PENGANTAR

FARMAKOLOGI
dr. Pardana Dwiputra, SpM
• Orang berkonsultasi dengan dokter untuk mencari tahu apa (jika ada)

yang salah (diagnosis), dan apa yang harus dilakukan (pengobatan).

• Jika mereka baik-baik saja, mereka mungkin ingin tahu bagaimana

masalah di masa depan dapat dicegah.

• Obat-obatan sering menjadi terapi utama

• Dokter dari hampir semua spesialisasi menggunakan obat secara

ekstensif, dan perlu memahami dasar ilmiah yang mendasari

penggunaan terapeutik
• Obat berperan sangat penting dalam pelayanan kesehatan.

• Penanganan dan pencegahan berbagai penyakit tidak dapat

dilepaskan dari terapi dengan obat atau farmakoterapi.

• Seorang dokter di zaman Sir William Osler di abad ke-19 menganut

prinsip Hippocrates “pertama jangan membahayakan”

• Semua obat yang efektif memiliki efek samping, dan penilaian

terapeutik berdasarkan rasio risiko / manfaat menembus semua

bidang kedokteran
• Farmakologi mempelajari bagaimana suatu bahan kimia / obat

berinteraksi dengan sistem biologis, khususnya mempelajari reaksi

obat di dalam tubuh

• Farmasi merupakan salah satu mata rantai dalam bidang kesehatan.

• Apotek, Toko Obat, Rumah Sakit dan Industri Farmasi merupakan

bidang usaha yang berkaitan dengan farmasi

 DASAR-DASAR
UMUM
FARMAKOLOGI
Farmakologi

Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan seluruh

aspeknya, baik sifat kimiawi maupun fisika, kegiatan fisiologi,

resorbsi, dan nasibnya dalam organisme hidup

Obat

Adalah semua zat baik kimiawi, hewani maupun nabati, yang dalam

dosis layak dapat menyembuhkan, meringankan atau mencegah

penyakit berikut gejala-gejalanya

Sejarah Ilmu Farmakologi

Perkembangan ilmu farmakologi dibagi menjadi dua periode

1. Periode kuno (sebelum tahun 1700)

2. Periode modern
Periode Kuno (Sebelum 1700)

• Periode ini ditandai dengan observasi empirik oleh manusia terhadap

penggunaan obat

• Bukti atau pencatatannya dapat dilihat di Materia Medika yang

disusun oleh Dioscorides (Pedanius)

• Sebelumnya, catatan tertua dijumpai pada pengobatan Cina dan

Mesir
 Periode Kuno . . .

Dioscorides (Pedanius) De Materia Medica

 Periode Kuno . . .

Claudius Galen (129–200 A.D.)

Adalah orang pertama yang mengenalkan bahwa teori dan

pengalaman empirik berkontribusi seimbang dalam

penggunaan obat
 Periode Kuno . . .

Theophrastus von Hohenheim (1493–1541 A.D.)

Atau Paracelsus, adalah pionir penggunaan senyawa kimia

dan mineral, yang dikenal juga dengan bapak toksikologi

 Periode Kuno . . .

Johann Jakob Wepfer (1620–1695)

Peneliti pertama yang melibatkan hewan percobaan dalam

ilmu farmakologi dan toksikologi

Periode Modern

Abad 18-19, mulai dilakukan penelitian eksperimental tentang nasib

obat, tempat dan cara kerja obat pada tingkat organ dan jaringan

• Rudolf Buchheim (1820–1879), mendirikan Institute of

Pharmacology pertama di The University of Dorpat (Tartu, Estonia)

tahun 1847
 Periode Modern

• Oswald Schmiedeberg (1838–1921), bersama seorang internist,

Bernhard Naunyn (1839–1925), menerbitkan jurnal farmakologi

pertama

• John J. Abel (1857–1938), The “Father of American Pharmacology”

 Periode Modern

• Sejak tahun 1945 ilmu kimia, fisika dan kedokteran berkembang

pesat (misal sintesa kimia, fermentasi, teknologi rekombinan DNA)

dan ini menguntungkan bagi penelitian sistematis obat-obat baru

• Beribu-ribu zat sintetis telah ditemukan, rata-rata 500 zat setahunnya,

mengakibatkan perkembangan revolusioner di bidang farmakoterapi

 Periode Modern

• Obat kuno ditinggalkan dan diganti obat mutakhir

• Tetapi, banyak obat tidak lama “masa hidupnya” karena terdesak obat

yang lebih baru dan lebih baik khasiatnya

Definisi dan Pengertian Farmakologi

• Farmakon berarti “obat” dalam arti sempit, dan dalam makna luas

adalah “semua zat selain makanan yang dapat mengakibatkan

perubahan susunan atau fungsi jaringan tubuh”

• Logos berarti ilmu

Singkatnya, Ilmu yang mempelajari cara kerja obat didalam tubuh

 Definisi . . .

