Obat kardiovaskuler merupakan kelompok obat yang mempengaruhi & memperbaiki sistem

kardiovaskuler (jantung dan pembuluh darah ) secara langsung ataupun tidak langsung

 Obat kardiovaskuler dibedakan menjadi :

a.Obat Antiangina
b.Obat Antiaritmia
c.Obat Glikosida
d.Obat Antihipertensi

A. ANTIANGINA
Angina pektoris adalah nyeri dada hebat yang terjadi ketika aliran darah koroner tidak cukup
memberikan oksigen yang dibutuhkan oleh jantung, Kondisi yang paling sering melibatkan
Iskemia jaringan dimana obat-obat vasilisator digunakan, Antiangina adalah obat untuk
angina pectoris (ketidak seimbangan antara permintaan (demand) dan penyediaan (supply)
oksigen pada salah satu bagian jantung.

 Penyebab angina:

- Kebutuhan O2 meningkat → exercise berlebihan

- Penyediaan O2 menurun → sumbatan vaskuler

 Cara kerja Antiangina:

- Menurunkan kebutuhan jantung akan oksigen dengan jalan menurunkan kerjanya.

(penyekat reseptor beta)
- Melebarkan pembuluh darah koroner sehingga memperlancar aliran darah (vasodilator)

Jenis Obat Antiangina:

1.Gol Nitrat
Cara kerja : Mengakibatkan vasodilatasi / pelebaran pembuluh darah perifer dan koroner
Efek terhadap jantung : Mengurangi kebutuhan oksigen, miokard/jantung dan
meningkatkansuplai oksigen miokard/jantung
Indikasi : Antiangina, gagal jantung
Efek samping : Sakit kepala, pusing, muka merah, dll
Kontraindikasi : VIAGRA Contoh: ISDN

2. Beta bloker
Cara kerja:
- Mengurangi konsumsi oksigen miokard
- Penggurangan kontraktilitas miokard
- Pengurangan denyut jantung (laju sinus)
- Pengurangan konduksi AV dan
- Pengurangan tekanan darah sistolik
Indikasi : Antiangina, Hipertensi, Gagal jantung
Kontraindikasi :
- Blok AV derajat 2 dan 3
- Asma
- Gagal jantung yang dalam keadaan dekompensasi
Penyakit arteri perifer berat
EFEK SAMPING : Nausea, muntah, diare ringan, konstipasi,mimpi buruk, insomnia,
halusinasi, depresi mental, rasa lelah, rash, demam, purpura
Contoh: Bisoprolol MAINTATE, CONCOR

3. Calsium antagonis
Cara Kerja :
- Menghambat kontraksi miokard dan otot polos pembuluh darah
- Melambatkan konduksi AV dan depresi nodus SA
- Vasodilatasi, inotropik, dll

Indikasi: Antiangina, Anti-Hipertensi

EFEK :
- Mengurangi konsumsi oksigen jantung
- Memperbaiki toleransi pasien angina pektoris
- Mengurangi kebutuhan nitrogliserin dan perubahan iskemik jantung saat istirahat
danaktifitas

EFEK SAMPING : -Hipotensi, nyeri kepala dan muka merah

Contoh: Amlodipin, Diltiazem

FARMAKODINAMIKKhasiat farmakologik:
Dilatasi pembuluh darah → dapat menyebabkan hipotensi → sinkop

Relaksasi otot polos → nitrat organik membentuk NO → menstimulasi guanilat siklase →

kadar siklik-
GMP meningkat → relaksasi otot polos (vasodilatasi)

Menghilangkan nyeri dada → bukan disebabkan

vasodilatasi, tetapi karena menurunya kerja jantung

Pada dosis tinggi dan pemberian cepat → venodilatasi dan dilatasi arteriole perifer →
tekanan
sistol dan diastol menurun , curah jantung menurun dan frekuensi jantung
meningkat(takikardi)

Efek hipotensi
terutama pada posisi berdiri → karena semakin banyak darah yangmenggumpul di vena →
curah darah jantung menurun

Menurunya kerja jantung akibat efek dilatasi pembuluh darah sistemik → penurunan aliran
darah balik ke jantung

Nitrovasodilator menimbulkan relaksasi pada hampir semua otot polos: bronkus, saluran
empedu, cerna, tetapi efeknya sekilas → tidak digunakan di klinik
Farmakokinetik

Metabolisme nitrat organik terjadi di hati

Kadar puncak 4 menit setelah pemberian sublingual

Ekskresi sebagian besar lewat ginjalSediaan dan Posologi

Untuk serangan, baik digunakan sediaan sublingual: isosorbit dinitrat 30%: 2,5
–
10 mg dannitrogliserin 38%: 0,15
–
0,6 mg

Untuk pencegahan digunakan sediaan per oral: kadar puncak 60

–
90 menit, lama kerja 3
–
6 jam

Par enteral (IV) baik digunakan untuk vasospasme koroner dan angina pectoris tidak
stabil,angina akut dan gagal jantung kongestif

