KIMIA FARMASI DAN TEKNIS

ANALISIS OBAT
KAROLINA ROSMIATI, M.FARM, APT
PENDAHULUAN
 Kimia farmasi merupakan suatu disiplin ilmu gabungan kimia
dan farmasi yang terlibat dalam desain, isolasi sintesis,
analisis, identifikasi, pengembangan bahan-bahan alam dan
sintetis yang digunakan sebagai obat-obat farmasetika, yang
dapat digunakan untuk terapi
 Kimia farmasi sangat berkaitan dengan bidang farmakologi
dan kimia organik disamping ilmu lain seperti biologi,
mikrobiologi, biokimia dan farmasetika. Ilmu farmakologi
mempelajari pengetahuan seluruh aspek mengenai obat
seperti sifat kimiawi dan fisikanya, farmakokinetik (absorpsi,
distribusi, metabolisme, dan ekskresi obat), serta
farmakodinamik terutama interaksi obat dengan reseptor,
cara dan mekanisme kerja obat.
 Sifat fisika dan sifat kimia obat dapat mempengaruhi aktivitas
terapetiknya. Kedua sifat ini ditentukan oleh struktur
kimianya, sehingga struktur kimia suatu obat mempengaruhi
aktivitasnya dan perubahan struktur kimia dapat
mempengaruhi perubahan aktivitas biologis obat. Hubungan
antara stuktur kimia dan aktivitas biologis dilakukan dengan
mengaitkan gugus fungsional tertentu dengan respon biologis
tertentu pula.
 Proses mengenal sifat-sifat kimia fisika bahan obat disebut
dengan identifikasi atau sering juga disebut analisa. Teknik
analisis obat adalah suatu kegiatan yang diperlukan untuk
melakukan pengujian kualitas bahan obat maupun obat jadi.
 Materi analisis dalam Bab ini adalah analisis kualitatif
(identifikasi) bahan baku obat dan analisis kuantitatif
(penetapan kadar) bahan baku obat maupun sediaan obat
dengan kandungan zat aktif tunggal.
 Metode analisis obat yang diuraikan merupakan metode
konvensional yang dapat dilakukan di laboratorium sederhana
dengan alat-alat yang sederhana pula.
Analisis Kualitatif dan Kuantitatif :
 Analisis kualitatif merupakan analisis untuk melakukan
identifikasi elemen, spesies, dan/atau senyawa-senyawa yang
ada di dalam sampel.
 Dengan kata lain, analisis kualitatif berkaitan dengan cara
untuk mengetahui ada atau tidaknya suatu analit yang dituju
dalam suatu sampel.
 Analisis kuantitatif adalah analisis untuk menentukan jumlah
(kadar) dari suatu elemen atau spesies yang ada di dalam
sampel. Hasilnya dibandingkan dengan spesifikasi yang
ditetapkan
Pembahasan dibagi menjadi tiga Topik
1. Definisi, ruang lingkup dan keterkaitan kimia farmasi
dengan bidang ilmu lain.
2. Teknik analisis obat secara kualitatif (identifikasi obat)
3. Analisis kuantitatif obat
Definisi, ruang lingkup dan keterkaitan
kimia farmasi dengan bidang ilmu lain.
 Kimia Farmasi adalah ilmu kimia yang mempelajari bahan-
bahan yang digunakan sebagai obat mencakup struktur,
modifikasi struktur, sifat kimia fisika obat yang dapat
digunakan untuk memahami dan menjelaskan mekanisme
kerja obat
 Selain itu ilmu kimia farmasi juga menetapkan hubungan
struktur kimia dan aktivitas biologis, menghubungkan
perilaku biodinamik melalui sifat fisika dan reaktivitas kimia
senyawa obat, serta mempelajari identifikasi dan analisis obat-
obatan baik secara kualitatif maupun kuantitatif.
Lingkup pengembangan kimia farmasi
mencakup segala masalah meliputi
1. Senyawa aktif : Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam
tanaman yang secara empiris telah digunakan untuk pengobatan.
