Factors Affecting Drug Action

Biofarmasetika 2020
 Tujuan pembelajaran
• Mahasiswa dapat memahami faktor-faktor
yang berpengaruh terhadap aktivitas obat
FAKTOR FISIOLOGIK DAN PATOLOGIK YANG
MENGUBAH AKTIVITAS OBAT

Fisiologik Patologik Lingkungan

FAKTOR FISIOLOGIK DAN PATOLOGIK YANG
MENGUBAH AKTIVITAS OBAT
• Aktivitas obat
• Fisiologik: perbedaan spesies (biotransformasi,
eliminasi); individu (umur, jenis kelamin,
morfotipe, kelainan Genetik, kehamilan,
keadaan gizi, ritme biologik).
• Patologik
• Lingkungan: makanan, toksikomania, cemaran
udara dan air, meteorologi, stres dan kelelahan.
 AKTIVITAS OBAT
• Pemberian sediaan obat pada seorang individu dan dengan
posologi yang sama kadang-kadang memberikan kadar obat dalam
darah yang beragam, perbedaan tersebut terjadi karena:
• Penyebab endogen:
 Genetik
 Fisiologik
 Patologik yang berhubungan dengan berbagai organ dan sistem
dalam tubuh (sistem pernafasan, peredaran darah, endokrin, dan
pencernaan)
• Penyebab eksogen :
 Lingkungan
 Farmasetika
 FISIOLOGIK
Perbedaan spesies
Reaksi Biotransformasi / Metabolisme
•Tergantung pada perbedaan sistem enzimatik dan jenis
transformasi
Sistem enzimatik
• Waktu paruh biologik dari heksobarbital dan amidopirin
pada manusia ternyata lebih lama dibandingkan pada tikus
•Jenis transformasi
Perbedaan glukuro konjugasi pada manusia sangat
menguntungkan proses eliminasi sulfadimetoksin, sebaliknya
pada kelinci yang penting adalah proses konjugasi asetilasi
 INDIVIDU

• Umur
Pemberian obat tertentu dan posologi
pada bayi tidak dapat disamakan
dengan posologi dewasa, begitu
pula untuk usia lanjut (> 60
tahun). perbedaan terjadi karena
perbedaan farmakokinetik,
perlintasan membran sel, difusi,
perubahan hayati dan eliminasi
 INDIVIDU

• Morfotipe
Perbedaan ukuran fisik dan
volume kompartemen
menyebabkan perbedaan
distribusi dan akumulasi obat
 INDIVIDU

Jenis Kelamin
•Laki-laki memiliki cairan
tubuh lebih banyak
•Wanita memiliki lemak
tubuh lebih banyak
 Individu
Genetik
Mempengaruhi metabolisme
dan eliminasi
 Individu
Kehamilan
•Kondisi kehamilan mengurangi
kemampuan fungsi hati karena
adanya pengaruh hormon luteal. Perlu
diwaspadai pemberian obat yang
secara normal dimetabolisme dalam
hati, karena dapat menimbulkan
penimbunan yang akan berbahaya
bagi ibu dan janin.
 Individu
• Keadaan gizi
Mempengaruhi metabolisme obat terutama
pada fase Absorbsi dan distribusi
• Ritme biologik
Kepekaan individu terhadap obat berkaitan
dengan suatu variasi siklus kadar obat
yang tersedia dalam jaringan dan cairan
tubuh, dan hal ini mempengaruhi variasi
aktivitas enzimatik dan pengeluaran air
kemih
 PATOLOGIK

Perbedaan disebabkan oleh fungsi organ yang

tergangu
I. Faktor penghambat dan penurunan efek obat
a. Gangguan dalam penyerapan di saluran cerna
karena adanya perubahan transit, pengeluaran
getah lambung, dan keadaan mukosa usus
b. Penurunan absorpsi parenteral akibat
penurunan laju aliran darah (perifer dan sentral)
c. Peningkatan eliminasi zat aktif melalui ginjal
karena: alkalosis atau asidosis
 PATOLOGIK

II Faktor penghambat dan peningkat efek obat

a.Peningkatan penyerapan karena terjadi kerusakan membran pada
tempat kontak
b.Kelainan penyakit yang dapat meningkatkan penyerapan obat
melalui sawar darah otak, pada meningitis terjadi peningkatan
kadar zat aktif di cairan sefalo-rakhidien“
c. Insufisiensi Hati
d. Insufisiensi Ginjal
e.Gangguan pada sistem endokrin berakibat pada penekanan laju
reaksi biotransformasi
 LINGKUNGAN
Makanan dan diet
Aktivitas obat akan terpengaruh jika
kekurangan makanan (vitamin, garam-garam
mineral, dsb) karena menghambat fungsi
tubuh dan metabolisme obat; adanya
makanan dalam jumlah banyak; adanya
bahan tambahan; adanya bahan pencemar
 LINGKUNGAN
Toksikomania (kecanduan)
Alkohol mempengaruhi klirens obat oleh
ginjal dan induktor pada alkohol
dehidrogenasi, menyebabkan berbagai
keadaan patologik seperti sirosis pada waktu
yang lama.
Rokok berbahaya, terutama bagian
asapnya dan hidrokarbon yang terkandung.
 LINGKUNGAN

 Cemaran udara dan air

Sulit dijelaskan keadaan reaksi dalam tubuh
akibat adanya pencemar CO atau
hidrokarbon
 Faktor meterologi
Sinar, suhu, kelembaban, udara yang berubah
tiba-tiba dapat berperan langsung pada
metabolisme/mempengaruhi ritme tubuh
 LINGKUNGAN

Stress dan kelelahan

Beberapa peneliti telah mengungkapkan
bahwa keadaan hewan percobaan
mempengaruhi metabolisme molekul-
molekul eksogen