Salep untuk profilaksis: puncak 60 menit, lama kerja 4

–
8 jamSediaan Nitrat kerja singkat (serangan akut)

Sediaan sublingual (nitrogliserin, isosorbit dinitrat, eritritil tetranitrat)

Amil nitrit inhalasi

Nitrat kerja lama:

Sediaan oral (nitrogliserin, isosorbit dinitrat, eritritil tetranitrat, penta eritritol tetranitrat)
Nitrogliserin topikal (salep 2%, transdermal)

Nitrogliserin transmucosal/buccal

Nitrogliserin invus intravenaEfek Samping

Efek samping: sakit kepala, hipotensi, meningkatnya daerah ischaemiaIndikasi:1.

Angina pectoris
2.

Gagal jantung kongestif3.

Infark jantung
Beta Blocker

Beta bloker adalah obat yang memblok reseptor beta dan tidak mempengaruhi reseptor alfa

Beta Bloker menghambat pengaruh epineprin → frekuensi denyut jantung menurun

Beta bloker → meningkatkan supply O2 miokard → perfusi subendokard meningkat

B.

ANTIARITMIA

Aritmia jantung adalah masalah yang sering terjadi dalam praktik klinis, yang timbul
hingga25% dari pasien yang diobati dengan digitalis, 50% dari pasien-pasien yang dianestesi,
danlebih dari 80% pasien dengan infarktus miokardium akut.

aritmia dapat memicu ganguan irama jantng yang lebih serius atau bahkan gangguan
iramayang mematikan misalnya, depolarisasi ventrikuler premature yang dini dapat
memicutimbulnya fibrilasi ventrikuler.
Mekanisme Kerja
disebabkan aktivitas pacu jantung yang abnormal atu penyebaran impuls abnormal.
Pengobatan aritmia bertujuan mengurangi aktivitas pacu jantung ektopik dan
memperbaikihantaran atau pada sirkuit reentry yang membandel ke pergerakan melingkar
yangmelumpuhkan.
Mekanisme utama untuk mencapai tujuan adalah1. Hambatan saluran natrium.2. Hambatan
efek otonom simpatis pada jantung.3. Perpanjangan periode refrakter yang efektif, dan4.
Hambatan pada saluran kalsium
Obat antiaritmia menurunkan otomatisitas pacu jantung ektropik lebih daripada
nodussinoatrial. Hal ini terutama dicapai dengan menghambat secara selektif saluran natrium
atau salurankalsium daripada sel yang didepolarisasi. Obat penghambat saluran yang berguna
untuk pengobatanmempunyai afinitas tinggi untuk saluran aktif (yaitu selama fase 0) atau
saluran inaktif (selama fase2) tetapi afinitasnya sangat rendah untuk saluran lainnya.Karena
itu, obat ini menghambat aktifitaslistrik apabila ada takikardia yang cepat (banyak saluran
aktif dan tidak aktif per satuan waktu) atauada potensial istirahat hilang secara bermakna
(banyak saluran tidak aktif selama istirahat).Kerja
tersebut sering digambarkan sebagai “ use dependent atau state dependent “ yaitu saluran
yang sering
digunakan atau dalam status inaktif,yang lebuh mudah dihambat. Saluran dalam sel normal
yangdihambat oleh obat selama siklus normal aktif atau tidak aktif akan segera melepaskan
obat darireseptor selama bagian siklus istirahat. Saluran dalam otot jantung yang
didepolarisasi secara kronis(yaitu mempunyai potensial istirahat lebih positif dari pada -
75mV ) akan pulih dari hambatan secarasangat lambat . Pada aritmia reentry, yang tergantung
pada hantaran yang tertekan secara kritis,kebanyakan obat antiaritmia memperlambat
hantaran lebih lanjut melalui satu atu kedua mekanismeFarmakodinamik

Beta bloker menghambat efek obat adrenergik

Beta bloker kardioselektif artinya mempunyai afinitas yang lebih besar terhadap
reseptor beta-1 daripada beta-2

Propanolol, oksprenolol, alprenolol, asebutolol, metoprolol, pindolol dan labetolol

mempunyai efek MSA (membrane stabilizing actvity) → efek anastesik lokal

Kardiovaskuler: mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard

Menurunkan tekanan darah

Antiaritmia: mengurangi denyut dan aktivitas fokus ektopik

Menghambat efek vasodilatasi, efek tremor (melalui reseptor beta-2)

Efek bronkospasme (hati2 pada asma)

Menghambat glikogenolisis di hati

Menghambat aktivasi enzim lipase

Menghambat sekresi renin → antihipertensi

Farmakokinetik

Beta bloker larut lemak (propanolol, alprenolol, oksprenolol, labetalol dan

metoprolol)diabsorbsi baik (90%)

Beta bloker larut air (sotolol, nadolol, atenolol) kurang baik absorbsinyaSediaan

Kardioselektif: asebutolol, metoprolol, atenolol, bisoprolol

Non kardioselektif: propanolol, timolol, nadolol, pindolol, oksprenolol, alprenololContoh

Obat :1.