2. Struktur : a. sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa
yang mempunyai aktifitas pengobatan potensial. b. Mencari
stuktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan
ataupun tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah. c.
Menghubungkan struktur kimia obat dengan cara kerjanya
3. Mengembangkan rancangan obat.
4. Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis
melalui sifat kimia fisika dengan bantuan fisik.
5. Analisis obat dan uji biologis.
Kimia Farmasi merupakan ilmu yang berkaitan
dengan beberapa bidang ilmu lain, diantaranya
 KIMIA ORGANIK
 BIOKIMIA
 FARMAKOLOGI
OBAT
 Obat adalah zat baik kimiawi, hewani, maupun nabati, yang
dalam dosis layak dapat meringankan, mencegah, dan
menyembuhkan, penyakit atau gejala-gejalanya
Berdasarkan sumbernya obat yang ada
dewasa ini digolongkan menjadi tiga yaitu:
 Obat Alamiah yaitu obat yang terdapat dialam, contoh:
kuinin pada tanaman, minyak ikan pada hewan serta mineral-
mineral;
 Obat semisintetik yaitu obat hasil sintesis yang bahan
dasarnya berasal dari bahan obat yang terdapat dialam,
contoh: morfin menjadi kodein;
 Obat sintesis murni yaitu sintesis obat dari bahan dasar yang
tidak berkhasiat didapatkan senyawa obat dengan khasiat
farmakologis, contoh: obat-obat golongan antihistamin dan
diuretika, dll.
 Obat yang masuk kedalam tubuh melalui berbagai cara
pemberian pada umumnya mengalami absorpsi, distribusi,
dan pengikatan untuk sampai ditempat kerja dan
menimbulkan efek, dengan atau tanpa
metabolisme/biotransformasi, terutama di hati berupa
tranformasi enzimatik, kemudian obat tersebut diekskresikan
dari dalam tubuh.
Aktivitas biologis obat didalam tubuh dipengaruhi
oleh fase-fase yang dilalui obat tersebut didalam
tubuh. Dikenal tiga fase perjalanan obat didalam
tubuh yaitu:

1. FASE BIOFARMASETIK
2. FASE FARMAKOKINETIK
3. FASE FARMAKODINAMIK
METABOLISME OBAT
 Fase Perombakan

Adalah fase untuk membuat senyawa obat menjadi lebih polar

dan mudah diekskresikan dengan cara memasukan gugus baru
kedalam molekul obat atau gugus fungsional yang ada. Fase
perombakan dapat berupa proses oksidasi, reduksi, atau
hidrolisis.
 Fase Konjugasi
Adalah fase untuk melindungi gugus fungsi suatu obat atau
metabolit obat dengan gugus baru seperti glukuronat, sulfat,
dan asam amino yang diperoleh dari fase perombakan.
MEKANISME KERJA OBAT
 Mekanisme kerja obat yang paling umum adalah terikat pada
tempat reseptor. Reseptor melokalisasi efek obat.
 Tempat reseptor berinteraksi dengan obat karena memiliki
bentuk kimia yang sama.
 Obat dan reseptor saling berikatan seperti gembok dan
kuncinya untuk menimbulkan efek terapeutiknya. Setiap sel
dalam tubuh memiliki kelompok reseptor yang unik.
 Reseptor obat adalah suatu makromolekul dapat berupa
lipoprotein, atau asam nukleat yang jelas dan spesifik terdapat
dalam jaringan sel hidup, mengandung gugus fungsional atau
atom-atom yang terorganisasi, berinteraksi secara reversible
dengan molekul obat membentuk suatu kompleks sehingga pada
akhirnya menimbulkan respon biologis yang spesifik.
STRUKTUR AKTIVITAS OBAT
1. Obat yang berstruktur tidak spesifik adalah obat yang bekerja
secara langsung dan tidak tergantung struktur kimianya, kecuali
bahwa struktur kimia mempengaruhi sifat fisikokimianya.
