KONSEP UMUM

FARMAKOLOGI
AMRINA OCTAVIANA
Kemampuan Akhir yang diharapkan sub
CPMK

Setelah mengikuti perkuliahan ini, Mahasiswa mampu :

 Mengidentifikasi dan Menjelaskan Konsep umum Farmakologi :
Sub Pokok Bahasan :

Pengantar dan Konsep Umum Farmakologi :

 Pengertian farmakologi
 Beberapa istilah dalam farmakologi
 Ruang lingkup farmakologi
Pengertian

 Farmakologi berasal dari kata pharmacon (obat) dan logos (ilmu pengetahuan).
 Farmakologi dapat dirumuskan sebagai kajian terhadap bahan-bahan yang
berinteraksi dengan sistem kehidupan melalui proses kimia, khususnya melalui
pengikatan molekul-molekul regulator yang mengaktifkan/ menghambat proses-
proses tubuh yang normal (Betran G. Katzung).
Pengertian

 Farmakologi atau ilmu khasiat obat adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan
obat dengan seluruh aspeknya, baik sifat kimiawi maupun fisikanya, kegiatan
fisiologi, resorpsi, dan nasibnya dalam organisme hidup. Dan untuk menyelidiki
semua interaksi antara obat dan tubuh manusia khususnya, serta penggunaannya
pada pengobatan penyakit disebut farmakologi klinis. 
Pengertian

 Farmakologi merupakan Ilmu yang mempelajari hal ihwal mengenai obat,

mencakup sejarah, sumber, sifat kimia & fisik, komponen; efek fisiologi & biokimia,
mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotransformasi, ekskresi & penggunaan obat.
(Farmakologi & Terapi UI).
 Farmakologi didefinisikan sebagai ilmu yang mempelajari obat dan cara kerjanya
pada sistem biologis.
Beberapa Istilah dalam Farmakologi

 Farmakognosi adalah ilmu yang mempelajari tentang bagian-bagian tanaman atau

hewan yang dapat digunakan sebagai obat.
 Farmasi adalah bidang profesional kesehatan yang merupakan kombinasi dari ilmu
kesehatan dan ilmu kimia, yang mempunyai tanggung jawab memastikan efektivitas
dan keamanan penggunaan obat.
 Profesional bidang farmasi disebut farmasis atau apoteker.
Lanjutan..

 Farmakologi Klinik adalah ilmu farmakologi yang mempelajari pengaruh kondisi

klinis pasien terhadap efikasi obat, misalkan kondisi hamil dan menyusui, neonates
dan anak, geriatrik, inefisiensi ginjal dan hepar.
 Farmakologi Terapi atau sering disebut farmakoterapi adalah ilmu yang
mempelajari pemanfaatan obat untuk tujuan terapi.
 Toksikologi adalah pemahaman mengenai pengaruh-pengaruh bahan kimia yang
merugikan bagi organisme hidup.
Ruang Lingkup Farmakologi

 Farmakognosi
Mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat yang berasal dari tanaman dan zat – zat
aktifmya, begitu pula yang berasal dari mineral dan hewan. Pada zaman obat sintetis seperti
sekarang ini, peranan ilmu farmakognosi sudah sangat berkurang. Namun pada dasawarsa
terakhir peranannya sebagai sumber untuk obat–obat baru  berdasarkan penggunaannya
secara empiris telah menjadi semakin  penting. Banyak phytoterapeutika baru telah mulai
digunakan lagi (Yunani ; phyto =  tanaman), misalnya tinctura echinaceae (meningkatkan
imunitas tubuh), ekstrak Ginkoa biloba (meningkatkan daya ingat), bawang putih
(antikolesterol), tingtur hyperici (antidepresi) dan ekstrak feverfew (Chrysantemum
parthenium) sebagai obat pencegah migrain.
Ruang Lingkup Farmakologi

