FARMAKOLOGI

Farmakologi adalah suatu disiplin akademik yang selalu hadir dalam setiap upaya pengobatan dengan sisi farmakoterapinya

FARMAKOLOGI

FARMAKO KINETIK

FARMAKO DINAMIK

FARMAKOKINETIK
Farmakokinetik menurut ilmu farmakologi sebenarnya dapat diartikan sebagai proses yang dilalui obat di dalam tubuh atau tahapan perjalanan obat tersebut di dalam tubuh. Farmakokinetik ialah aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh, yaitu absorpsi, distribusi, metabolism dan eksresinya

FARMAKOKINETIKA
Sedangkan Farmakokinetika adalah hitungan matematis waktu dari absorsi, distribusi, metabolisme, dan eksresi (ADME) suatu obat di dalam tubuh. Farmakokinetika mempelajari kinetika absorpsi, distribusi dan eliminasi ( yakni ekskresi dan metabolisme )

FARMAKOKINETIK KLINIS
Farmakokinetik klinik adalah disiplin ilmu yang menerapkan konsep dan prinsip farmakokinetik pada manusia, bertujuan untuk merancang aturan dosis secara individual sehingga dapat mengoptimalkan respon terapeutik obat seraya meminimalkan kemungkinan efek sampingnya.

PROSES FARMAKOKINETIK
Proses absorpsi atau penyerapan obat Distibusi atau penyaluran obat keseluruh tubuh Metabolisme obat Tahap ekskresi atau pengeluaran obat

FARMAKODINAMIK

Farmakodinamik adalah ilmu yang membahas dan mempelajari seputar efek obat-obatan itu sendiri di dalam tubuh baik dari segi fisiologi maupun biokimia berbagai organ tubuh serta mekanisme kerja obatobatan itu sendiri di dalam tubuh manusia.

TUJUAN MENGETAHUI KINERJA OBAT

Meneliti efek kerja Meneliti interaksi obat Mengetahui urutan peristiwa dan spektrum efek dan respon Mensintesis obat baru

MEKANISME KERJA OBAT

Efek terjadi karena interaksi obat Interaksi menghasilkan perubahan komponen sel perubahan biokimia, perubahan fisiologi efek Substansi yang efeknya menyempit, agonis, yang menghambat kompetitif efek disebut antagonis

RESEPTOR
KIMIA Komponen paling penting protein( Asetilkolin Eslerase, Na, K, ATPase, Tobulin Komponen lain As nukleat Ikatan Obat reseptor : ikatan ion, hidrogen, hidrofogik, van der walls, koralen, atau campuran

STRUKTUR DAN AKTIFITAS

Struktur obat afinatas thdp obat dan afinitas intrinsik Perubahan strutur merubah sifat farmakologiknya Sturtur dan afinitas bermanfaat untuk - terapi rasional - pengembangan obat baru yang lebih baik dan unggul

Reseptor Fisiologis
Makro molekul sebelum tempat terikatnya obat hingga timbul efek Terdapat protein seluler sebagai reseptor fisiologis: hormon nenrotransmiter

PERJALANAN OBAT DALAM DARAH

Bentuk sediaan ZAT AKTIF TERLEPAS Zat aktif DAN LARUT
F. BIOFARMASETIS
OBAT SIAP DI ABSORBSI
ZAT AKTIF BERINTERAKSI DENGAN ZAT AKTIF Mengalami: KETERSEDIAAN F. FARMAKODINAMIK Hayati obat siap memberi efek A,D,M,E F. FARMAKOKINETIK KETERSEDIAAN FARMASI

EFEK

BAGAIMANA OBAT BEREFEK DALAM TUBUH

Aksi obat selektif, melalui sel dan membran Tidak semua sel bereaksi dengan obat aksi Obat yang mencapai reseptor

MEKANISME AKSI OBAT

Obat berfungsi pada sel ~organ tubuh Bukan menimbulkan fungsi baru tetap stimulasi/ depresi Terjadi bila O+R

MEKANISME
# stimulasi / depresi fungsi sel - Loffein, psikotropika # mempengaruhi/ menghambat aktifitas seluler dari sel asing thdp sel tubuh - Antibiotika # Terapi pengganti - K+, Hormon # Reaksi non spesifik - iritasi as salisilat

Interaksi obat dan resptor

Hasil: Efek maksimal bila reseptor berintegrasi. Obat-obat yang berintregasi dalam bentuk bebas O-R hanya merubah kecepatan fungsi, bukan menciptakan fungsi baru. Efek obat : - Agonis : O+R O-Refek Antagonis O +R O-R Efek O +R O -R efek Ikatan obat dan reseptor : - Reseptor spesifik - Reseptor non spesifik - Enzymatis - metabolik Selektifitas ~ keamanan
1 2 2 2

EFEK SAMPING OBAT

Efek terhadap pencernaan - anoreksi, diare, muntah, konstipasi 2. Hematilogik efek - pembekuan darah, perdarahan anemia 3. Hepato toxic 4. Nephro toxic 5. hipersensitif/ alergi 6. Idiosinkrasi 7. Ketergantungan 8. Karsinogenik 9. teratogenik
1.