Banyak definisi tentang farmakologi yang dirumuskan olah para ahli,

1. Dapat dirumuskan sebagai kajian terhadap bahan-bahan yang

berinteraksi dengan sistem kehidupan melalui proses kimia,

khususnya melalui pengikatan molekul-molekul regulator yang

mengaktifkan / menghambat proses-proses tubuh yang normal

(Betran G. Katzung).
 Definisi . . .

2. Ilmu yg mempelajari hal mengenai obat, mencakup sejarah,

sumber, sifat kimia & fisik, komponen; efek fisiologi & biokimia,

mekanisme kerja, absorpsi, distribusi, biotransformasi, ekskresi &

penggunaan obat. (Farmakologi & Terapi UI)

 Definisi . . .

3. Adalah ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dengan seluruh

aspeknya, baik sifat kimiawi maupun fisikanya, kegiatan fisiologi,

resorpsi, dan nasibnya dalam organisme hidup

 Definisi . . .

4. Menyelidiki semua interaksi antara obat dan tubuh manusia

khususnya, serta penggunaannya pada pengobatan penyakit disebut

“farmakologi klinis”
 Definisi . . .

• Perkembangan ilmu dan teknologi kedokteran serta farmasi,

menyebabkan farmakologi tidak dapat dibahas dari satu sisi
keilmuan.

• Para ahli mengamati perkembangan dari tahun ke tahun melalui

serangkaian penelitian mendalam, terpadu dan lintas disiplin ilmu,
sehingga dikenal banyak cabang ilmu farmakologi yang berkembang
menjadi cabang ilmu baru
 Definisi . . .

FARMAKOGNOSI

Mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat yang berasal dari

tanaman dan zat – zat aktifnya, begitu pula yang berasal dari mineral

dan hewan
 Definisi . . .

BIOFARMASI

• Meneliti pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya

• Dalam bentuk sediaan apa obat harus dibuat agar menghasilkan efek

yang optimal.
 Definisi . . .

FARMAKOKINETIKA

• Meneliti perjalanan obat mulai dari pemberiann, absorpsi usus,

transpor dalam darah dan distribusi ke tempat kerja dan jaringan lain

• Singkatnya, mempelajari segala sesuatu tindakan yang dilakukan

oleh tubuh terhadap obat.

 Definisi . . .

FARMAKODINAMIKA

• Mempelajari kegiatan obat terhadap organisme hidup, terutama cara

dan mekanisme kerja, reaksi fisiologi, serta efek terapi yang

ditimbulkan

• Singkatnya, mencakup semua efek yang dilakukan oleh obat

terhadap tubuh
 Definisi . . .

TOKSIKOLOGI

• Pengetahuan tentang efek racun dari obat terhadap tubuh

• Termasuk pula dalam kelompok farmakodinamika, karena efek terapi

obat berhubungan erat dengan efek toksis

 Definisi . . .

FARMAKOTERAPI

• Mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau

gejalanya

• Penggunaan ini berdasarkan pengetahuan hubungan antara khasiat

obat dan sifat fisiologi atau mikrobiologi di satu pihak dan penyakit

dipihak lain
 Definisi . . .

FARMAKOGENETIK / FARMAKOGENOMIK

• Farmakogenetik adalah ilmu yang mempelajari efek dari variasi

genetik pada gen tunggal terhadap respon obat

• Farmakogenomik adalah ilmu yang mempelajari efek dari variasi

genetik pada keseluruhan gen (genom) terhadap respon obat

 Definisi . . .

FARMAKOVIGILANS (PHARMACOVIGILANCE)

Suatu proses yang terstruktur untuk memantau dan mencari efek

samping obat (adverse drugs reaction) dari obat yang telah dipasarkan
• Bidang studi utama dalam farmakologi.

