Obat-obat

Otonom
BISMILLAHIROHMANIRROHIM
ASSALAMUALAIKUM WR. WB
Semangaaaat !!!
SISTEM SARAF
 SISTEM SARAF OTONOM

Serat Afferen
REFLEX SARAF
Simpatis Torakolumbal norepinefrin
OTONOM
Serat Efferen
parasimpatis Craniosacral asetilcolin
• Saraf parasimpatis
ganglion
Sel efektor

kolin kolin

Saraf praganglion simpatis maupun parasimpatis dan saraf

pasca ganglion parasimpatis bersifat kolinergik, berarti saraf
tersebut melepaskan asetilkolin sbg neurotransmiter
• Saraf simpatis
ganglion
Sel efektor

kolin adre

saraf pascaganglion simpatis bersifat adrenergik berarti, ujung

sarafnya melepaskan NE (nor epinefrin)
 Reseptor kolinergik
• Nikotinik (N)
1. Nikotinik neuronal (NN ), terdapat di ganglia otonom,
adrenal medula dan SSP.
2. Nikotinik otot (NM), terdapat di sambungan otot saraf
• Muskarinik
1. M1, terdapat di ganglia dan beberapa kelenjar
2. M2, di jantung
3. M3, di otot polos dan kelenjar
4. M4 = M2
5. M5 = M1
 Reseptor adrenergik
• Reseptor α
1. α1, pada otot polos (PD, Saluran kemih-kelamin, Usus)
dan jantung
2. α2, pada otak, otot polos PD, sel beta pankreas,
trombosit, dll.
• Reseptor β
1. β1, jantung dan sel jukstaglomerular
2. β2, otot polos (bronkus, PD, Saluran cerna, Sal. Kemih,
dan uterus)
3. β3, memperantarai lipolisis dalam jaringan lemak
Organ Efek simpatis Jenis reseptor Efek Jenis reseptor
adrenergik parasimpatis kolinergik
Jantung
1. atrium Kontraktilitas β1, β2 kontraktilitas M2, M3
Pembuluh
darah
Paru
Lambung
Usus
Pankreas
Sistem Neurotransmiter
Cara kerja obat otonom :
1. menghambat pada sintesa dan penglepasan
neurotrasmiter
2. mempengaruhi penglepasan transmiter
3. ikatan reseptor
4. hambatan destruksi / ambilan trasmiter
 Cara kerja obat otonom
Cara Kerja Kolinergik Adrenergik
Hambatan sintesis hemikolinium α-metiltirosin
transmitter
Hambatan penyimpanan vesamikol Reserpin
transmitter
Hambatan penglepasan Toksin botulinus Mg++ Guanetidin, guanadrel,
transmitter yang berlebih bretilium
Menyebabkan penglepasan Racun laba-laba Black Tiramin, efedrin,
transmitter widow Neostigmin amfetamin
Mengosongkan transmitter - Reserpin, guanetidin
vesikel saraf
Hambatan aliran kembali - Kokain, imipramin
transmitter
 Lanjutan..
Cara Kerja Kolinergik adrenergik
Perangsang reseptor Muskarinik : Ach, Umum : epinefrin
(agonis) metakolin, pilokarpin α1 : Fenilefrin
Nikotinik : Ach, nikotin α2 : Klonidin
β1,β2 : isoproterenol
β1 : dobutamin
β2 : terbutalin, salbutamol
Blokade reseptor M1,M2,M3 : atropin α,β : labetalol
(antagonis) M1 : pirenzepin α1,α2 : fenoksibenzamin,
NM : tubokurarin fentolamin
NN : trimetafan α1 : Prazosin, doxazosin
α2 : yohimbin
β1,β2 : propanolol
β1 : metoprolol, atenolol
Hambatan pengrusakan AntiChE (AntiACh) MAOI
transmitter
• Prinsip pengobatan otonom :
- para simpatomimetik / kolinergiik -> efek
aktivasi susunan saraf parasimpatis
- simpatomimetik / adrenergik -> efek aktivasi
susunan saraf simpatis
- parasimpatolitik -> hambat efek akibat
aktivitas saraf parasimpatis
- simpatolitik -> menghambat timbulnya efek
simpatis
 AGONIS MUSKARINIK
• Indikasi :
untuk atoni pada saluran cerna dan saluran kemih

• Sediaan:
- asetilkolin klorida/ bromida -> ampul 200mg. Dosis
10-100mg IV
- metakolin klorida-> tablet 200 mg, diberi peroral
- karbakol klorida -> tablet 2 mg,/ ampul 0,25 mg/ml
 ANTOGONIS MUSKARINIK

• Penghambat reseptor muskarinik :

