BIOFARMASETIKA SEDIAAN

AEROSOL INSULIN
KELOMPOK 2:
Citra Syahriani Damanik 207014006
Eva Multini Surbakti 207014030
Pintata Sembiring 207014016
Ramaza Rizka 207014040
Ratna Sari Putri Br Tarigan 207014018
Yulia Safitri Limbong 207014036
Insulin diberikan melalui inhaler bertenaga gas
seukuran ibu jari. Terbukti memiliki penurunan
HbA1C yang lebih unggul dibandingkan dengan
plasebo inhalasi dan penurunan HbA1C non
inferior dibandingkan dengan aspart insulin
subkutan. Terkait dengan kadar glukosa plasma
puasa yang secara signifikan lebih rendah dan
hipoglikemia dan penambahan berat badan yang
secara signifikan lebih sedikit dibandingkan
dengan insulin aspart. Satu-satunya insulin yang
dihirup untuk pengobatan dengan DM tipe I dan
DM tipe II.
• Terapi sistemik aerosol tergantung pada efisiensi
deposisi paru dalam dari dosis obat yang cukup
ke alveolus. Deposisi aerosol ke dalam alveolus di
saluran pernapasan (yaitu, daerah aktif paru-
paru) meningkatkan penyerapan di paru-paru
atau secara sistemik dengan memasuki sistem
peredaran darah melalui sistem paru.
• Pendistribusian aerosol yang efektif ke sistem
paru memberikan aplikasi baru dan ekspansif
untuk terapi aerosol, seperti insulin aerosol yang
digunakan untuk mengobati diabetes
• Area permukaan paru-paru yang besar,
memungkinkan penyerapan obat yang lebih
cepat ke dalam aliran darah jika dibandingkan
dengan pendistribusian obat subkutan.
• Waktu absorpsi lebih cepat mengurangi
latensi obat, yang memungkinkan obat
bekerja cepat.
• Mengurangi latensi obat sangat penting
• untuk pemakaian yang lebih spesifik seperti
diabetes, mencapai kontrol glikemik yang
lebih baik.
• Terapi aerosol sebagai metode pemberian
obat alternatif jauh lebih tidak invasif
dibandingkan dengan pemberian insulin
secara subkutan.
 Ada berbagai macam inhaler insulin yang
digunakan secara mekanis yang telah
dikembangkan, semuanya menggunakan
berbagai teknologi tetapi tidak ada perangkat
nebulizer yang dirancang khusus untuk bentuk
insulin yang dihisap:
1.Exubera
2.Sistem Manajemen Diabetes Insulin AERx
3.Sistem Udara
 Exubera:
• Insulin reguler liofilisasi yang
diberikan melalui alat inhalasi paru
• Formulasi ini dikembangkan melalui
kemitraan antara Pfizer, Sanofi, dan
Terapi Nektar.
• Exubera dikemas dalam lepuh yang
mengandung 1 atau 3 mg insulin
bubuk kering, setara menjadi sekitar
3 unit dan 8 unit insulin kerja
pendek.
• Paket blister dapat disimpan pada
suhu kamar.
Alat inhalasi yang diproduksi oleh Nektar Therapeutics
 Sistem Manajemen Diabetes Insulin AERx
(iDMS):
• Sistem ini menggunakan piston yang dikendalikan
mikroprosesor untuk mengeluarkan insulin cair di
Sistem pengiriman AERx,
bawah tekanan melalui perforasi yang dihasilkan dikembangkan oleh kemitraan
laser yang menghasilkan tetesan berdiameter 2-3 Aradigm Corporation dengan
Novo Nordisk
mikrometer.
• Setelah tetesan dibuat, perangkat, menggunakan
lampu hijau sebagai petunjuk visual, memandu
pasien untuk bernapas dengan kecepatan dan
kedalaman optimal untuk pengiriman ke paru-paru
bagian dalam.
• Selain itu, volume udara yang baru (400 ml)
mengikuti pernapasan pasien untuk mengeluarkan
insulin aerosol ke dalam paru-paru dengan cara yang
dapat direproduksi.
 Sistem Udara
• Alkermes bersama dengan Eli Lilly sedang
mengembangkan alat untuk mengirimkan insulin biasa
sebagai partikel berpori besar berdiameter 5 - 30μm.
• Teknologi ini didasarkan pada temuan bahwa partikel
berpori dengan massa jenis kecil, tetapi dengan ukuran
besar, dikirim secara efisien ke paru-paru dalam dan
memberikan efek sistemik.
• Alat ini berguna untuk pengiriman regimen insulin
jangka pendek dan jangka panjang.
• Pasien yang menggunakan sistem ini memiliki kepuasan
pengobatan dan pemberian insulin yang lebih besar
jika dibandingkan dengan pengiriman insulin subkutan
KOS menghirup İnsuIin:
• Kos Pharmaceuticals, Inc.
sedang mengembangkan
inhaler yang digerakkan oleh
pernapasan untuk pemakaian
insulin. KOS Insulin RRS Aerosol devise
produced by KOS Pharmaceuticals
• Perangkat ini dilengkapi
penghitung dosis elektronik
untuk mendorong kepatuhan
dan memungkinkan
pemantauan pemakaian insulin.
• Produk ini sedang dalam tahap
pengembangan klinis Tahap II
• Aerosol insulin adalah serbuk kering insulin sintetik (DNA rekombinan)
yang diformulasikan untuk penyerapan ke mikropartikel Technosphere
untuk pengobatan melalui paru-paru.
• Serbuk tersebut langsung larut saat terhirup, insulin langsung
didistribukikan dengan cepat, mencapai konsentrasi puncak dalam waktu
sekitar 15 menit pemberian
• Pembawa partikel insulin ini, Fumaryl diketopiperazine (FDKP), adalah
eksipien pekat yang mengikat peptida dan protein menjadi mikrosfer.
• Partikel ini larut pada pH netral paru-paru, dengan ukuran kecil
memfasilitasi distribusi dan penyerapan yang efisien ke dalam sirkulasi.
• Sedangkan penyerapan ke dalam sirkulasi sistemik lebih cepat
• Begitu insulin memasuki sirkulasi, metabolisme dan eliminasi serupa
dengan insulin manusia biasa.
• FDKP diserap ke dalam aliran darah dan diekskresikan secara utuh melalui
ginjal
 FARMAKOKINETIKA
Waktu paruh mencapai konsentrasi maksimum median
(Tmax) dalam 12 sampai 15 menit, dibandingkan dengan
kira-kira 40 menit dengan analog insulin kerja cepat SC

Pajanan İnsülin & Pajanan insulin secara keseluruhan juga

proporsional dengan dosis, dengan insulin konsentrasi
kembali mendekati nilai dasar dalam 180 menit, jauh lebih
awal dari SC formulasi.  Meskipun penyerapan lebih cepat,
penelitian tidak menunjukkan perbedaan onset kerja
antara TI dan insulin lispro.  Tingkat eksipien insulin dan
FDKP menurun dengan cepat dari paru (studi lavage: 4.j:%
31, 12.h:% 0,3-0,4
Cara Pemakaian Aerosol Insulin