 Biofarmasi,
Meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya. Dengan kata lain dalam
bentuk sediaan apa obat harus dibuat agar menghasilkan efek yang optimal.
Ketersediaan hayati obat dalam tubuh untuk diresorpsi dan untuk melakukan efeknya
juga dipelajari (farmaceutical dan biological availability). Begitu pula kesetaraan
terapeutis dari sediaan yang mengandung zat aktif sama (therapeutic equivalance).
Ilmu bagian ini mulai berkembang pada akhir tahun 1950an dan erat hubungannya
dengan farmakokinetika.
Ruang Lingkup Farmakologi

 Farmakokinetika,
Meneliti perjalanan obat mulai dari saat pemberiannya, bagaimana absorpsi dari usus,
transpor dalam darah dan distribusinya ke tempat kerjanya dan jaringan lain. Begitu
pula bagaimana perombakannya (biotransformasi) dan akhirnya ekskresinya oleh
ginjal. Singkatnya farmakokinetika mempelajari segala sesuatu tindakan yang
dilakukan oleh tubuh terhadap obat.
Ruang Lingkup Farmakologi

 Farmakodinamika 
Mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup terutama cara dan mekanisme
kerjanya, reaksi fisiologi, serta efek terapi yang ditimbulkannya. Singkatnya
farmakodinamika mencakup semua efek yang dilakukan oleh obat terhadap tubuh.
 Toksikologi
Adalah pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh dan sebetulnya
termasuk pula dalam kelompok farmakodinamika, karena efek terapi  obat
barhubungan erat dengan efek toksisnya. Pada hakikatnya setiap obat dalam dosis yang
cukup tinggi dapat bekerja sebagai racun dan merusak organisme.
Ruang Lingkup Farmakologi

 Farmakoterapi
Mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalanya. Penggunaan
ini berdasarkan atas pengetahuan tentang hubungan antara khasiat obat dan sifat
fisiologi atau mikrobiologinya di satu pihak dan penyakit di pihak lain. Adakalanya
berdasarkan pula atas pengalaman yang lama (dasar empiris). Phytoterapi
menggunakan zat–zat dari tanaman untuk mengobati penyakit.
 Farmakogenetik / Farmakogenomik
Adalah ilmu yang mempelajari efek dari variasi genetik pada gen tunggal terhadap
respon obat sedangkan farmakogenomik adalah ilmu yang mempelajari efek dari
variasi genetik pada keseluruhan gen (genom) terhadap respon obat
Ruang Lingkup Farmakologi

 Farmakovigilans (Pharmacovigilance)
Adalah suatu proses yang terstruktur untuk memantau dan mencari efek samping obat
(adverse drugs reaction) dari obat yang telah dipasarkan. Data-data diperoleh dari
sumber-sumber seperti Medicines Information, Toxicology and Pharmacovigilance
Centres yang lebih relevan dan bernilai pendidikan dalam manajemen keamanan obat.
Ruang Lingkup Farmakologi

 Obat farmakodinamis, yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau
memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh, misalnya hormon,
diuretika, hipnotika, dan obat otonom.
 Obat kemoterapeutis, dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah.
Idealnya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamika yang sangat kecil terhadap
organisme tuan rumah dan berkhasiat sangat besar membunuh sebanyak mungkin parasit
(cacing, protozoa) dan mikroorganisme (bakteri, virus). Obat – obat neoplasma (onkolitika,
sitostatika, obat–obat kanker) juga dianggap termasuk golongan ini.
 Obat diagnostik merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan
penyakit), misalnya untuk mengenal penyakit pada saluran lambung-usus digunakan
barium sulfat dan untuk saluran empedu digunakan natrium propanoat dan asam iod
organik lainnya.
FARMAKODINAMIK DAN
FARMAKOKINETK
AMRINA OCTAVIANA
Kemampuan Akhir yang diharapkan sub
CPMK

Setelah mengikuti perkuliahan ini, Mahasiswa mampu :

 Mahasiswa mampu menjelaskan farmakodinamik dan farmakokinetik
Sub Pokok Bahasan :

 Farmakodinamik : pengertian, proses yang dialami obat dalam tubuh sehat maupun
sakit, Efek obat dan efek samping.
 Farmakokinetik : Absorbsi dan Bioavailabilitas, distribusi obat,
Metabolisme/biotransformasi, dan ekskresi.
FARMAKODINAMIK
Pengertian

Farmakodinamik: Bagian ilmu yang mempelajari efek biokimia dan fisiologi obat serta
mekanisme kerjanya.

