Farmakologi epinephrine

Secara farmakologi, epinefrin atau adrenalin bekerja dengan cara menstimulasi saraf simpatis
melalui reseptor alfa dan beta adrenergik. Obat ini memiliki onset yang cepat dan durasi kerja
yang singkat ketika diberikan secara parenteral dan intraokular.[3,6]

Farmakodinamik

Epinefrin merupakan katekolamin endogen yang dapat menstimulasi saraf simpatis melalui
reseptor alfa dan beta adrenergik. Obat ini dapat meningkatkan kontraktilitas jantung, denyut
jantung, dan cardiac output. Dalam dosis rendah, epinefrin memicu vasodilatasi yang dimediasi
reseptor beta-2. Namun, dalam dosis tinggi, obat ini memicu vasokonstriksi dan kenaikan
tekanan darah yang dimediasi reseptor alfa-1.[3]

Aksi pada reseptor alfa-1 yang menimbulkan vasokonstriksi membuat obat ini menjadi pilihan
ketika terjadi hipotensi akibat syok sepsis, terutama karena onsetnya yang cepat (kurang dari 5
menit). Sementara itu, aksi terhadap reseptor beta menimbulkan relaksasi otot polos bronkus,
sehingga obat ini juga dapat mengatasi sesak, wheezing, dan bronkospasme pada anafilaksis.[1,2]

Epinefrin juga dapat mengatasi urtikaria, pruritus, dan angioedema, serta mengatasi gejala

gastrointestinal atau genitourinaria terkait anafilaksis karena efek relaksasinya terhadap otot
polos saluran cerna, uterus, dan vesika urinaria. Sedangkan pada mata, obat ini dapat
menyebabkan midriasis.[1-3]

Farmakokinetik

Epinefrin memiliki onset yang cepat dan durasi kerja yang singkat ketika diberikan secara
parenteral atau intraokular. Waktu paruh efektif epinefrin ketika diberikan lewat jalur parenteral
adalah kurang dari 5 menit.

Absorbsi

Epinefrin akan dimetabolisme dengan cepat di saluran gastrointestinal, sehingga obat ini tidak
bisa mencapai konsentrasi yang efektif secara farmakologis bila diberikan secara peroral.
Absorbsi dapat berlangsung baik lewat pemberian intramuskular dan subkutan, terutama bila
difasilitasi dengan pemijatan area injeksi. Obat ini memiliki onset yang cepat, di mana waktu
paruh efektifnya kurang dari 5 menit bila diberikan secara parenteral.[6]

Distribusi

Epinefrin diketahui dapat menembus sawar plasenta, tetapi tidak dapat menembus sawar darah
otak. Obat ini juga diperkirakan dapat diekskresikan ke dalam ASI, tetapi data yang tersedia
masih inkonklusif.[3,6]
Metabolisme

Efek farmakologis biasanya terhenti karena obat diambil dan dimetabolisme di nerve
ending simpatis. Sebagian besar epinefrin akan dimetabolisme dan hanya sedikit yang akan
diekskresikan dalam bentuk tidak berubah. Epinefrin dimetabolisme menjadi metabolit inaktif,
yaitu vanillylmandelic acid oleh monoamine oxidase (MAO) dan oleh  catechol-O-methyl
transferase (COMT) di liver dan jaringan lain.[3,6]

Eliminasi

Sekitar 40% epinefrin akan diekskresikan lewat urine dan sebagian besar diekskresikan dalam
bentuk metabolit inaktif.[3,6]

Resistensi

Kasus resistensi epinefrin sangat jarang terjadi. Resistensi epinefrin pernah dilaporkan pada
pasien yang mengalami pseudohipoparatiroid.