MAKALAH FARMAKOLOGI DASAR

Mekanisme Kerja Obat Agonis dan Antagonis

Dosen :
Novia Sinata, M.Si, Apt

Oleh:

YANTO
NIM : 1801079

PROGRAM STUDI S1 FARMASI

SEKOLAH TINGGI ILMU FARMASI RIAU
YAYASAN UNIV RIAU
PEKANBARU
2019
 KATA PENGANTAR

Puji syukur atas kehadirat tuhan yang maha esa, dikarenakan telah memberikan
kesahatan dan pengetahuan sehingga terselesaikannya makalah farmakologi dasar ini
dengan tepat pada waktu yang telah ditentukan.

Terima kasih kami sampaikan kepada dosen pengampu kami yang telah
membimbing dalam penyusunan makalah ini dan pihak-pihak bersangkutan yang telah
mendukung serta memberikan idenya. Tanpa dukungan tersebut makalah ini tidak akan
tersusun dengan baik dan rapi.

Diharapkan makalah farmakologi dasar ini dapat memberikan sedikit

pengetahuan kepada pembaca dan memberikan masukan ataupun saran untuk penulisan
makalah ini dikarenakan masih banyak kekurangan baik disengaja dan tidak disengaja
sehingga dalam penyusunan makalah berikutnya akan lebih baik lagi.

29 September 2019

Yanto

i
 DAFTAR ISI

KATA PENGANTAR ................................................................................................................ i

DAFTAR ISI..............................................................................................................................ii

BAB I PENDAHULUAN .......................................................................................................... 1

1.1. Latar Belakang ............................................................................................................ 1

1.2. Rumusan Masalah ....................................................................................................... 2

1.3. Tujuan.......................................................................................................................... 2

BAB II PEMBAHASAN ........................................................................................................... 3

2.1. Definisi farmakodinamik............................................................................................. 3

2.2. Mekanisme kerja obat ................................................................................................. 4

2.2.1. Agonis .................................................................................................................. 4

2.2.2. Antagonis ............................................................................................................. 5

BAB III PENUTUP ................................................................................................................... 7

3.1. Simpulan...................................................................................................................... 7

3.2. Saran ............................................................................................................................ 7

DAFTAR PUSTAKA ................................................................................................................ 8

ii
 BAB I
PENDAHULUAN

1.1. Latar Belakang

Obat adalah zat kimia yang dapat mempengaruhi jaringan biologi, dan menurut
WHO, obat adalah zat yang dapat mempengaruhi aktivitas fisik atau psikis. Sedangkan
menurut Kebijakan Obat Nasional (KONAS) obat adalah bahan atau sediaan yang
digunakan untuk mempengaruhi atau menyelidiki sistem fisiologi atau kondisi patologi
dalam rangka penetapan diagnosis, pencegahan, penyembuhan, pemulihan dari rasa
sakit, gejala sakit, dan penyakit, untuk meningkatkan kesehatan dan kontrasepsi
(Priyanto, 2008)

Obat memiliki kerja yang khusus untuk menghasilkan efek pada penggunanya.
Perlu untuk mengetahui bagaimana sebenarnya nasib obat setelah dikonsumsi baik
respon tubuh terhadap obat maupun respon obat terhadap tubuh. Kedua hal tersebut
akan dapat dipelajari dalam farmakologi yaitu, studi tentang zat-zat yang berinteraksi
dengan sistem kehidupan melalui proses kimia, khususnya dengan mengikat molekul
pengatur dan mengaktifkan atau menghambat proses normal tubuh ( Bertram G.
Katzung, 2011)

Farmakologi terdiri dari dua bagian utama yaitu farmakokinetik yang

mempelajari pengaruh tubuh terhadap obat meliputi absorbs, distribusi, metabolism dan
eksresi. Dan farmakodinamik yang mempelajari pengaruh obat terhadap tubuh
berhubungan dengan reseptor dan mekanisme aksi obat dalam menimbulkan efek.

Ada banyak tipe interaksi obat dan reseptor. ada yang bersifat agonis dan ada
yang bersifat antagonis. Agonis memiliki beberapa macam antara lain agonis parsial
dan agonis inverse. Antagonis juga memiliki beberapa macam yaitu antagonis
kompetitif, antagonis nonkompetitif, antagonis irreversible, antagonis kimia dan
antagonis fisiologis yang akan dibahas dalam makalah ini sehingga dapat memahami
prinsip farmakodinamik.

