BAB I

Latar belakang

Tinjauan Pustaka
Mekanisme Kerja Obat
Ringkasan persamaan dan perbedaan keempat tipe reseptor di atas dapat dilihat
dalam tabel di bawah ini :
 BAB II
ISI

2.1 Pengertian Farmakodinamik

Farmakodinamik dapat diartikan sebagai ilmu yang mempelajari efek-efek

niokimia dan fisiologi obat serta mekanisme kerja obat tersebut dalam tubuh.
Farmakodinamik adalah bagian dari ilmu farmakologi yang mempelajari tentang
bagaimana suatu obat (bahan aktif) bekerja sehingga menghasilkan efek biologis. Dengan
kata lain bahwa farmakodinamik adalah cabang dari ilmu farmakologi yang mempelajari
apa yang dilakukan obat terhadap tubuh.

Farmakodinamik mempelajari interaksi molekuler antara obat dan unsur-unsur

tubuh yang setelah melalui serentetan kejadian akan menghasilkan respons farmakologik.
Tiga hal penting yang perlu diperhatikan dalam farmakodinamik yaitu :

1. Mekanisme kerja obat

2. Hubungan antara struktur dan aktivitas

3. Hubungan antara dosis obat dengan respons

2.2 Mekanisme kerja obat

Pemahaman tentang mekanisme kerja obat merupakan dasar penentuan terapi

rasional suatu obat dan desain obat baru serta unggulan dari suatu agen terapi. Efek suatu
obat dapat terjadi jika molekul obat berikatan dengan suatu molekul spesifiknya,
sehingga menyebabkan reaksi biokimiawi dan menghasilkan efek biologis. Molekul
spesifik tersebut merupakan binding site yang biasa disebut target obat. Interaksi antara
molekul obat dan sel mendasari penjelasan molekuler interaksi obat dengan reseptornya.
Mekanisme kerja obat pada umumnya melalui interaksi dengan reseptor pada sel
organisme. Reseptor obat pada umumnya merupakan suatu makromolekul fungsional,
yang pada umumnya juga bekerja sebagai suatu reseptor fisiologis bagi ligan-ligan
endogen (semisal: hormon dan neurtransmiter).  

Pada farmakodinamik dipelajari mekanisme kerja obat sampai menimbulkan respon

klinik.

Pada Gambar 1, ditunjukkan bahwa efek obat dipengaruhi oleh kepatuhan pasien,
kesalahan medikasi, absorbsi, ukuran dan komposisi tubuh, distribusi pada cairan tubuh,
ikatan obat pada plasma dan jaringan serta kecepatan eliminasi yang dalam hal ini
termasuk dalam kajian farmakokinetik. Hal penting yang harus diperhatikan dalam
penentuan efek obat adalah variabel fisiologi dan patofisiologi, faktor genetik, interaksi
dengan obat lain dan kemungkinan terjadinya toleransi yang nantinya mempengaruhi
ikatan obat dengan reseptornya.

Mekanisme kerja obat secara umum dapat digolongkan menjadi 4 macam:

 1. Obat yang bekerja tidak melalui target spesifik Contoh : antasida, anestesi umum,
osmotik diuretik.

2. Obat yang bekerja dengan cara mengubah sistem transport. Contoh : kalsium
antagonis, kardiak glikosida, obat anestesi local.

3. Mengubah fungsi enzim. Contoh : COX inhibitor, MAO inhibitor, AChE inhibitor

4. Obat yang bekerja pada reseptor Contoh: hormone, neurotransmiter.

A. Mekanisme kerja spesifik

Mekanisme kerja obat secara spesifik adalah aksi obat yang diperantarai interaksi
obat dengan target obat spesifik (reseptor). Target obat spesifik adalah reseptor, enzim,
molekul pembawa, kanal ion. Mekanis kerja spesifik yaitu obat-obat yang memberikan
aktifitas biologis akibat adanya ikatanobat dengan reseptor atau akseptor spesifik.
Aktivitas biologisnya dihasilkan dari struktur kimia yang beradaptasi ke dalam struktur
respetor dalam bentuk tiga dimensi dalam organisme dan membentuk kompleks.

Karakteristik obat berstruktur spesifik:

1. Efektif pada kadar rendah.

2. Modifikasi sedikit dalam struktur kimianya akan menghasilkan perubahan dalam

aktifitas biologisnya.

3. Melibatkan kesetimbangan kadar obat dalam biofasa dan fasa eksternal.

4. Pada keadaan kesetimbangan, aktivitas biologisnya maksimal.

 5. Melibatkan ikatan-ikatan yang lebih kuat dibandingkan pada senyawa yang
berstruktur non-spesifik.

6. Bekerja terhadap enzim antagonis dengan cara prngaktifan, penghambatan, atau

pengaktifan kembali enzim-enzim tubuh.

7. Penularan fungsi gen yang bekerja pada membran, yaitu dengan mengubah
membran sel dan mempengaruhi sistem tranport membran.

B. Mekanisme kerja non-spesifik

Mekanisme kerja obat secara non-Spesifik yaitu aksi yang tidak diperantarai
interaksi obat dengan target obat spesifik (reseptor). Mekanis kerja obat non-spesifik
adalah obat yang bekerja secara lansung tidak tergantung struktur kimia, mempunyai
striktur kimia bervariasi, tidak berinteraksi dengan struktur kimia spesifik. Aktifitas
biologis dipengaruhi oleh sifat-sifat kimia fisika seperti: absorbsi, kelarutan. Aktifitas
termodinamika, tegangan permukaan, potensi oksidasi reduksi, mempengaruhi
permeabilitas, depolarisasi membran, koagulasi protein, dan pembentukan kompleks
kompleks.

Berdasarkan sifat kimia-fisika sederhana :

a. Sifat fisika

 massa fisis

 osmosis

 adsorpsi
 rasa

 radioaktivitas / radioopasitas

 pengendapan protein

 barier fisik

 surfaktan

b. Sifat kimia

 aktivitas asam-basa

 pembentukan khelat

 aktivitas oksidasi-reduksi

Ciri-ciri obat berstruktur non-spesifik adalah:

1. Obat tidak bereaksi dengan reseptor spesifik.

2. Kerja biologisnya berlangsung degan aktifitas termodinamika.

3. Bekerja dengan dosis yang relatif besar.

4. Menimbulkan efek yang mirip walaupun strukturnya berbeda.

5. Kerjanya hampir tidak berubah pada modifikasi struktur.