KIMIA MEDISINAL

RESEPTOR DAN INTERAKSINYA

Apt. SYAIFUL BAHRI, S.Si, S.Farm, M.Si

 A.Teori Klasik
Dosis-Reseptor
 Reseptor merupakan bagian
molekul atau struktur yang
berinteraksi dengan senyawa
aktif secara terapi
terap
(Maehle, 2009).
 Teori ini melihat pengukuran
efek akhir kerja obat sampai
timbulnya efek obat sebelum
proses berikatan dengan
reseptor.
1. Teori Kependudukan
Menggambarkan kuantitatif interaksi
antara obat-reseptor efek sebanding
dengan jumlah reseptor yang
diduduki, semakin banyak reseptor
yang diduduki, semakin besar pula
efek yang dihasilkan.
2. Teori Laju
Enzim + Substrat →Struktur
Komplementer →Reaksi
Berlangsung
 B.Konsep Reseptor dan Sejarahnya
1. Paul Erlich (1907)
Pelopor terapi dan imunokimia.

2. Paul Erlich (1931)

Daya kerja obat dikarenakan oleh interaksi antara suatu reseptor
dan obat membentuk struktur dimensi kompleks yang saling
adaptis.

3. John N. Langley (1978)

Menyelidiki tentang antagonis dan pilokarpin

4. Bosch and Rosich (2008)

Senyawa tidak bekerja kecuali jika terikat.
 C. Karakteristik 1 Wujud dan Kriteria Jati Diri Reseptor.
Reseptor a.Lipoprotein atau glikoprotein, terpadu
kuat dalam membran organel sel
sebagai protein intrinsik,sulit di isolasi
 Reseptor adalah komponen
sel yang contoh :isolasi reseptor opiat.
berinteraksi
dengan obat melakukan b.Lipid
awal suatu respon yang
menghasilkan dianggap sebagai reseptor, contoh:
respons
sub unit ikatan anestetik lokal pada
biologis yang dapat diamati.
Cara pemberian obat dansenyawa kompleks kolinergik.
bentuk sediaan
mempengaruhi kecepatan
c. Protein Murni
terikatnya senyawa obatberfungsi sebagai reseptor obat seperti
dengan reseptor terutama
halnya enzim.
pada fase absorbsi.
 Reseptor obat mirip dengan
enzim (konsep kunci dan d. Asam Nukleat.
gembok).
2. Sifat Molekul Reseptor 3. Model Molekul Reseptor
a.Model reseptor dua-
Komponen terpenting dari muka
reseptor : protein dan Reseptor dalam keadaan
asam nukleat rileks,aktif atau hidup dan
(makromolekul)→bergbung tegang, inaktif atau mati
dengan ligan→interaksi (gambar hal 108)
dengan molekul efektor.
b. Model reseptor bergerak
Membran lipid dan protein
mengalami translasi
(gambar hal 109)
 4. Interaksi Obat Reseptor

A. Agonis B. Antagonis

Obat yang memiliki Senyawa yang

afinitas(penggabungan
obat dengan reseptor) dan
aktivitas intrinsik (efek
maksimal yang dihasilkan)
dengan mengawali respon
(aksi stimulan).
menurunkan potensial
aktivitas reseptor atau
mencegah efek agonis
dengan memblok molekul
aktif untuk masuk.
Jenis-jenis Senyawa Antagonis :
1. Antagonis Kompetitif
memiliki afinitas terhadap reseptor tetapi tidak
mampu menimbulkan efek.

2. Antagonis tak kompetitif

Senyawa yang mampu melemahkan kerja
agonis, obat tidak mencapai reseptor, tetapi
bekerja pada protein reseptor.
3. Antagonis Fisiologi
bekerja pada sistem sel yang berbeda, sehingga menimbulkan
efek berlawanan,misal : efek histamin yang dilepaskan tubuh
sewaktu terjadi syok anafilaktik dapat diantagonisasi dengan
pemberian adrenalin.

4. Antagonis Kimia
Senyawa yang bereaksi secara kimia dengan zat berkhasiat dan
kemudian mengaktivitasinya dengan tidak bergantung pada
reseptor, misal: efek histamin yang dilepaskan dalam reaksi alergi
dapat dicegah dengan pemberian antihistamin yang menduduki
reseptor yang sama.
TERIMA KASIH
 KUIS.04.kelas A
Ganjil
1.Jelaskan teori klasik dosis dan
reseptor?

2. Apa yang dimaksud dengan

reseptor? bagaimana cara
pemberian obat mempengaruhi
interaksi dengan reseptor pada
fase absorbsi?

3.Interaksi antara obat-reseptor

efek sebanding dengan jumlah
reseptor yang diduduki, semakin
banyak reseptor yang diduduki,
semakin besar pula efek yang
dihasilkan.Jelaskan Pendapat
saudara dengan pernyataan
tersebut?
 KUIS.04.KELAS B
Ganjil Genap
1.Sebutkan dan jelaskan interaksi 1.Sebutkan dan jelaskan wujud dan
obat? kriteria jati diri reseptor?

2. Jelaskan yang dimaksud dengan 2. Sebutkan perbedaan-perbedaan

golongan Makromolekul dan model molekul reseptor dua muka dan
mikromolekul? berikan masing- model reseptor bergerak?
masing 3 contoh senyawanya?

3. Interaksi antara obat-reseptor efek

3.Apa yang dimaksud dengan sebanding dengan jumlah reseptor
reseptor? bagaimana cara pemberian yang diduduki, semakin banyak
obat mempengaruhi interaksi dengan reseptor yang diduduki, semakin
reseptor pada fase absorbsi? besar pula efek yang
dihasilkan.Jelaskan Pendapat saudara
dengan pernyataan tersebut?
 KUIS 3

1. Apa yang dimaksud 2. Apa yang di maksud

dengan Larutan Jenuh? dengan Bioisosterisme dan
Berikan contoh nya! berikan contoh nya ?