- alkaloid antimuskarinik (atropin dan
skopolamin)
- derivat semisintesisnya (homoatropin)
- derivat sintesisnya (metantilen, tolteradin,
ipratopium)
• Indikasi obat antagonis muskarinik:
- menghambat motalitas lambung dan usus,
terutama ulkus peptikum, disentri, kolitis dan
kolik (alkaloid belladona 1mg)
- atropin 0,01 mg/kgBB mengobati stenosis
pilorus , dan larutan < 0,5 % membuat
midriasis u/ kepentingan funduskopi
- pirenzepin bisa sbg obat tunggal, u/ tukak
duodeni (dosis 100 – 150 mg)
- klidinium dan disiklomin u/ IBS.
 - skopolamin u/megobati pakinsonisme dan
mengobati motion sickness (0,5 – 1mg)
• Sediaan dan posologi
- atropin sulfat 0,25 mg
- butropium bromida 5mg
- ekst. Belladona 10 mg
- skopolamin 1 mg
- pirensepin 25 mg
 OBAT ADRENERGIK
• Kerja obat adrenergik dpt dikelompokkan 7
jenis:
- perangsangan organ perifer
- penghambat organ perifer
- perangsangan jantung
- perangsangan SSP
- efek metabolik -> glikogenolisis
- efek endokrin -> sekresi insulin
-efek presinaps
• Kerja Obat adrenergik:
- kerja langsung ; bekerja secara langsung
pada reseptor adrenergik di membran sel
efektor. contohnya : isoproterenol, fenilefrin,
epinefrin, dan NE.
- kerja tdk langsung ; artinya menimbulkan
efek adrenergik melalui penglepasan NE yang
tersimpan pada dalam ujung saraf adrenergik.
Contohnya : amfetamin, efedrin, tiramin,
reserpin dan guanetidin)
• Obat adrenergik katekolamin : NE, levodopa,
dopamin, dan epinefrin, dll
• Obat adrenergik non katekolamin : amfetamin,
efedrin, fenilefrin,dll
• Kerja pada reseptor :
- agonis selektif reseptor β₁ : dobutamin
- agonis selektif reseptor β₂ : metaproterenol,
salbutamol, terbutalin, fenoterol.
- agonis selektif reseptor α ₁ : metoksamin,
fenilefrin, metaraminol.
- agonis selektif reseptor α ₂ :klonidin, metildopa,
guanfasin.
• Indikasi obat :
- epinefrin -> vasokonstriksi, ↑ aliran darah, ↑
denyut jantung, curah jantung dan aliran balik
vena, m’hambat sekresi glukagon dan reaksi
anafilaksis
- NE -> ↑ tekanan darah & kontraindikasi angina
prinzmetal
- isoproterenol -> ↑ sekresi insulin, bronkodilator
u/asma dan antihistamin
- dopamin -> parkinsonisme
- amfetamin -> pebaikan mood, inhibisi rasa
kantuk, u/efek anoreksik, dan ↑ curah jantung.
- efedrin dan pseudoefedrin -> bronkorelaksasi
dan dekongestan nasal
 PENGHAMBAT ADRENERGIK
• Penghambat adrenergik / adrenolitik ialah gol.
Obat yang menghambat perangsangan
adrenergik :
1. α bloker non selektif
- derivat haloalkilamin : fenooksibenzamin
- derivat imidazolin : fentolamin dan tolazolin
- alkaloid ergot
2. α ₁ bloker selektif
- derivat kuinazolin ( prazosin & terazosin)
3. α₂- bloker selektif (ex: yohimbin)
4. β bloker / Antagonis adrenoreseptor β
Bio Metabolis
Availibilitas me lintas I
Kardioselektif ISA Oral (%) (Hati) t1/2 (jam)

ACEBUTOLOL + + 30 - 50 + 3

METOPROLOL + - 40 - 50 + 3-6

ATENOLOL + - 40 - 60 - 6-8

BISOPROLOL +++ - 90 10% 11

PROPANOLOL - - 25 - 35 + 2-6

PINDOLOL - ++ 95 - 100 - 3-4

OKSPRENOLOL - + 25 - 50 + 2

SOTALOL - - 90 - 100 - 10 - 15

TIMOLOL - - 50 - 75 + 4-5

LABETOLOL (Alfa blocker) - + 25 + 5-8

CARVEDILOL
 Farmakodinamik indikasi Efek samping

Sistem (-) inotropik Takikardi Gagal jantung

kardiovaskular (-) kronotropik Takiaritmia Bradikardi
↓ resistensi perifer Hipertensiangina
(non-selektif) pektoris
↓ sekresi renin Turunkan TD Infark miokard
↓ cardiak output HOCM
↓ resistensi perifer Feokromasitoma
(pengguna kronis) Tirotoksikosis
Glaukoma

Saluran nafas Bronkokonstriksi Bronkospasme

Efek metabolik ↓ Asam lemak Hipertrigliserid

↓ Trigliserida Hipoglikemi
↓ HDL !! Putus obat
↓glikogenolisis
WASSALAMUALAIKUM WR. WB