Nama : Dani Ramdhani

NPM : 24041215259
Kelas : F / Non-Reg
Tugas : Kimia Medisinal

 TUGAS 1
1. Apa yang saudara ketahui tentang kimia medisinal dan pentingnya kimia medisinal
dalam penemuan obat baru?
Jawab :
 Kimia medisinal merupakan Ilmu pengetahuan yang merupakan cabang dari ilmu
kimia dan biologi, yang digunakan untuk memahami dan menjelaskan
mekanisme kerja obat, yang dapat memberikan efek farmakologi dalam tubuh
dan melibatkan studi hubungan struktur senyawa kimia dengan aktivitas biologis
serta mekanisme cara kerja senyawa pada sistem biologis, dalam usaha
mendapatkan efek pengobatan yang maksimal dan memperkecil efek samping.
 Pentingnya kimia medicinal dalam penemuan obat baru merupakan usaha untuk
pengembangan obat yang telah ada, yang sudah diketahui struktur molekul dan
aktivitas biologisnya, atas dasar penalaran yang sistematik dan rasional, dengan
mengurangi faktor efek samping seminimal mungkin dan efek farmakologi yang
baru dan lebih efektif. Mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang lebih baik
dengan biaya yang murah secara ekonomi, efek samping yang minimal, bekerja
lebih selektif, masa kerja lebih lama dan meningkatkan kenyamanan pemakaian
penggunaan obat.

2. Jelaskan mekanisme kerja obat dengan reseptor sehingga bias bekerja secara agonis
maupun antagonis!
Jawab :

 Mekanisme obat secara Agonis

Sebuah obat berafinitas terhadap reseptor dan menyebabkan perubahan dalam
reseptor yang menghasilkan efek, menghasilkan respon maksimal dengan
menempati seluruh atau sebagian kecil reseptor. Afinitas berfungsi untuk
 menggabungkan obat dengan reseptor. Efek farmakologi dipengaruhi oleh
afinitas reseptor dan konsentrasi obat. Efek Farmakologi yang diinginkan
berbanding terbalik dengan dosis, makin rendah dosis yang diperlukan untuk
menghasilkan efek, semakin kuat obat.
 Mekanisme obat secara Antagonis
Suatu zat atau obat menduduki reseptor yang sama, berafinitas terhadap
reseptor dan menyebabkan perubahan dalam reseptor yang menghasilkan efek,
menghasilkan respon tidak maksimal dan samapai tidak mampu menimbulkan
efek farmakologi, atau mampu menghambat kerja suatu obat agonis. Antagonis
mengikat reseptor secara reversibel, di sisi reseptor maupun di tempat lain
sehingga menghalangi ikatan agonis dengan reseptornya. Efek maksimal akan
berkurang tetapi afinitas agonis terhadap reseptor yang bebas tidak berubah.

3. Jelaskan pengaruh sifat fisikokimia pada sediaan farmasi!

Jawab :
Proses absorpsi merupakan dasar yang penting dalam menentukan aktivitas
farmakologis obat. Kegagalan atau kehilangan obat selama proses absorpsi akan
mempengaruhi efek obat dan menyebabkan kegagalan pengobatan. Terutama
berpengaruh terhadap kecepatan absorbsi obat, yang secara tidak langsung dapat
mempengaruhi intensitas respon biologis obat. Dalam bentuk sediaan yang berbeda,
maka proses absorpsi obat memerlukan waktu yang berbeda-beda dan jumlah
ketersediaan hayati kemungkinan juga berlainan. Pengaruh Bentuk asam, ester, garam,
kompleks atau hidrat dari bahan obat dapat mempengaruhi kekuatan dan proses
absorpsi obat. Selain itu bentuk kristal atau polimorf, kelarutan dalam lemak atau air,
dan derajat ionisasi juga mempengaruhi proses absorpsi . Absorpsi lebih mudah terjadi
bila obat dalam bentuk non-ion dan mudah larut dalam lemak.