 Obat yang berstruktur tidak spesifik mempunyai struktur
kimia bervariasi dan tidak berinteraksi dengan struktur kimia
spesifik. Aktivitas biologi obat dengan struktur tidak spesifik
banyak disebabkan oleh sifat fisika molekul obat seperti
kelarutan, derajat ionisasi, aktivitas permukaan dan
termodinamika.
 Contoh obat berstruktur tidak spesifik adalah obat-obat
anastetik sistemik seperti eter, kloroform, nitrogen oksida,
dan obat-obat yang mengandung senyawa bakterisidal seperti
fenol, 0-kresol, resorsinol, dll.
2. Obat yang berstruktur spesifik adalah obat-obat yang aktivitas
biologinya disebabkan oleh sifat kimianya dan kerja obat ditentukan
oleh interaksi langsung antara obat dengan reseptor atau akseptor
spesifik.
 Aktivitas biologi dihasilkan dari struktur kimia yang beradaptasi
dengan struktur reseptor membentuk kompleks.
 Sedikit modifikasi pada struktur fundamental akan menyebabkan
perubahan aktivitas biologi yang signifikan sehingga suatu seri
senyawa dapat menunjukkan rentang aktivitas mulai dari anatgonis
hingga serupa dengan aktivitas senyawa induk.
Sebagian besar molekul obat masuk dalam kelompok ini.
Contoh obat-obat diuretik.
HUBUNGAN STRUKTUR AKTIVITAS
Mempelajari hubungan struktur aktivitas suatu obat dapat
membantu dalam memahami mekanisme kerja obat selain itu
ilmu ini sangat berguna dalam membuat rancangan obat baru
dengan aktivitas yang lebih besar, lebih selektif, toksisitas dan
efek samping lebih rendah, kenyamanan yang lebih besar serta
lebih ekonomis.
 Setiap suatu senyawa aktif yang mengalami perubahan
struktur dapat menyebabkan perubahan aktivitas biologinya.
Hal ini dipelajari dalam Hubungan Struktur Aktivitas (HSA)
atau Structure Activity Relationship (SAR).
MODIFIKASI STRUKTUR
 Modifikasi struktur molekul obat bertujuan mendapatkan
obat baru dengan aktivitas yang lebih baik. Variasi dalam
struktur akan mempengaruhi aktivitas biologi obat yang
ditentukan oleh sifat kimia fisika, distribusi ke sel dan
jaringan, penembusan ke enzim dan reseptor, cara bereaksi ke
target dan ekskresi.
 Salah satu tujuan modifikasi struktur adalah merubah masa
kerja obat. Masa kerja obat dapat diperpanjang atau
diperpendek sesuai dengan efek terapi yang diharapkan
misalnya ada antibiotika golongan tertentu diperlukan untuk
memperoleh konsentrasi tinggi dan dipertahankan dalam
darah.
 Salah satu cara untuk memperpanjang masa kerja obat
dilakukan dengan cara pembentukan garam asam, senyawa
ester dari senyawa obat misal prokain penisilin, esterifikasi
pada steroid (estrogen, progesteron, androgen), dan
antibiotika tertentu (eritromisin, kloramfenikol)
 Cara untuk memperpendek masa kerja obat dapat dilakukan
dengan mengganti gugus kimia yang stabil dengan gugus yang
labil misalnya klorpropamid dengan masa kerja 5,7 jam
menjadi tolbutamid dengan masa kerja 3,3 jam.
Latihan
1. Jelaskan yang dimaksud dengan kimia farmasi !
2. Jelaskan ruang lingkup kimia farmasi !
3. Jelaskan bidang ilmu lain yang berkaitan dengan kimia
farmasi !
4. Jelaskan fase perjalanan obat dalam tubuh yang
mempengaruhi aktivitas biologi obat !
5. Jelaskan perbedaan obat berstruktur spesifik dan obat
berstruktur tidak spesifik !
6. Jelaskan tujuan modifikasi struktur suatu obat !
7. Jelaskan hubungan antara struktur kimia suatu obat dengan
aktivitas biologi obat !
TERIMAKASIH