1
1.2. Rumusan Masalah
1. Apa yang dimaksud dengan farmakokinetik ?
2. Bagaimana mekanisme kerja obat ?

1.3. Tujuan
“Memberikan gambaran farmakodinamik dan pemahaman tentang mekanisme
kerja obat”

2
 BAB II
PEMBAHASAN

2.1. Definisi farmakodinamik

Farmakodinamik merupakan bagian farmakologi yang membahas tentang
pengaruh obat terhadapat tubuh. Secara umum farmakodinamik adalah Tindakan obat
pada tubuh, termasuk interaksi reseptor, fenomena dosis-respons, dan mekanisme
tindakan terapeutik dan toksik ( Katzung & Trevor’s, 2015 )

Reseptor adalah Komponen molekuler tubuh yang digunakan obat berinteraksi

untuk menghasilkan efeknya. Pada reseptor memiliki tempat/wilayah khusus obat
berikatan yang disebut sisi reseptor. sedangkan cadangan reseptor adalah bagian yang
tidak mengikat obat ketika konsentrasi obat cukup untuk menimbulkan efek maksimal.
Effektor sendiri merupakan komponen sistem yang mencapai efek biologis setelah
reseptor diaktifkan ( Katzung & Trevor’s, 2015 ).

Kebanyakan obat akan bekerja melalui salah satu dari tiga proses berikut :

a. Berinteraksi dengan Reseptor

Obat berinteraksi dengan bagian dari sel, ribosom atau tempat lain
yang sering disebut sebagai reseptor. reseptor dapat berupa protein, asam
nukleat, enzim, karbohidrat atau lemak. Semakin banyak reseptor yang
diduduki atau bereaksi intensitas efek semakin meningkat. Jumlah obat
yang mengikat reseptor merupakan fungsi dari kadar obat dalam plasma.
b. Berinteraksi dengan Enzim
Beberapa obat atau zat kimia dapat menimbulkan efek karena
mengikat atau memperbanyak enzim yang dikeluarkan oleh tubuh.
Misalnya, obat kolinergik mengikat enzim asetilkolin esterase dan obat
diabetes mellitus tertentu memperbanyak sekresi insulin.
c. Kerja Non Spesifik
Banyak obat yang menimbulkan efek tanpa mengikat reseptor atau
bahkan tidak memiliki reseptor, ini disebut kerja non spesifik. Cara kerja
seperti ini bersifat umum, misalnya Na-bikarbonat merubah pH cairan
tubuh, alcohol mendenaturasi protein dan norit mengikat toksin, zat racun
atau bakteri. ( Priyanto, 2008 )

3
2.2. Mekanisme kerja obat

2.2.1. Agonis
Kerja obat berinteraksi dengan reseptor, atau dapat disebut dengan kunci
dan gembok dimana obat sebagai kunci dan reseptor sebagai gemboknya
(Gambar 1). Kemampuan obat untuk cocok dengan reseptornya tergantung pada
struktur molekulnya. Semakin cocok obat dan reseptor, intensitas yang
ditimbulkan semakin meningkat.

Gambar 1 (Bertram G. Katzung, 2011)

Obat yang berikatan dengan reseptor dan menghasilkan efek farmakologi

disebut agonis. Dikarenakan perbedaan intensitas obat yang ditimbulkan,
terdapat beberapa jenis agonis yaitu :

a. Agonis penuh (Full Agonis)

obat yang mampu Mengaktifkan sepenuhnya sistem efektor ketika ia
berikatan dengan reseptor walaupun tidak semua reseptor diduduki,
karena agonis penuh memiliki efikasi yang tinggi. mis. noradrenalin di a-
adrenoceptors, morfin pada reseptor m-opioid dan midazolam direseptor
benzodiazepine (Mark Tomlin, 2010).

