1.

Pengertian Kimia Medisinal

 Burger (1970) Ilmu pengetahuan yg merupakan cabang ilmu kimia & biologi yg digunakan
untuk memahami mekanisme kerja obat. Sbg dasar adalah dg menetapkan hubungan
struktur kimia dg aktivitas biologis obat, serta melibatkan perilaku biodinamik melalui sifat
fisik & kereaktifan kimia senyawa obat
 IUPAC (1974) Kimia medisinal adalah bidang ilmu yang mempelBjari penemuan,
pengembangan, identifikasi dan interpretasi mekanisme aksi dari senyawa aktifbiologik
pada tingkat molekuler, penekanan pada obat, tetapi juga senyawa bioaktif secara umum.
Kimia medisinal juga mempelajari identifikasi. dan sintesis metabolit dari obat tersebut
dan turunannya
 Taylor & Kennewell (1981) Studi kimiawi senyawa atau obat yg memberikan efek
menguntungkan dalam sistem kehidupan, & melibatkan studi hubungan struktur kimia
senyawa dg aktivitas biologis serta mekanisme cara kerja senyawa pada sistem biologi
dalam usaha mendapatkan efek pengobatan yg maksimal & memperkecil efek samping yg
merugikan

Alasan kimia medisinal penting untuk penemuan obat baru karena para ahli kimia sedang
merancang pembuatan obat yang aktif secara farmakologis dan bekerja secara selektif melalui
rancangan rasional. Merancang obat secara rasional berhubungan dengan di masa mendatang,
yait pengetahuan tentang mekanisme kerja dan tempat kerja obat pada sandi genomik, proteom'
tingkat molekul dan tingkat elektronik, hubungan kualitatif dan data 'tersebut digunakan
kuantitatifstruktur kimia dan aktivitas biologis, reseptor obat dan tiap-tiap individu seba,
topografi tiga dimensi, model interaksi obat-reseptor, efek Barchi,2004). farmakologis dari gugus
spesifik, hubungan parameter sifat kimia .i Dari berbagai hal di at fisika dengan aktivitas
biologis, mekanisme reaksi kimia dan dimasa depan sangat terg biokimia, biosintesis metabolit
dan konstituen lain dalam kimia sintesis, kimia anali organisme hidup, dan perbedaan sitologis
dan biokimia antara prospeknya akan semakin manusia dan parasit

Dari berbagai hal di atas maka perkembangan Kimia Medisinal dimasa depan sangat tergantung
pada perkembangan bidang ilmu kimia sintesis, kimia analisis, biologi molekuler dan komputer,
yang prospeknya akan semakin cerah dan menjanjikan, karena ditunjang perkembangan kimia
kombinatorial, kemajuan teknologi analisis kimia dan sampel biologis yang semakin canggih,
perkembangan teknologi komputer yang semakin pesat, sehingga diketahui cara kerja obat pada
tingkat molekul dan peran berbagai kekuatan fisik dan kimia pada proses interaksi obat-reseptor

2. Mekanisme obat dibagi menjadi 2:

a. Aksi Non Spesifik, yaitu mekanisme aksi obat yangdidasarkan sifat fisika kimiawi yang
sederhana,misalnya berdasarkan osmolaritas, massa fisis, adsorpsi, rasa, sifat asam
basa, melapisi membranmukosa.
b. Aksi Spesifik, yaitu mekanisme aksi obat yangmelibatkan interaksi dengan
komponen spesifikorganisme seperti reseptor, enzim, komponen genetik.
OBAT (LIGAN) + RESEPTOR → KOMPLEK OBAT-RESEPTOR→EFEK
Aktifitas dari obat dapat dihasilkan dari

a. Afinitas (kemampuan untuk mengikat reseptor)

b. Efikasi (kemampuan obat untuk menimbulkan efek)

Tipe – tipe obat atau ligan:

1. Agonis penuh
Bila obat tersebut dapat menimbulkanrespon maksimal walaupun tidak semua reseptor
diduduki, karena agonis penuh memiliki efikasi yangtinggi.
2. Antagonis
Bila obat tidak menimbulkan efek apa-apakarena efikasi antagonis adalah nol dan hanya
Mempunyai afinitas kepada reseptor saja.
3. Agonis parsial
Bila obat memiliki efikasi yang rendahdan memiliki sifat-sifat yang terletak diantara
agonis penuh dan antagonis obat-obat yang memiliki efikasi rendah dapat menghasilkan
suatu respon yang kurang dari maksimal walaupun hampir semua reseptor diikatnya.