Propanolol: tab 10 dan 40 mg, kapsul lepas lambat 160 mg2.

Alprenolol: tab 50 mg3.

Oksprenolol: tab 40 mg, 80 mg, tab lepas lambat 80 mg4.

Metoprolol: tab 50 dan 100 mg, tab lepas lambat 100 mg5.

Bisoprolol: tab 5 mg6.

Asebutolol: kap 200 mg dan tab 400 mg7.

Pindolol: tab 5 dan 10 mg8.

Nadolol: tab 40 dan 80 mg9.

Atenolol: tab 50 dan 100 mg

Efek Samping

Akibat efek farmakologisnya: bradikardi, blok AV, gagal jantung, bronkospasme

Sal cerna: mual, muntah, diare, konstipasi

Sentral: mimpi buruk, insomnia, halusinasi, rasa capai, pusing, depresi

Alergi; rash, demam dan purpuraDosis lebih: hipotensi, bradikardi, kejang,
depresiIndikasi:angina pectoris, aritmia, hipertensi, infark miokard, kardiomiopati obstruktif
hipertropik,feokromositoma (takikardi dan aritmia akibat tumor), tirotoksikosis, migren,
glaukoma, ansietasKontra indikasi:Penyakit Paru Obstruktif, Diabetes Militus (hipoglikemia),
Penyakit Vaskuler, Disfungsi Jantung
C. GLIKOSIDA

Glikosida jantung (derivat digitalis dan obat sejenisnya) terdiri atas senyawa steroid
yangmempunyai efek terhadap otot polos dan jaringan lainnya.

Efek terapi utama pada gagal jantung kongestif adalah peningkatan kontraktilitas
jantung(efek inotropik positif) yang memperbaiki ketidak seimbangan karena kegagalan
tersebut.Glikosida Jantung

Digitalis berasal dari daun Digitalis purpurea

Digitalis adalah obat yang meningkatkan kontraksi miokardium

Digitalis mempermudah masuknya Ca dari tempat penyimpananya di sarcolema kedalam sel

→digitalis
mempermudah kontraksi

Digitalis menghambat kerja Na-K-ATP-

ase → ion K didalam sel menurun → aritmia
(diperberat jika dikombinasi dengan HCT)Farmakodinamik

Efek pada otot jantung: meningkatkan kontraksi

Mekanisme kerjanya:

Menghambat enzim Na, K ATP-ase

Mempercepat masukanya Ca kedalam sel

Efek pada payah jantung: menurunya tekanan vena, hilangnya edema, meningkatnya
diuresis,ukuran jantung mengecil
Konstriksi vaskuler, sal cerna (mual, muntah, diare), nyeri pada tempat suntukan
(iritasi jaringan)Farmakokinetik

Absorbsi dipengaruhi makanan dalam lambung, obat (kaolin, pectin) serta

pengosonganlambung

Distribusi glikosida lambat

Eliminasi melalui ginjalIntoksikasiKeracunan biasanya terjadi karena:

Pemberian dosis yang terlalu cepat

Akumulasi akibat dosis penunjang yang terlalu besar

Adanya predisposisi keracunanDosis berlebihan

Gejala: sinus bradikardi, blokade SA node, takikardi ventrikel, fibrilasi ventrikel,

gangguanneurologik (sakit kepala, letih, lesu, pusing, kelemahan otot), penglihatan
kaburSediaan

Tablet Lanatosid C (cedilanid) 0,25 mg

Digoksin 0,25 mg

Beta-metildigoksin 0,1 mg
D.

ANTIHIPERTENSI
Penderita-penderita yang tidak diketahui penyebabnya disebut penderita hipertensi
esensial.Umumnya peningkatan tekanan darah ini disertai penigkatan umum resistensi darah
untuk mengalirmelalui arterioli,dengan curah jantung yang normal. Peningkatan tekanan
darah biasanya disebabkankombinasi berbagai kelainan(multifaktorial). Bukti-bukti
epidermiologik menunjukkan adanyafaktor keturunan, ketegangan jiwa, faktor lingkungan
dan makanan mungkin sebagai kontributor berkembangnya hipertensi.
Anti Hipertensi:
Obat yang dipergunakan untuk menurunkan tekanan darahObat Antihipertensi dibedakan:1.

Diuretik2.
Beta bloker3.

Alfa bloker4.

Ca antagonist5.

Penghambat ACE

6.

Penghambat saraf sentral7.

VasodilatorTahapan Terapi HT

Modifikasi pola hidup:

Penurunan BB

Aktivitas fisik teratur

Pembatasan garam dan alkohol

Berhenti merokokKlasifikasi HTPilihan antihipertensi

Diuretik atau beta bloker

Penghambat ACE, antagonis Ca, alfa bloker, alfa,beta bloker