Tujuan mempelajari farmakodinamik adalah:

1.Meneliti efek utama dari suatu obat
2.Mengetahui interaksi obat dengan sel
3.Mengetahui urutan peristiwa serta spektrum efek dan respon yang terjadi.
Pengertian

Berguna untuk : Dasar terapi obat yang rasional, yaitu:

1.Tepat Penderita
2.Tepat obat
3.Tepat diagnosis
4.Tepat indikasi
5.Tepat dosis, pemberian dan lamanya terapi
6.Tepat informasi
7.Tepat evaluasi
 A. Mekanisme Kerja
Bagaimana suatu obat dapat menimbulkan efek. Digolongkan menjadi:
- Secara Fisika : Contoh obat anestesi
- Secara Kimiawi : Misalnya Antasida
- Melalui proses metabolisme, seperti AB, diuretik
- Secara Kompetisi

B. Reseptor Obat, adalah : makromolekul seluler yang terdiri dari protein tempat
terikatnya obat untuk menimbulkan respon.

Contoh reseptor, reseptor asetilkolin (Ach),

dimana aktifasi Ach pada reseptor akan
membuka pintu /kanal sehingga Na bisa
masuk ke intraselular
C. Proses Enzimatis : Biasanya dikenal dengan sistem pencernaan
agar makanan siap diabsorpsi. Fungsi Enzim lain salah saru
contohnya adalah untuk menghasilkan Angiotensin sebagai
bahan vasokonstriksi.

D. Efek terapeutik, terbagi atas:

- Terapi kausal : Meniadakan penyebab penyakit
- Terapi Simptomatik : Hanya gejala penyakit
- Terapi Substitusi Obat menggantikan zat lazim yang ada di
dalam tubuh, Contoh : Estrogen, Insulin, dll

E. Efek Samping Obat : Segala Sesuatu khasiat yang tidak

diinginkan untuk tujuan terapi yang dimaksudkan pada dosis
Terapi. Obat yang ideal hendaknya bekerja dengan cepat untuk
waktu tertentu saja dan secara selektif, artinya hanya berkhasiat
pada keluhan penyakit.

F. Efek Toksik : Setiap obat digunakan pada dosis toksik yang dapat
mengakibatkan toksiksitas/keracunan.Berkaitan dengan jumlah
dosis.
G. Spesifik , adalah obat yang bekerja terbatas pada satu reseptor
H. Selektif, adalah obat yang menghasilkan satu efek pada dosis
yang rendah dan efek yang lain pada dosis yang tinggi. Contoh :
Aspirin 80 mg digunakan untuk anti koagulan, Aspirin 500 mg
digunakan untuk antipiretik dan analgetik
I. Obat yang spesifik tidak berarti selektif, obat yang tidak selektif
pasti tidak spesifik.
II. Index Terapi adalah ratio/perbandingan antara LD (letal dose)50
dan ED(Efective Dose) 50
 Pengertian

Efek obat :
Sebagian besar karena interaksi obat dg reseptor, sebagian lagi tdk melalui reseptor
Reseptor obat :
Makromolekul (protein) pada sistim biologik yang dapat merubah fungsi sistim tsb karena interaksinya dg obat

Efficacy
Derajat kemampuan obat menghasilkan respon yang diinginkan
Potency
Jumlah obat yang dibutuhkan untuk menghasilkan respon terhadap obat Digunakan untuk membandingkan
komponen kandungan di dalam golongan obat
 Pengertian
 Respons obat dapat menyebabkan efek fisiologis primer atau sekunder atau kedua-
duanya.
 Efek primer adalah efek yang diinginkan, dan efek sekunder mungkin diinginkan
atau tidak diinginkan.
 Salah satu contoh dari obat dengan efek primer dan sekunder adalah difenhidramin
(Benadryl), suatu antihistamin.
 Efek primer dari difenhidramin adalah untuk mengatasi gejala-gejala alergi, dan
efek sekundernya adalah penekanan susunan saraf pusat yang menyebabkan rasa
kantuk.
 Efek sekunder ini tidak diinginkan jika sedang mengendarai mobil, tetapi pada saat
tidur, dapat menjadi diinginkan karena menimbulkan sedasi ringan.
 Efek Obat

