Oleh : Theresia Anggriani H

PENGHAMBAT ADRENERGIK

Penghambat adrenergik /
simpatolitik ialah golongan
obat yang menghambat
perangsangan saraf-saraf
simpatis.
Kerja Obat Simpatolitik
 Menghambat kerja saraf simpatis di
pembuluh darah.

 Menghambat pengikatan norepinefrin

dengan reseptornya di pembuluh darah.

 Mempengaruhi sekresi norepinefrin

Berdasarkan cara kerjanya obat
ini dibedakan menjadi :
1. Antagonis adrenoseptor ( Alfa
Bloker)
2. Antagonis adrenoseptor ( Beta
Bloker)
3. Penghambat Saraf Adrenergik
1. Golongan Alfa Blocker
Menduduki adrenoseptor alfa 
menghalangi untuk berinteraksi dengan
obat adrenergik atau rangsangan
adrenergik

Alfa Blocker di bagi 2 :

1. Alfa blocker Non selektif

Alfa bloker Nonselektif ada 3
kelompok yaitu :
1. Derivat haloalkilamin
2. Derivat imidazolin
3. Alkaloid ergot
1.Derivat haloalkilamin (Fenoksibenzamin)
Mekanisme Kerja:

Ikatan kovalen yang stabil dengan adrenoreseptor α dan

menghasilkan hambatan yang ireversibel. Disebut juga α bloker
yang nonkompetitif dan kerja yang panjang.

Indikasi : pengobatan feokromositoma dan BPH

Kontra Indikasi

Alfabloker harus dihindari pada pasien dengan riwayat hipotensi

postural dan micturition syncope

Efek samping: hipotensi postural disertai refleks takikardi

2. Derivat Imidazolin (Fentolamin, Tolazolin)
 Obat - obat ini menghambat reseptor serotonin , melepaskan

histamin dari sel mast , meragsang reseptor muskarinik di saluran

cerna , merangsang sekresi asam lambung , saliva air mata dan
keringat.

 Indikasi: mengatasi episode akut hipertensi, mengatasi pseudo-

obstruksi usus, nekrosis kulit, disfungsi eksresi

 Fentolamin tersedia dalam vial 5 mg untuk pemberian IV atau IM,

sedangkan tolazolin dalam kadar 25 mg/ml untuk suntikan IV

 Efek samping : hipotensi disertai refleks takikardi

3.Alkaloid ergot
 Adalah α bloker yang pertama ditemukan, sebagai agonis atau
antagonis parsial pada reseptor α adrenergik, reseptor dopamin,
dan reseptor serotonin.

 Farmakodinamik: Vasodilatasi

 Farmakokinetik :

Absorbsi baik pada pemberian oral

 Efek samping:

Pusing, sakit kepala, ngantuk, palpitasi, edema perifer dan

mual
2. Alfa Blocker Selektif :
1. Prazosin

2. Terazosin

3. Doksazosin
Cara Kerja
 Tidak memblok reseptor Alfa 2

 Penurunan aliran balik Vena

 Bekerja di sentral

 Menekan fungsi baroreseptor pada

pasien hipertensi
Contoh obat Alfa blocker selektif
1. Prazosin (minipress)
Mekanisme Kerja : Antagonis adrenergik alfa-1
perifer mendilatasi arteri maupun vena.
Indikasi : Hipertensi,gagal jantung kongestif.
Efek Samping : sakit kepala,hipotensi
postural,gangguan
saluran pencernaan,gatal-gatal,mulut kering.
Dosis : 0,5 mg 2 kali sehari.selanjutnya dosis di tingkatkan
1 mg 2 kali sehari.
2. Doxazosin.

Mekanisme Kerja : Antagonis adrenergik alfa-1

perifer mendilatasi arteri maupun vena.

Indikasi : Hipertensi.

Kontraindikasi : Hipersentitif

Efek Samping : Hipotensi postural,sakit

kepala, kelelahan,vertigo,dan edema.

