PERTANYAAN

1. Jelaskan keuntungan dan kerugian obat yang diberkan melalui rute nasal.

Keuntungan :
a. mudah penggunaannya hanya dengan disemprotkan tanpa melukai pasien
b. penetrasi melalui mukosa hidung obat baik terutama hidrofobik dan berat molekul
rendah
c. absorpsi cepat dan mula kerja cepat karena luas permukaan besar serta vaskularisasi
tinggi sehingga pemberian obat melalui hidung lebih efektif dalam terapi darurat
misalnya: nyeri, asma, serangan jantung, kejang epilepsi, mual, muntah daripada rute
pemberiaan parenteral
d. menghindari kondisi lingkungan di saluran pencernaan (degradasi enzimatik obatobatan)
e. menghindari efek lintas pertama di hati serta pontensi pengurangan dosis obat
dibandingkan pemberian secara peroral
f. potensi untuk pengiriman langsung dari obat ke sistem saraf pusat melalui daerah
penciuman (Kisan et al., 2007).
Kerugian :
a.
b.
c.
d.
e.
f.

Difusi obat terhalang oleh mucus dan ikatan mucus

Mukosa nasal dan sekresinya dapat mendegradasi obat
Iritasi lokal dan sensitivisasi obat harus diperhatikan
Mucociliary clearance mengurangi waktu retensi obat dalam rongga hidung
Kurang reproduksibilitas pada penyakit yang berhubungan dengan rongga hidung
Hanya untuk obat yang poten (dosis kecil) dengan ukuran partikel 5 1 0 m

2. Berikan 2 contoh obat yang dapat diberikan melalui rute nasal dan berikan
alasannya.

Ozmetazole HCl 0,05%

Beclometasone dipropionate 0,042%

Alasan :

3. Apakah perbedaan mukosa nasal dan mukosa bukal?

Mukosa nasal
Kavitas nasalis terdapat dalam tengkorak dan dipisahkan oleh septum
nasal.
Bagian atas kavitas nasalis terdapat reseptor olfaktorius yang terdiri dari
sel-sel olfaktori yang mengalami spesialisasi untuk indra penciuman.
Mukosa bukal
Jaringan lunak mulut terdiri dari mukosa pipi, bibir, ginggiva, lidah,
palatum, dan dasar mulut. Struktur jaringan lunak mulut terdiri dari
lapisan tipis jaringan mukosa yang licin, halus, fleksibel, dan berkeratin
atau tidak berkeratin. Jaringan lunak mulut berfungsi untuk melindungi
jaringan keras di bawahnya; tempat organ , pembuluh darah, syaraf, alat
pengecap, dan alat pegunyah.

4. Sedian obat yang lazim digunakan melalui rute nasal berupa sediaan gel in
situ
a. Apakah yang dimaksud dengan sediaan nasal gel in situ?
Proses formasi gel pada sisi aktif obat (site of action) setelah formulasi
diaplikasikan pada sisi aktif. Fenomena gel insitu bergantung pada
formulasi larutan obat dan dikonversi kedalam semi solid mukoadhesif.
Hal ini menunjukkan obat dapat dihantarkan dalam bentuk cair atau
larutan.
b. Sebutkan persyaratan nasal gel in situ.

Harus mempunyai viskositas rendah

Partikel harus bebas bergerak untuk memudahkan administrasi

berulang pada rongga hidung, sebagai droplet atau semprotan

Harus mempunyai waktu tinggal yang lama

Nasal in situ gel mengikuti mekanisme transisi fase dan untuk

berdiri dengan tekanan pada dinding rongga hidung

5. Jelaskan keuntungan dan kerugian sediaan nasal gel.

Keuntungan :
a. Pengurangan post-nasal drip karena viskositas tinggi
b. Pengurangan dampak rasa karena berkurangnya menelan
c. Pengurangan kebocoran anterior dari formulasi
d. Pengurangan iritasi dengan menggunakan eksipien menenangkan/
emolien dan target mukosa untuk penyerapan yang lebih baik
Kerugian :
a. Memerlukan polimer mukoadesif yang tepat
b. Obat yang digunakan harus cepat pelepasannya
c.
6. a. berikan contoh polimer untuk sediaan nasal gel in situ
carbopol, dan tiomer.
b. jelaskan alasan polimer sediaan nasal gel in situ sering dikombinasikan
dengan polimer
lain? Berikan contohnya.

7. Jelaskan factor-faktor yang mempengaruhi penyerapan obat melalui nasal.

Faktor-faktor yang mempengaruhi penyerapan obat melalui nasal ada 6 yaitu:

a. Lipofilisitas
Obat lipofilik meningkatkan permeasi di mukosa hidung. Meskipun mukosa hidung
memiliki beberapa karakter hidrofilik ini merupakan penghalang dalam fungsi membran
(Kisan et al., 2007).
b. Struktur kimia
Bentuk struktur kimia dari obat menjadi penting dalam menentukan penyerapan.
Misalnya: konversi obat ke bentuk garam atau ester dapat mengubah penyerapan dengan
mempelajari pengaruh modifikasi struktur kimia pada penyerapan obat (Kisan et al.,
2007).
c. Polimorfisme
Polimorfisme diketahui mempengaruhi laju disolusi dan kelarutan obat sehingga dapat
menembus membran. Oleh karena itu, disarankan untuk mempelajari polimorfik stabilitas
dan kemurniaan obat untuk serbuk hidung dan suspensi (Kisan et al., 2007).
d. Berat molekul
Absorpsi nasal menurun tajam pada molekul obat dengan bobot molekul lebih dari 1000
dalton dan absorpsi nasal menurun dengan perlahan ketika bobot molekul lebih dari 400
dalton (Kisan et al., 2007).
e. Koefisien partisi dan pKa
Koefisien partisi merupakan faktor utama dalam mengatur penyerapan hidung dan
didukung transportasi jalur obat hidrofilik (Kisan et al., 2007).
f. Kelarutan
Kelarutan dan tingkat disolusi merupakan faktor utama dalam penyerapan obat melalui
nasal. Jika obat tidak terlarut dengan sempurna maka proses penyerapan tidak
berlangsung (Kisan et al., 2007).

8. Bagaimana pendapat saudara apakah formulasi sediaan nasal gel perlu

penambahan dapar?