Efek terapi  efek obat yang dikehendaki untuk tujuan terapi, timbul pada dosis terapi

Efek samping  efek obat yang tidak dikehendaki, timbul pada dosis terapi, sering merugikan,
dapat berupa efek farmakologi yang lain atau reaksi hipersensitif (alergi)

Efek toksik  efek obat yang tidak dikehendaki, timbul pada dosis toksik/supramaksimal
Efek Obat

Sinergisme : Efek kombinasi dari 2 (/lebih) macam obat yang saling menunjang
Addisi : Bentuk sinergisme obat dimana efeknya merupakan efek penambahan obat
tersebut (mis. 1+1=2)
Potensiasi : Bentuk sinergisme obat dimana efeknya lebih besar dari efek penambahan
masing-masing obat (mis. 1+1>2)
Antagonis : Efek 2 macam obat yang berlawanan
 EFEK OBAT

INTERAKSI OBAT DENGAN RESEPTOR PADA

SEL SUATU ORGANISME

PERUBAHAN BIOKIMIAWI DAN FISIOLOGI

RESPON
(KHAS UTK MASING-MASING OBAT)
Agonis obat yang mampu berikatan dg reseptor dan menimbulkan efek
(afinitas +, aktivitas intrinsik +)
Antagonis obat yang mampu berikatan dg reseptor tetapi tidak dapat
menimbulkan efek
(afinitas +, aktivitas intrinsik - )
Antagonis kompetitif ikatan dg reseptor dpt digeser oleh agonis
Antagonis ireversibel ikatan dg reseptor kuat, Emax lebih rendah
 Faktor-faktor yang mempengaruhi efek
farmakologi

1. Umur
2. Jenis kelamin
3. Genetik
4. Faktor Lingkungan
5. Interaksi Obat-Farmakokinetik
6. Interaksi Obat – Farmakodinamik
7. Patofisiologis
FARMAKOKINETIK
Pengertian

 Konsep mendasar dalam farmakologi adalah bahwa obat harus mencapai jaringan target pada
konsentrasi yang cukup untuk mengerahkan efek terapeutiknya tanpa menyebabkan efek
samping yang signifikan.
 Farmakokinetik (PK) menjelaskan perjalanan waktu konsentrasi obat dalam tubuh. Ini
melibatkan evaluasi penyerapan obat, distribusi, metabolisme, eliminasi, dan transportasi.
Absorpsi obat
 Penyerapan obat adalah pergerakan obat dari tempat administrasi ke dalam sirkulasi sistemik.
 Penyerapan obat umumnya dicirikan sebagai bioavailabilitas, fraksi atau persentase obat obat
aktif yang mencapai sirkulasi sistemik utuh oleh rute apa pun.
 Obat-obatan yang diberikan secara intravaskuler adalah 100% bioavailable karena mereka
dikirim langsung ke aliran darah.
 Pemberian intramuskular dan subkutan dapat menyebabkan keterlambatan waktu untuk
mencapai konsentrasi maksimal tetapi memiliki efek yang kurang pada bioavailabilitas
 Untuk obat yang diberikan secara oral, bioavailabilitas dipengaruhi oleh jumlah yang diserap di
epitel usus, serta metabolisme jalur pertama saat obat melintasi usus dan hati menuju sirkulasi
sistemik. PH perut, makanan, waktu transit usus, metabolisme usus, serapan, dan proses
transportasi efflux dapat mempengaruhi bioavailabilitas obat oral.
lanjutan

