalah
ilmu yang mempelajari pengetahuan
obat dengan seluruh aspeknya, baik
sifat kimiawi maupun fisiknya,
kegiatan fisiologis, absorpsi dan
nasibnya dalam organisme hidup.
 Farmakologi adalah ilmu yang
mempelajari cara kerja obat di dalam
tubuh.
1. Farmakognosi adalah cabang ilmu
farmakologi yang mempelajari sifat-sifat
tumbuhan dan bahan lain yang merupakan
sumber obat.
2. Biofarmasi →pengaruh formulasi obat
terhadap efek terapeutiknya.
3. Farmakokinetika → ADME
4. Farmakodinamika→ reseptor
5. Toksikologi adalah ilmu yang mempelajari
keracunan oleh obat dan zat kimia lain yang
digunakan dalam rumah tangga, industri
maupun lingkungan hidup lain seperti
pestisida, insektisida, zat pengawet dan
sebagainya.
6. Farmakoterapi adalah cabang ilmu yang
berhubungan dengan penggunaan obat
dalam pencegahan dan pengobatan
penyakit.
  Obat yang digunakan dalam terapi ada 3 :
1. Obat farmakodinamis
→ yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan
mempercepat dan memperlambat proses
fisiologis atau fungsi biokimia dalam tubuh
misalnya hormon, diuretika, hipnotika dan obat
otonom
2. Obat kemoterapeutis
→ dapat membunuh parasit dan kuman didalam
tubuh tuan rumah.
3. Obat diagnostik
→ merupakan obat pembantu untuk melakukan
diagnosis (pengenalan penyakit).
 Menurut Farmakope Indonesia IV :
aerosol, kapsul, tablet, krim, emulsi, ekstrak,
gel, imunoserum, implan atau pelet, infusa,
inhalasi, injeksi, irigasi, lozenges, sediaan
mata(salep mata dan larutan obat mata),
pasta, plester, serbuk, solutio atau larutan :
(larutan oral(syrup, elixir), larutan topikal,
larutan otik, larutan optalmik, spirit, tinktur),
supositoria.
 Bentuk padat : oral, topikal, rektal, dan vaginal

 Bentuk oral
◦ Tablet
◦ Kapsul
◦ Lozengea

 Bentuk topikal
◦ Salep dan krim

 Bentuk supositoria

 Bentuk pesarri
 Bentuk cairan
◦ Larutan
◦ Suspensi
◦ Emulsi

 Bentuk gas
◦ Gas terapeutik
◦ Gas anestetik

 Bentuk aerosol
 Obat per oral melalui tiga fase:
◦ Fase farmasetik (disolusi)
◦ Fase farmakokinetik
◦ Fase farmakodinamik

