Table.

2 Permeabilitas Sar(Reb-Gly) melewati

sel Caco-2 Monolayer

Sel Caco 2 diinkubasi dengan

senyawa-senyawa tersebut
pada suhu 37ºC (pH donor : 6,
pH receiver : 7,4). berdasarkan
hasil yang diperoleh, terdapat
perbedaan yang signifikan.

CDX : Cefadroxil
CFIX : Cefixime

1
PENGUNGUKURAN ABSORPSI DENGAN
METODE PERFUSI INTESTINAL TIKUS
Selama uji perfusi intestinal dengan Ser(Reb)-Gly atau
rebamipide, sampel diperoleh dari outlet intestinal (bagian
paling ujung dari ileum) dan diukur dengan interval waktu
10 menit selama total 60 menit. Setengah dari Ser(Reb)-Gly
dimetabolisme menjadi rebamipide oleh enzim-enzim di
lumen intestinal pada menit ke-30. Hal ini terbukti dari hasil
analisis menggunakan HPLC.
 PEMBAHASAN

Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan absorpsi intestinal dari
senyawa mirip non asam amino yang memiliki permeabilitas rendah
dan dimodifikasi strukturnya untuk mendapatkan derivat yang
dikenali oleh transporter PEPT1.

Pertama, mensintesis turunan deptida dengan penambahan asam
amino atau separuh dipeptide ke dalam senyawa induk (rebamipide)

Diantara turunan-turunan peptide yang diperoleh, turunan yang
mempunyai kelarutan lebih tinggi dari 250 mM, selanjutnya ditapis
untuk mengetahui kemampuannya menghambat Gly-Sar dari PEPT1
 
Penambahan Inhibitor
PEPT1 Gly-Sar di lumen
intestinal tidak
berpengaruh terhadap
hilangnya Ser(Reb)-Gly

Setelah 30 menit dari
perfusi intestinal, terdapat
Rebamipide : circles sekitar 80% Ser(Reb)-Gly
Ser(Reb)-Gly : squares
Intestinal Tikus : closed symbols
yang masih utuh didalam
Intesttinal Tikus + 10 mM Gly-Sar : perfusat
open symbols
 Nilai permeabilitas dihitung
berdasarkan keberadaan
dari senyawa yang diuji di
dalam perdarahan
mesenterika

Rebamipide : 50 mM; open squares

Rebamipide hasil konversi Ser(Reb)-Gly :
closed squares
Ser(Reb)-Gly : 50 mM; closed circle
Ser(Reb)-Gly + 10 mM Gly-Sar : open circle
 
Pada 30 menit pertama,
permeabilitas antara Ser(Reb)-Gly
dan rebamipide bernilai sama.

Pada 30 menit selanjutnya,
permeabilitas dari ser(Reb)-Gly
(2.61±0.10 x 10-6 cm/s) lebih tinggi
secara signifikan dibandingkan
rebamipide (1.47±0.09 x 10-6 cm/s

Namun di 30 menit kedua ini, pada
Rebamipide : open columns kelompok dengan pemberian 10 mM
Ser(Reb)-Gly : closed columns Gly-Sar, permeabilitas Ser(Reb)-Gly
Ser(Reb)-Gly + 10 mM Gly-Sar : menurun secara signifikan
shaded columns (1.54±0.22 x 10-6 cm/s) mencapai
angka yang sama dengan
rebamipide