Dosis : 1 Mg sehari.
2.Golongan Beta Blocker
 Menghambat secara kompetitif obat
adrenergik NE dan Epi (eksogen dan
endogen) pada adrenosptor beta.
 Asebutolol, metoprolol, atenolol dan
bisoprolol → beta bloker kardioselektif
(afinitas lebih tinggi pada reseptor beta1
daripada beta2)
 Efek: denyut dan kontraksi jantung ↓,
TD ↓,
Berdasarkan Farmakonetik Terbagi atas 3 golongan
:
1. žβ-bloker yang mudah larut dalam lemak
 Semuanya diabsorbsi dengan baik disaluran cerna, tetapi
memiliki bioavailabilitas rendah(>50%). Eliminasinya
melalui metabolisme di hati dan diekresikan di gnijal
dalam jumlah yang sedikit (10%).
Contohnya propranolol,metoprolol,oksprenolol,labetalol
dan karvedilol.

2.β-bloker yang mudah larut dalam air.

 Contohnya sotalol,nadolol dan atenolol.sotanol
diabsorbsi dengan baik di saluran cerna dan memiliki
bioavaibilitas tinggi.sedangkan nadolol dan atenolol
kurang baik di absorbs di saluran cerna dan memiliki
bioavaibilitas rendah.ketiga obat ini tidak mengalami
metabolism sehingga seluruhnya dieksresi utuk melalui
ginjal.
Contoh Obat Gol Beta Blocker
1. Asebutolol (Sectral)

Mekanisme kerja : menghambat efek isoproterenol,

menurunkan aktivitas renin, menurunka outflow simpatetik
perifer.

Indikasi : hipertensi, angina pectoris, aritmia,feokromositoma,

kardiomiopati obtruktif hipertropi, tirotoksitosis.

Efek samping : mual, kaki tangan dingin, insomnia, mimpi

buruk, lesu.

Dosis : 2 x 200 mg/hr (maksimal 800 mg/hr).

2. Atenolol (Tenormin)

Mekanisme kerja : pengurahan curah jantung disertai

vasodilatasi perifer, efek pada reseptor adrenergic di SSP,
penghambatan sekresi renin akibat aktivasi adrenoseptor
di ginjal.

Indikasi : hipertensi ringan – sedang, aritmia.

Efek samping : nyeri otot, tangan kaki rasa dingin, lesu,

gangguan tidur, kulit kemerahan, impotensi.

Dosis : 2 x 40 – 80 mg/hr.
3. Golongan penghambat
saraf adrenergik
Yaitu obat yang mengurangi respons sel efektor
terhadap perangsangan saraf adrenergik. Obat ini
bekerja dengan cara menghambat sintesis,
penyimpanan, dan pelepasan neurotransmitter. Obat
yang termasuk penghambat saraf adrenergik adalah
guanetidinbetanidin, guanadrel, bretilium, dan
reserpin. Semua obat golongan ini umumnya
Contoh obat penghambat saraf
adrenergik :
1. Reserpin (Serpasil)
Mekanisme Kerja : Mendeplesi simpanan katekolamin dan
5-hidroksitriptamin pada berbagai organ seperti pada otak
dan medula adrenal.

Indikasi : Hipertensi esensial ringan,juga digunakan sebagai

terapi tambahan dengan obat hipertensi lain pada kasus
hipertensi yang lebih berat.
Kontraindikasi :
Riwayat depresi mental, ulkus peptikum aktif, kolitis
ulseratif, hamil, menyusui.
Efek Samping : infeksi saluran cerna dan infeksi saluran nafas.

Dosis : 0,25-0,5 mg sehari dibagi dalam 2-3 dosis.

Lanjutan….
2. Guanetidin
Mekanisme kerja : Menghambat respons terhadap
stimulasi saraf adrenergik dan obat adrenergik yang
bekerja tidak langsung.

Indikasi :Penggunaan utama satu-satunya untuk

hipertensi.

Efek samping: hipotensi ortotatik