EFEK PENGULANGAN
1. 2. 3. 4. hipersensitif : alergi Komulasi : tetrasiklin Toleransi : respon dengan dosis = Takhifilaksis : kecepatan respon berkurang

LANJUTAN
5. Habituasi : Ketergantungan psikologik ciri-ciri : -selalu ingin menggunakan -tergantung psikis -efek merugikan 6. Adiksi ketergantungan PS dan F 7. Resistensi (antibiotik)

EFEK CAMPURAN
1. Adisi O1 E1 O2 E2

Ecampuran = E +E
1

2. Sinergi Ecampuran E1+E2 3. Potensiasi O1 EA1 O2 EB2

EAcampuran EA1

O1+O2
EBcampuran EB

Lanjutan
4. Antagonisme O1 EA O2 EB
5. Interaksi O1 EA O2 EB EA >< EB EAC < EA

EAC EA

EBC EB

Adisi campuran obat atau obat yang di berikan bersama-sama menimbulkan efek yang merupakakan jumlah efek masing-masing secara terpisah Sinergi .dengan aksi proksimal yang sama, efeknya lebih besar dari jumlah efek masing-masig obat secara terpisah Potensiasi . Denga aksi tidak sama menimbulkan efek lebih besar dari pada efek masing-masing secar terpisah

 Antagonisme .menimbulkan efek berlawanan dari salah satu obat, mengurangio efek obat yang lain Interaksi obat fenomena yang terjadi bila efek suatau obat di modifikasi dengan obat lain yang tidak sama atau efeknya dan di berikan sebelum atau bersama-sama a. interaksi kimia : fenektoin, K ; tetrasiklin, Mg. b. kompetisi c. induksi enzim

Efek obat

Efek terapi Terapi kausal Terapi sinfomatik Terapi subtitusi Efek samping tidak diinginkan mengantuk Efek teratogen dosis terapi ibu ~ cacat pada janin

..
Efek toksik Aksi > efek terapi tergantung besarnya dosis Idiosinkrasi efek efek terapi normalnya Fotosintesa sensitif terhadap cahaya

FAKTOR-FAKTOR YANG MEMODIFIKASI OBAT

Berat badan Umur Bayi : sistm enzim belum berkembang sstm mtbolisme belum berkembang : absorbsi obat lambat fungsi ginjal belum sempurna Orang tua

Jenis kelamin Kondisi patologis, psikis Interaksi obat Interaksi dengan makanan Dosis Cara pembertian obat

PERBEDAAN FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

Farmakokinetik lebih fokus kepada perjalanan obat-obatan di dalam tubuh, sedangkan farmakodinamik lebih fokus terhadap efek dan mekanisme obat di dalam tubuh

PENGARUH METABOLIT OBAT TERHADAP FARMAKOKINETIK DAN FARMAKODINAMIK

Banyak contoh obat yang setelah

mengalami proses metabolisme di tubuh menghasilkan metabolit aktif. Senyawa induk obat tersebut disebut pro-drug, yang pada in vitro tidak menimbulkan aktivitas biologis.

SIFAT-SIFAT DARI PRO-DRUG Labil Di dalam tubuh ( in vitro ) mengalami perubahan Melalui proses kimia atau enzimatik Menjadi senyawa aktif Berinteraksi dengan reseptor menghasilkan respon farmakologis

FAKTOR FARMAKODINAMIK YANG MEMPENGARUHI AKTIFITAS METABOLISME OBAT

Sitokrom P450 yang merupakan enzim pereduksi Pembentukan metabolit yang dapat memberikan efek farmakologi yang lebih kompleks Lokasi atau tempat kerja dari metabolit yang dihasilkan. Perbedaan antara profil farmakokinetik dan farmakodinamik dari metabolit aktif dan obat awal.

 Dalam suatu kerasionalan terapetik perlu melihat suatu tujuan dari pemberian obat tersebut yang dapat dilihat dari proses obat tersebut. Proses tersebut dapat digambarkan dari hubungan antara obat utuh dalam bentuk sediaan tertentu, metabolit, dan respon farmakologinya yang dimana semua hal tersebut dapat diketahui dengan suatu metode yang spesifik dan sensitive terhadap obat dan metabolitnya serta pendeteksian efek farmakodinamiknya.

PENGGUNAAN OBAT YANG BENAR DAN TEPAT

Obat ada 2 macam:
1. Obat dari bahan alam, seperti herbal, rimpang, akar yang biasanya sebagai obat tradisional. 2. Obat yang bersumber pada sintesa senyawa kimia atau produk bioteknologi

 Produk obat memiliki efek yang disebut sebagai farmakokinetik (bagaimana obat tersebut diserap, didistribusikan, dimetabolisme, maupun dikeluarkan dari tubuh).
Efek tersebut memberikan konstribusi antara lain terhadap bagaimana penggunaan dan frekwensi pemberian obat.

 Selain efek farmakokinetik, obat juga memiliki efek farmakodinamik, yakni efek tersebut dapat dipakai untuk menentukan kegunaan suatu produk obat yang akan digunakan oleh manusia.