GASTRORETENTIVE

MUCOADHESIVE
Oleh:
Dwi Puspa Artharini (14334746)
CR Aja Mulyana Suta (14334747)
Ria Adelia Hasti (14334748)

Latar Belakang
Rute Pemberian Oral

Eliminasi yang cepat

Perlu mempertahankan
konsentrasi obat di saluran
cerna
Pelepasan obat secara
terkendali
Gastroretentive
Mukoadhesive

Pengertian Mucodhesive
Bentuk sediaan yang membentuk ikatan dengan membrane

mukosa bertahan pada membrane dalam waktu lama

prinsip: sediaan disatukan dengan suatu polimer yang akan

tertahan di membran mukosa, kemudian zat aktif dapat

berpindah masuk ke jaringan.

 Membran mukosa lapisan kulit dalam, yang tertutup pada

epitelium, dan terlibat dalam proses absorpsi dan proses sekresi.

Membran ini mensekresikan cairan lengket dan tebal mukus
Mukus tersusun dari glikoprotein yang secara kolektif disebut

mucin
Fungsi mukus membentuk mantel pelindung pada mukosa

gastrointestinal dan melumasi isi perut.

Anatomi Dinding Lambung

Struktur dan Komposisi Mukus

Proses Mukoadhesive
1. Tahap kontak kontak antara sediaan dan mukus
2. Tahap konsolidasi Interpenetrasi polimer ke dalam mukus

Sistem Penghantaran Obat

Teori Mucoadhesive
1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

Teori Pembasahan
Teori elektronik
Teori difusi
Teori dehidrasi
Teori absorpsi
Teori fraktur
Teori mekanik

Teori Pembasahan
Digunakan pada sistem cairan dimana terdapat afinitas

pada permukaan untuk menyebar. Afinitas ini dapat diukur

dengan menggunakan berbagai cara sebagai sudut
kontak.

Teori Elektronik
Dimana adanya perpindahan electron diantara permukaan

karena adanya perbedaan struktur elektrik yang dihasilkan

antara kedua lapisan elektrik sehingga menimbulkan gaya Tarik

Teori Difusi
penetrasi antara polimer dan Mucus, sehingga dapat
menghasilkan ikatan adhesive semipermanen yang memiliki
kekuatan adhesi meningkat dengan meningkatnya penetrasi

Teori Dehidrasi
bahan yang bersifat gel pada saat berada di lingkungan cair,
ketika kontak dengan mucus akan menyebabkan dehidrasi dari
mucus karena adanya perbedaan tekanan osmotic. Perbedaan
gradient konsentrasi antara cairan dengan formulasi akan terjadi
hingga tercapai keseimbangan osmotik.

Teori Adsoprsi
Setelah kontak awal bahan adheren ke permukaan karena
kekuatan aksi antara atom di kedua permukaan lapisan,
menghasilkan pembentukan ikatan yang terkait

dengan

keberadaan kekuatan intermolekuler, seperti ikatan hydrogen

dan van der waals untuk interaksi perlekatan antara substrat
permukaan.

Teori Fraktur
Teori ini menganalisa kekuatan yang diperlukan untuk
memisahkan dua permukaan setelah terbentuk adhesi. Teori ini
terfokus pada kekuatan yang diperlukan untuk memisahkan suatu
bagian

Teori Mekanik
Teori ini menjelaskan tentang difusi cairan adhesive ke dalam
mikro-cracks dan ketidakteraturan pada permukaan substrat
yang saling menyambung dapat meningkatkan sifat adhesinya.

Faktor Yang Mempengaruhi Pelepasan Obat Secara

Mekanik
a.

Faktor polimer, mencakup berat molekut polimer:

1.

Konsentrasi polimer yang digunakan

2.

Fleksibilitas rantai polimer

3.

Faktor pengembangan

4.

Stereo kimia dari polimer

a.

Faktor lingkungan , meliputi :

1.

pH polimer antar muka substrat

2.

Kekuatan yang digunakan

3.

Waktu kontak

a.

Faktor fisiologi meliputi:

1.

Kondisi mukosa

2.

Kondisi penyakit

Keuntungan:
1.
2.
3.
4.
5.
6.

Memperlama waktu tinggal sediaan pada tempat absorbsi

Meningkatkan absorbs dan efikasi terapeutik dari obat
Absorbs cepat karena suplay darah besar dan kecepatan aliran
darah baik
Meningkatkan bioavailabilitas karena tidak ada First Fast
Metabolizer
Obat dilindungi dari degradasi pada lingkungan asam di
saluran pencernaan
Meningkatkan kepatuhan pasien karena pemberian obat
disukai

Kekurangan
Muncul efek lokal pada lambung karena kontak obat dengan
lambung lama
2. Keterbatasan cara evaluasi sediaan
3. Penerimaan pasien terhadap rasa iritasi harus diperhatikan
1.

Contoh Sediaan yang Ada di Pasaran

1. Carafate
Komposisi: Sucralfate.
Indikasi : Ulser peptik

2. Metoral
Komposisi: Metolazol,
Indikasi: Hipertensi

3. Cetamid
Komposisi: Acetazolamid,
Indikasi : Alkalinasi Urine