 Fase farmasetik:
◦ 80% obat diberikan secara oral
◦ Disintegrasi : pecahnya tablet menjadi partikel
kecil
◦ Disolusi : melarutnya tablet dalam cairan
gastrointestinal untuk diabsorpsi.
 Cara pemberian obat mempengaruhi cepat
lambat/lengkap tidaknya resorpsi obat oleh
tubuh, tergantung dari efek yang diinginkan.
 Efek obat ada 2:
1. Efek sistemik :
- oral (mulut),
-oromuskular (rongga mulut) yi bawah lidah
(sublingual) dipipi dan gusi (bukal),
-injeksi (suntikan)
- implantasi
-rektal
-transdermal
2. Efek lokal ( pemakaian setempat) :
- kulit (percutan)
- inhalasi
- mukosa mata dan telinga
- intra vaginal
-intra nasal
 Ilmu yang mempelajari absorpsi, distribusi,
metabolisme dan ekskresi obat.
 Fase farmakokinetik adalah perjalanan obat
mulai titik masuk obat ke dalam hingga
mencapai tempat aksinya.
 Untuk memberi efek terapi atau
farmakologi, obat harus mencapai tempat
aksi dengan konsentrasi cukup agar dapat
menimbulkan respon.
 Efek obat akan hilang bila meninggalkan
tempat aksi
 Absorpsi dipengaruhi oleh beberapa faktor :
1. Kelarutan
2. Kemampuan difusi melewati sel membran
3. Konsentrasi obat
4. Sirkulasi pada letak absorpsi
5. Luas permukaan kontak obat
6. Bentuk sediaan obat
7. Cara pemberian obat.
 Tujuan biotransformasi obat adalah
penggubahan sedemikian rupa biar mudah
dieksresi ginjal (hidrofil).
Hal-hal yang mempengaruhi metabolisme :
 Fungsi hati : metabolisme dapat berlangsung
lebih cepat atau lebih lambat, sehingga efek
obat lebih cepatb atau lebih lambat.
 Usia, pada bayi metabolismenya lebih lambat
 Faktor genetik (keturunan) ada beberapa faktor
genetik tertentu yang dapat menimbulkan
perbedaan khasiat obat pada pasien.
 Adanya pemakaian obat lain secara bersamaan
dapat mempercepat metabolisme.
 Pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh
terutama dilakukan oleh ginjal melalui air seni,
dan dikeluarkan dalam bentuk metabolit
maupun bentuk asalnya. Ada pula beberapa
cara lain :
1. Kulit , bersama keringat
2. Paru-paru dengan pernafasan keluar, terutama
berperan pada anestesi umum, anestesi gas
dan anestesi terbang.
3. Hati melalui saluran empedu, terutama obat
untuk saluran empedu.
4. Air susu ibu, misalnya alkohol, obat tidur,
nikotin dari rokok dan alkaloid lain. Harus
diperhatikan karena dapat memberikan efek
farmakologi atau toksik pada bayi.
5. Usus misalnya sulfa dari preparat besi.
 Fase Farmakodinamik merupakan fase terjadinya
interaksi obat dengan tempat aksinya dalam sistem
biologi.

 Aksi struktur khusus obat, potensinya berhubungan

dengan interaksi yang terjadi dengan struktur
khusus letaknya.

 Farmakodinamik mempelajari efek fisiologi dan

biokimiawi obat terhadap berbagai organ tubuh
yang sakit maupun yang sehat serta mekanisme
kerjanya.

 Respon obat dapat menyebabkan efek fisiologis

primer atau sekunder atau kedua-duanya.

 Efek primer adalah efek yang diinginkan. sedangkan

efek sekunder bisa diinginkan atau tidak diinginkan
Dikenal beberapa mekanisme kerja obat :
1. Secara fisika, contohnya anestesi terbang,
laksansia dan diuretik osmosis
2. Secara kimia , misalnya antasida lambung
dan zat-zat khelasi (zat-zat yang dapat
mengikatmengikat logam berat)
3. Proses metabolisme, misalnya antibiotika
mengganngu pembentukan dinding sel
kuman, sintesis protein, dan metabolisme
asam nucleat.
4. Secara kompetisi atau saingan, dalam hal
ini dapat dibedakan 2 jenis kompetisi yaitu
untuk reseptor spesifik dan enzym-enzym.
Contohnya obat-obat sulfonamida.
 Tidak semua obat bersifat betul-betul
menyembuhkan penyakit, banyak diantaranya
meniadakan atau meringankan gejala-gejalanya.
Karena itu dibedakan 3 jenis pengobatan :
1. Terapi kausal pengobatan dengan meniadakan atau
memusnahkan penyebab penyakitnya, misalnya
sulfonamid, antibiotika, anti malaria,
2. Terapi simptomatis yaitu pengobatan untuk
menghilangkan atau meringankan gejala penyakit,
sedangkan penyebabnya yang lebih mebdalam
tidak dipengaruhi, misalnya pemberian analgetika
pada reumatik atau sakit kepala.
3. Terapi sustitusi, yaitu pengobatan dengan cara
menggantikan zat-zat yang seharusnya dibuat oleh
organ tubuh yang sakit, misalnya insulin pada
penderita diabetes, oralit pada penderita diare dan
tiroksin pada penderita hipotiroid
 Adalah pemberian obat tanpa memiliki efek
farmakologi. Dalam bahasa latin berarti “saya
ingin menyenangkan “ tujuan dari plasebo :
1. Pengobatan sugesti, kadangkala memberikan
efek yang mengagumkan pada pasien yang
kecanduan maupun obat-obat narkotika dan
psikotropika lainnya maupun pada penderita
kanker stadium akhir.
2. Uji klinis, digunakan pada tahap akhir dalam
rangkaian penelitian suatu obat baru yang akan
dinilai efek farmakologisnya.
3. Pelengkap dan pengenalan pil KB, bertujuan
agar pasien tidak terlupa menelan pil KB
tersebut pada saat menstruasi
 Mula kerja dimulai saat obat memasuki plasma dan
berakhir sampai mencapai MEC (Minimum Effect
Concentrate).