Tindakan bahan kimia dapat dibagi

menjadi dua domain besar

• Yang pertama (sisi kiri) adalah

farmakologi medis dan toksikologi

• Domain kedua (sisi kanan) adalah

toksikologi lingkungan
• Farmakologi medis dan toksikologi,

bertujuan untuk memahami tindakan

obat sebagai bahan kimia pada

organisme individu, terutama manusia

dan hewan. Baik efek menguntungkan

maupun efek toksik

• Farmakokinetik berkaitan dengan

absorpsi, distribusi, dan eliminasi obat

• Farmakodinamik berkaitan dengan

tindakan bahan kimia pada organisme

Toksikologi lingkungan, berkaitan dengan

efek bahan kimia pada semua organisme dan

kelangsungan hidup dalam kelompok dan

sebagai spesies
Sifat Obat-obatan
• Dalam pengertian yang paling umum, obat dapat didefinisikan

sebagai zat apa pun yang membawa perubahan fungsi biologis

melalui aksi kimianya.

• Dalam kebanyakan kasus, molekul obat berinteraksi sebagai agonis

(aktivator) atau antagonis (inhibitor) dengan molekul tertentu dalam

sistem biologis yang memainkan peran pengaturan.

• Molekul target ini disebut reseptor.

 SIFAT . . .

• Obat yang dikenal sebagai antagonis kimia dapat berinteraksi

langsung dengan obat lain.

• Obat (agen osmotik) berinteraksi hampir secara eksklusif dengan

molekul air.

• Obat dapat disintesis di dalam tubuh, dan ada bahan kimia yang tidak

disintesis di dalam tubuh

 SIFAT . . .

• Racun adalah obat yang memiliki efek berbahaya

• Paracelsus (1493-1541) menyatakan bahwa "dosis membuat racun",

artinya zat apa pun bisa berbahaya jika dikonsumsi dengan dosis

yang salah
 SIFAT . . .

• Untuk berinteraksi secara kimia dengan reseptornya, molekul obat

harus memiliki ukuran, muatan listrik, bentuk, dan komposisi atom

yang sesuai
Sifat Fisik Obat

• Obat dapat padat pada suhu kamar, cair atau gas

• Faktor-faktor ini menentukan rute pemberian yang terbaik

Ukuran Molekul Obat

• Ukuran molekul obat bervariasi dari yang sangat kecil hingga sangat

besar.

• Namun, sebagian besar obat memiliki berat molekul antara100 dan

1000 MW (Molecular Weight)

 Ukuran . . .

• Untuk memiliki "kecocokan" yang baik hanya untuk satu jenis

reseptor, molekul obat harus cukup unik dalam bentuk, muatan, dan

sifat lainnya, untuk mencegah pengikatan ke reseptor lain

• Untuk mencapai pengikatan selektif, sebuah molekul harus

setidaknya 100 MW unit dalam ukuran

 Ukuran . . .

• Batas atas berat molekul ditentukan terutama dengan persyaratan

bahwa obat harus dapat bergerak di dalam tubuh

• Obat yang jauh lebih besar dari MW 1000 tidak mudah berdifusi

antara kompartemen tubuh, oleh karena itu, obat yang sangat besar

diberikan langsung ke kompartemen di mana obat memengaruhi

dengan cara intravena atau infus intra-arteri.

Reaktivitas Obat dan Ikatan Reseptor Obat

Obat berinteraksi dengan reseptor melalui kekuatan kimia atau obligasi.

Ini adalah tiga jenis utama :

• Kovalen

• Elektrostatik

• Hidrofobik
 Reaktivitas . . .

• Ikatan kovalen sangat kuat dan dalam banyak kasus tidak reversibel

dalam kondisi biologis

• Ikatan elektrostatik lebih lemah dari ikatan kovalen

• Ikatan hidrofobik biasanya cukup lemah dan penting dalam interaksi

obat yang sangat larut dalam lemak

Bentuk Obat

• Bentuk molekul obat harus sedemikian rupa sehingga memungkinkan

pengikatan situs reseptornya.

• Secara optimal, obat bentuk komplementer dengan situs reseptor

dengan cara yang sama bahwa kunci adalah pelengkap dari gembok
Golongan Obat

Obat – obat yang digunakan pada terapi dapat dibagi dalam tiga

golongan besar,

1. Obat farmakodinamis

2. Obat kemoterapeutis

3. Obat diagnostik
 Golongan . . .

Obat farmakodinamis

Bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau

memperlambat proses fisiologi atau fungsi biokimia dalam tubuh,

misalnya hormon, diuretika, hipnotika, dan obat otonom

 Golongan . . .

Obat kemoterapeutis

• Dapat membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah

• Idealnya obat ini memiliki kegiatan farmakodinamika yang sangat

kecil terhadap organisme tuan rumah dan berkhasiat sangat besar

membunuh sebanyak mungkin parasit dan mikroorganisme

 Golongan . . .

Obat diagnostik

Merupakan obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan

penyakit)