4. Jelaskan mengenai interaksi obat dengan adanya obat lain ataupun nutrisi pada
mekanisme farmakokinetika maupun farmakodinamika!
Jawab :
Dari aspek farmakokinetik banyak mempengaruhi sisi metabolism obat. Selain
metabolisme, farmakokinetik juga melibatkan proses absorpsi, distribusi, dan ekskresi.
Metabolisme obat terutama terjadi di sel-sel hati yaitu di mikrosom serta sitosol. Selain
 hati, dinding usus, ginjal, paru, darah, otak, dan kulit juga menjadi tempat metabolisme
obat.
Obat dapat berinteraksi dengan zat – zat makanan, zat kimia, bahkan dengan obat lain.
Oleh karena itu perlu diperhatikan adanya efek yang menguntungkan, atau yang
merugikan akibat interaksi antara obat dengan obat lain, maupun obat dengan makanan.
Interaksi farmakodinamik terjadi di mana efek dari satu obat yang diubah oleh kehadiran
obat lain di tempat kerjanya. Kadang-kadang obat secara langsung bersaing untuk
reseptor tertentu misalnya agonis beta, seperti salbutamol, dan beta blockers, seperti
propranolol, tetapi sering reaksi yang lebih langsung dan melibatkan gangguan fisiologis
mekanisme. Hal ini terjadi karena kompetisi pada reseptor yang sama atau interaksi obat
pada sistem fisiologi yang sama. Interaksi jenis ini tidak mudah dikelompokkan seperti
interaksi-interaksi yang mempengaruhi konsentrasi obat dalam tubuh, tetapi terjadinya
interaksi tersebut lebih mudah diperkirakan dari efek farmakologi obat yang
dipengaruhi

5. Mengapa respon pasien pada suatu obat bias bervariasi? Jelaskan!

Jawab :
Perbedaan individu pada proses metabolisme sejumlah obat kadang-kadang terjadi
dalam sistem kehidupan. Hal ini menunjukkan bahwa faktor genetik atau keturunan ikut
berperan terhadap adanya perbedaan kecepatan metabolisme obat. Diantaranya Faktor
Genetik atau Keturunan, Perbedaan Jenis kelamin, Perbedaan Umur, Penghambatan
Enzim Metabolisme. Tubuh setiap orang berbeda-beda dalam hal merespon untuk
pemberian obat dengan dosis tertentu. Dosis rata – rata dapat menimbulkan efek toksik
untuk beberapa orang. Sebaliknya dosis rata-rata juga dapat menimbulkan efek yang
tidak teraupetik. Pemberian obat per oral yang diserap dengan bioavailabilitas obat itu.
Sementara itu bioavailabilitas ditentukan oleh mutu obat. Faktor farmakokinetik
menentukan berapa dari jumlah obat yang diminum dapat mencapai tempat kerja obat
untuk bereaksi dengan reseptor. Faktor farmakodinamik menentukan intensitas efek
farmakologi yang ditimbulkan oleh kadar obat.

 TUGAS 2
1. Apa perbedaan antara HKSA model Free-Wilson dan Hansch ?
Jawab :
 Model Free-Wilson
• Subtituen pada struktur senyawa induk memberikan sumbangan terhadap
aktivitas biologis.
• Sumbangan tersebut tidak dipengaruhi oleh subtituen lain.
• Biasa digunakan untuk obat yang belum diketahui cara kerjanya, sifat fisika kimia
& uji biologis lebih lambat dari pd sintesisnya.

Model Hansch

• Konsep hubungan struktur kimia dengan aktivitas biologis suatu turunan

senyawa dapat dinyatakan secara kuantitatif melalui parameter sifat fisika kimia
dari subtituen yaitu :

- Hidrofobik atau lipofilikv(π),

- Elektronik (σ)
- Efek sterik (Es)

2. Jika diketahui data-data sebagai berikit :

Gugus π σ Es
A -0,1 1,2 5
B 2,3 -0,5 6
C 2 2,3 5
Gugus mana yang memberikan aktivitas biologis paling besar ?
Jawab :
Gugus yang memberikan aktivitas biologis paling besar adalah Gugus C, karena
menghasilkan nilai 9,4. Nilai tersebut memiliki pengertian hubungan kuantitatif
antara struktur kimia dan aktifitas biologis senyawa yang berkhasiat sebagai obat.
3. Model HKSA mana yang lebih berkembang ?
Jawab :
Model Hansch merupakan model HKSA yang banyak dipakai dibanding model Free-
Wilson karena dengan besaran fisika kimia yang memungkinkan dibuatnya prediksi
secara ekstrapolasi, suatu hal yang tidak dapat dilakukan dengan model Free-Wilson
yang perkiraannya hanya terbatas, berlaku dalam parameter subtituen yang
bersangkutan saja. Dapat memberikan sumbangan data prediksi teoritis seperti muatan
atom, dipol dan spektrum senyawa untuk digunakan sebagai masukan dalam menghasilkan
persamaan HKSA. Jika persamaan HKSA telah dihasilkan, maka kita dapat mendesain suatu
senyawa dengan aktivitas tertentu dan memberikan prediksi tersebut kepada ilmuwan
sintesis untuk mensintesis senyawa tersebut.