 Puncak terjadi saat obat mencapai konsentrasi

tertinggi dalam plasma.

 Lamanya kerja adalah lamanya obat mempunyai

efek farakologis
 Reseptor merupakan komponen sel yang
bergabung dengan obat secara kimiawi.

 Kebanyakan obat bekerja melalui interaksi

dengan reseptor yang merupakan makro
molekul specifik pada sel.

 Reseptor obat merupakan komponen

fungsional sel organisme, maka obat hanya
dapat merubah kecepatan fungsi sel atau
organ yang bersangkutan tanpa memberi
fungsi baru pada sel tubuh.
 Agonis adalah obat yang mempunyai afinitas
kimia terhadap suatu reseptor dan membentuk
suatu kompleks dan sebagai hasilnya akan
terjadi suatu efek farmakologi.

 Antagonis adalah obat yang bergabung dengan

reseptor tetapi gagal untuk memulai aksinya.
Dalam hal ini dikatakan obat memblokir letak
reseptor.

 Antagonisme : antagonisme fisiologi atau

fungsional dan antagonisme farmakologi
 Antagonisme melalui sistem fisiologi
yang sama, tetapi pada sistem reseptor
yang berlainan.Contoh : Efek histamin
yang dilepaskan pada saat terjadi
anafilaktik syok.
 Antagonisme melalui sistem reseptor
yang sama.Misalnya efek histamin yang
dilepaskan pada alergi dapat dicegah
dengan pemberian antihistamin dengan
menduduki reseptor yang sama.
 Antagonisme pada reseptor dapat
bersifat kompetitif dan nonkompetitif.
1. Antagonisme kompetitif, dalam hal ini
antagonis mengikat reseptor di tempat
ikatan agonis secara reversible sehingga
dapat digeser agonis kadar tinggi.

2. Antagonisme nonkompetitif, penghambat

efek agonis oleh antagonis tidak dapat
diatasi dengan peningkatan kadar agonis,
akibatnya efek maksimal yang akan dicapai
berkurang, tetapi afinitas agonis pada
reseptor tidak berkurang.
 Antagonisme nonkompetitif terjadi bila:
◦ Antagonis mengikat secara irreversible sehingga
menghalangi ikatan agonis dengan reseptor.
◦ Antagonis bukan mengikat pada molekul
reseptornya sendiri tetapi pada komponen lain dari
sitem reseptor.

 Agonis parsial adalah agonis yang lemah, artinya

agonis yang mempunyai afinitas intrinsik atau
efektifitas yang rendah sehingga menimbulkan
efek maksimal yang lemah. Akan tetapi obat ini
akan mengurangi efek maksimal dari agonis
penuh. Contoh nalorfin dengan morfin.
a. Efek samping
Efek suatu obat yang tidak diinginkan untuk
tujuanterapi dengan dosis yang dianjurkan.

b. Idiosinkrasi
Peristiwa dimana efek obat yang
diberikasecara kualitatif total berlainan
dari efek normal, umumnya disebabkan
kelainan genetik.
c. Alergi.
peristiwa hipersensitif akibat pelepasan
histamin di dalam tubuh atau terjadi reaksi
khusus antigen antibodi.
d. Fotosensitasi
Sangat peka terhadap cahaya akibat
penggunaan obat secara lokal dapat pula
terjadi pada peroral.