 Rute pemberian obat terutama ditentukan oleh sifat dan tujuan dari penggunaan obat sehingga
dapat memberikan efek terapi yang tepat. Terdapat 2 rute pemberian obat yang utama, enteral dan
parenteral.
 Enteral adalah rute pemberian obat yang nantinya akan melalui saluran cerna.
 1) Oral: memberikan suatu obat melalui mulut adalah cara pemberian obat yang paling umum
tetapi paling bervariasidan memerlukan jalan yang paling rumit untuk mencapai jaringan.
Beberapa obat diabsorbsi di lambung; namun, duodenum sering merupakan jalan masuk utama ke
sirkulasi sistemik karena permukaan absorbsinya yang lebih besar. Kebanyakan obat diabsorbsi
dari saluran cerna dan masuk ke hati sebelum disebarkan ke sirkulasi umum.
 Sublingual: penempatan di bawah lidah memungkinkan obat tersebut berdifusi kedalam anyaman kapiler dan
karena itu secara langsung masuk ke dalam sirkulasi sistemik. Pemberian suatu obat dengan rute ini mempunyai
keuntungan obat melakukan bypass melewati usus dan hati dan obat tidak diinaktivasi oleh metabolisme.
 Rektal: 50% aliran darah dari bagian rektum memintas sirkulasi portal; jadi, biotransformasi obat oleh hati
dikurangi. Rute sublingual dan rektal mempunyai keuntungan tambahan, yaitu mencegah penghancuran obat
oleh enzim usus atau pH rendah di dalam lambung. Rute rektal tersebut juga berguna jika obat menginduksi
muntah ketika diberikan secara oral atau jika penderita sering muntah-muntah. Bentuk sediaan obat untuk
pemberian rektal umumnya adalah suppositoria dan ovula.
 Parenteral Penggunaan parenteral digunakan untuk obat yang absorbsinya buruk melalui saluran
cerna, dan untuk obat seperti insulin yang tidak stabil dalam saluran cerna. Pemberian parenteral
juga digunakan untuk pengobatan pasien yang tidak sadar dan dalam keadaan yang memerlukan
kerja obat yang cepat. Pemberian parenteral memberikan kontrol paling baik terhadap dosis yang
sesungguhnya dimasukkan kedalam tubuh.
 Intravena (IV): suntikan intravena adalah cara pemberian obat parenteral yan
sering dilakukan. Untuk obat yang tidak diabsorbsi secara oral, sering tidak ada
pilihan. Dengan pemberian IV, obat menghindari saluran cerna dan oleh karena itu
menghindari metabolisme first pass oleh hati. Rute ini memberikan suatu efek yang
cepat dan kontrol yang baik sekali atas kadar obat dalam sirkulasi
 Intramuskular (IM): obat-obat yang diberikan secara intramuskular dapat berupa
larutan dalam air atau preparat depo khusus sering berpa suspensi obat dalam
vehikulum non aqua seperti etilenglikol. Absorbsi obat dalam larutan cepat
sedangkan absorbsi preparat-preparat depo berlangsung lambat. Setelah vehikulum
berdifusi keluar dari otot, obat tersebut mengendap pada tempat suntikan.
Kemudian obat melarut perlahan-lahan memberikansuatu dosis sedikit demi sedikit
untuk waktu yang lebih lama dengan efek terapetik yang panjang.
 Subkutan: suntikan subkutan mengurangi resiko yang berhubungan dengan
suntikan intravaskular. Contohnya pada sejumlah kecil epinefrinkadang-kadang
dikombinasikan dengan suatu obat untuk membatasi area kerjanya. Epinefrin
bekerja sebagai vasokonstriktor lokal dan mengurangi pembuangan obat seperti
lidokain, dari tempat pemberian
FARMAKOKINETIK OBAT DLM KEHAMILAN
Distribusi obat