4
 b. Agonis parsial
Obat yang berikatan dengan reseptornya tetapi menghasilkan efek
yang lebih kecil pada dosis penuh daripada agonis penuh. Secara klinis
ada beberapa obat agonis parsial yang bermanfaat karena dapat menjadi
antagonis kompetitif dihadapan agonis penuh. Alasan penggunaan
agonis parsial yang terbatas dikarenakan efek yang ditimbulkan tidak
cukup sehingga diperlukan untuk menambah agonis penuh untuk
menghasilkan respon maksimum. Contoh obat berupa praktikol dan
pindolol (beta adrenergic bloker) (Mark Tomlin, 2010)
c. Agonis Berbalik (Agonist Inverse)
Obat yang berikatan dengan molekul reseptor yang tidak aktif dan
mengurangi aktivitas konstitutif (Katzung & Trevor’s, 2015). Contoh
obat agonis berbalik adalah benzoldiazepine (beta-CCE) dan Ketanserin
pada reseptor serotonin 2A.

2.2.2. Antagonis
Suatu obat disebut antagonis ketika obat menduduki reseptor tetapi tidak
menimbulkan efek. Antagonis dapat dibilang adalah penghambat agonis. Jika
ikatan antagonis dan reseptor lebih kuat dibandingkan dengan agonis, maka
akan menghambat efek agonis (Priyanto, 2008)

Ada beberapa jenis antagonis yaitu :

a. Antagonis Kompetitif
Obat berikatan pada tempat yang sama persis dengan tempat
agonis. Antagonis kompetitif bisa diatasi bila konsentrasi agonis
ditingkatkan. Contoh obat antagonis kompetitif adalah antihistamin.
b. Antagonis non-kompetitif (irreversible)
Obat berikatan pada tempat yang sama dengan tempat agonis.
Dikatakan nonkompetitif dikarenakan antagonis tidak bisa diatasi
dengan menambah konsentrasi agonis. Tetapi antagonis nonkompetitif
tidak mengurangi afinitas agonis terhadap reseptornya. Contohnya aksi
papaverin terhadap histamine.

5
c. Antagonis kimiawi
Obat yang mengurangi efek obat lainnya dengan cara mengikat
obat agonis bukan reseptor. contohnya adalah tetrasiklin yang mengikat
logam bervalensi 3 (Al)
d. Antagonis fisiologis
Obat yang melawan efek obat lain dengan cara mengikat reseptor
yang berbeda sehingga menimbulkan efek lainnya
e. Antagonis farmakologis
Obat yang mengikat tanpa mengaktifkan reseptornya dan dengan
demikian mencegah aktivasi oleh agonis. (Katzung & Trevor’s, 2015)

6
 BAB III
PENUTUP

3.1. Simpulan
Farmakologi merupakan ilmu yang mempelajari perjalanan obat/nasib obat dalam
tubuh. Secara umum terdiri atas farmakokinetik yang mempelajari respon tubuh
terhadap obat meliputi absorpsi, distribusi, metabolism dan eksresi (ADME).
Sedangkan farmakodinamik membahas tentang respon obat terhadap tubuh sehingga
menimbulkan efek biologis yang berkaitan erat dengan reseptor.

Ada obat yang bekerja dengan berikatan dengan reseptor, berinteraksi dengan
enzim dan ada yang berkerja dengan nonspesifik (tidak berikatan dengan resptor/tidak
mempunyai reseptor). Mekanisme kerja obat ada yang bersifat agonis dan antagonis.
Dikatakan agonis bila obat yang mengikat reseptor dan menimbulkan efek. Dikatakan
antagonis bila obat yang berikatan dengan reseptor tidak menimbulkan efek
(inhibisi/penghambat).

3.2. Saran
Dikarenakan pengetahuan bersifat dinamis, diharapkan kepada pembaca untuk
selalu memperbarui pengetahuan yang ada dimakalah ini dengan cara mencari
sumber/literatur terbaru yang labih banyak lagi.

7
 DAFTAR PUSTAKA

Katzung & Travor’s. 2015. “Pharmacology Examination & Board Review 11th Edision”.
New York : McGraw-Hill Companies.

Katzung, Bertram G, Master, S.B and Trevor, A.J. 2011. “ Bacic & Clinical Pharmacology
12th Edision”. New York : McGraw-Hill Companies.

Priyanto. 2008. “Farmakologi Dasar untuk Mahasiswa Farmasi & Keperawatan”. Depok :
Leskonfi.

Tomlin, Mark (Ed). 2010. “Pharmacology & Pharmacokinetics”. London : Springer.