e. Efek toksik
Bila obat digunakan dengan dosis tinggi
akan menunjukan gejala-gejala toksik.

f. Efek teratogen
Efek obat pada dosis terapeutik untuk ibu
dapat mengakibatkan cacat pada janin.
 Toleransi adalah peristiwa dimana dosis obat
harus dinaikan terus menerus untuk mencapai
efek terapeutik yang sama.
 Macam macam toleransi :
1.Toleransi primer (bawaan), terdapat pada
sebagian orang dan binatang tertentu misalnya
kelinci sangat toleran untuk atropin
2. Toleransi sekunder, yang timbul setelah
menggunakan obat selama beberapa waktu.
Organisme menjadi kurang peka terhadap obat
tersebut. Ini disebut habituasi atau kebiasaan
3. Toleransi silang, dapat terjadi antara zat-zat
dengan struktur kimia serupa (fenobarbital dan
butobarbital)\
4. Tachyphylaxis adalah toleransi yang timbul
dengan pesat sekali, bila obat diulang dalam
waktu singkat.
 Habituasi atau kebiasaan adalah kebiasaan
dalam mengkonsumsi suatu obat.

 Adiksi atau ketagihan berbeda dengan

habituasi dalam dua hal yakni adanya
ketergantungn jasmaniah dan rohaniah dan
bila pengobatan dihentikan dapat
menimbulkan efek yang hebat secara fisik
dan mental.
 Keamanan obat merupakan hal yang utama.

 Indeks Terapeutik (TI), memperkirakan

batasan keamanan sebuah obat dengan
menggunakan rasio yang mengukur dosis
terapeutik efektif pada 50% hewan (ED 50)
dan dosis letal (mematikan) pada 50 % hewan
(LD 50)

TI = LD50 / ED50
 Obat dengan Indeks Terapeutik (TI) rendah
mempunyai batas keamanan yang sempit.

 Obat dengan Indeks Terapeutik (TI) tinggi

mempunyai batas keamanan yang lebar dan
tidak begitu berbahaya dalam menimbulkan
efek toksik.

 Batas Terapeutik dari konsentrasi suatu obat

dalam plasma harus berada diantara MEC dan
efek toksiknya.
 Pengobatan dan Efek bersifat multidimensi
 Ketika mengkaji kontribusi yang diberikan
oleh obat pada perawatan kesehatan kita
dapat mempertimbangkan evidensi( Bukti)
 Evidensi bisa dikaitkan :
a. Efek Magis / plasebo dan nosebo
b. Bukti empiris
c. Bukti nalar
 Kekuatan Plasebo
 Empiris ( Uji dan Ralat)
 Rasional atau ilmiah
 Interaksi antara Obat dan orang yang
menggunakannya dapat dibagi menjadi 4
tahap.
1. Memasukan obat kedalam tubuh _
Farmasetika
2. Mendistribusikan obat di dalam serta
diseluruh tubuh dan keluar dari tubuh –
Farmakokinetika
3. Kerja obat pada tubuh – Farmakodinamika
4. Efek obat pada orang tersebut – Terapeutik
 Memasukan obat kedalam tubuh
 Ada 2 hal yang harus diperhatikan
A. Kepatuhan
Faktor faktor yang berkaitan dengan ketidakpatuhan dalam
penggunaan obat :
1. Ibu hamil yang menganggap dirinya dalam keadaan
sehat
2. Ketakutan membahayakan bayi yang ada didalam
kandungannya
3. Hidup sendirian
4. Menggunakan lebih dari 3 macam obat
5. Meminum obat lbih dari dua kali dalam sehari
6. Berkurangnya motilitas esofagus misalnya dalam
keadaan dehidrasi
B. Formulasi Obat
Zat- zat kimia – kemsan - penyimpanan
“bagaimana tubuh Menangani Obat”
1. Apakah obat tersebut sampai pada tempat
kerja yang dikehendaki? ( absorpsi dan
distribusi)
2. Apakah obat tersebut keluar dari tubuh ? (
eliminasi)
3. Apakah terdapat resiko akumulasi dan
toksisitas?
Terima kasih