 Distribusi menggambarkan transfer obat yang reversibel antara lokasi yang berbeda setelah
masuk ke sirkulasi sistemik.
 Volume distribusi (Vd) digunakan untuk menunjukkan seberapa luas dosis obat sistemik
akhirnya tersebar di seluruh tubuh.
 Volume distribusi obat berguna dalam memperkirakan dosis yang diperlukan untuk mencapai
konsentrasi plasma yang diberikan.
 Distribusi obat dipengaruhi oleh berbagai faktor termasuk perfusi jaringan, pengikatan
jaringan, kelarutan lemak, dan ikatan protein plasma.
Metabolisme obat
 Metabolisme obat melibatkan modifikasi kimia obat melalui sistem enzimatik khusus. Untuk
beberapa obat, diberikan sebagai pro-obat yang tidak aktif, metabolisme diperlukan untuk
mengubah obat menjadi senyawa aktif.
 Untuk sebagian besar obat-obatan, metabolisme menyebabkan hilangnya aktivitas obat.
 Hati bertanggung jawab atas metabolisme sebagian besar obat-obatan. Organ-organ lain
termasuk usus dan plasenta juga dapat berkontribusi pada pembersihan obat-obatan tertentu.
 Aktivitas enzim metabolik sangat bervariasi, dipengaruhi oleh etnis, jenis kelamin, usia, dan
polimorfisme enzim.
 Clearance adalah volume darah / plasma yang sepenuhnya dibersihkan dari obat dalam satu unit
waktu. Pembersihan obat di hati ditentukan oleh aliran darah hepatik dan rasio ekstraksi obat di
hati.
Eliminasi obat

 Ekskresi obat artinya eliminasi atau pembuangan obat dari tubuh. Sebagian besar obat dibuang
dari tubuh oleh ginjal dan melalui urin.
 Obat jugadapat dibuang melalui paru-paru, eksokrin (keringat, ludah, payudara), kulit dan
traktusintestinal.
 Organ terpenting untuk ekskresi obat adalah ginjal. Obat diekskresi melalui ginjal dalam bentuk
utuh maupun bentuk metabolitnya.
 Ekskresi dalam bentuk utuh atau bentuk aktif merupakan cara eliminasi obat melalui ginjal.
 Ekskresi melalui ginjal melibatkan 3 (tiga) proses, yakni filtrasi glomerulus, sekresi aktif di
tubulus, dan reabsorpsi pasif di sepanjang tubulus. Fungsi ginjal mengalami kematangan pada usia
6-12 bulan, dan setelah dewasa menurun 1% per tahun. Organ ke dua yang berperan penting,
setelah ginjal, untuk ekskresi obat adalah melalui empedu ke dalam usus dan keluar bersama feses
Transportasi obat

 Mula kerja dimulai pada waktu obat memasuki plasma dan berakhir sampai mencapai konsentrasi
efektif minimum (MEC= minimum effective concentration).
 Apabila kadar obat dalam plasma atau serum menurun di bawah ambang atau MEC, maka ini
berarti dosis obat yang memadai tidak tercapai.
 Namun demikian, kadar obat yang terlalu tinggi dapat menyebabkan toksisitas).
 Puncak kerja terjadi pada saat obat mencapai konsentrasi tertinggi dalam darah atau plasma.
 Lama kerja adalah lamanya obat mempunyai efek farmakologis. Beberapa obat menghasilkan efek
dalam beberapa menit, tetapi yang lain dapat memakan wak-tu beberapa jam atau hari.
 Kurva respons-waktu menilai tiga parameter dari kerja obat: mula kerja, puncak kerja, dan lama
kerja obat.
 Waktu Paruh Obat
 Kerja obat dapat berlangsung beberapa jam, hari, minggu, atau bulan.
 Lama kerja tergantung dari waktu paruh obat, jadi waktu paruh merupakan pedo-man yang
penting untuk menentukan interval dosis obat.
 Obat- obat dengan waktu paruh pendek, seperti penisilin G (t½: 2 jam), diberikan beberapa
kali sehari; obat-obat dengan waktu paruh panjang, seperti digoksin (36 jam), diberikan
sekali sehari.
 Jika sebuah obat dengan waktu paruh panjang diberikan dua kali atau lebih dalam sehari,
maka terjadi penimbunan obat di dalam tubuh dan mungkin dapat menimbulkan toksisitas
obat.
 Jika terjadi gangguan hati atau ginjal, maka waktu paruh obat akan meningkat.
 Dalam hal ini, dosis obat yang tinggi atau seringnya pemberian obat dapat menimbulkan
toksisitas obat.
“
TERIMA KASIH