UNIVERSITAS MUHAMMADIYAH PROF. DR.

HAMKA
2016

Pengantar Kimia Medisinal

Oleh :
Tim Kimia Medisinal FFS UHAMKA
 Materi

Definisi

Ruang lingkup

Keterkaitan dengan bidang ilmu lainnya

Pengembangan obat baru

Peran Kimeddalam pengembangan obat

 Definisi
 Burger (1970)
Ilmu pengetahuan yg merupakan cabang ilmu kimia dan
biologi, digunakan untuk memahami menjelaskan
mekanisme kerja obat.
Sebagai dasar adalah dengan menetapkan hubungan
struktur kimia dg aktivitas biologis obat, serta
melibatkan perilaku biodinamik melalui sifat fisik dan
kereaktifan kimia senyawa obat.
 IUPAC (1974)
Ilmu pengetahuan yg mempelajari penemuan,
pengembangan, identifikasi & interpretasi cara kerja
senyawa biologis aktif obat pada tingkat molekul.
 Definisi
 Taylor & Kennewell (1981)
Studi kimiawi senyawa atau obat yg memberikan efek
menguntungkan dalam sistem kehidupan, & melibatkan
studi hubungan struktur kimia senyawa dg aktivitas
biologis serta mekanisme cara kerja senyawa pada
sistem biologi dalam usaha mendapatkan efek
pengobatan yg maksimal dan memperkecil efek samping
yg merugikan
Ilmu yg mempelajari hubungan struktur
kimia suatu senyawa atau obat dengan
aktivitas bilogisnya.
 Ruang lingkup
Isolasi & identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yg
secara empirik telah digunakan untuk pengobatan.
Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa
yang mempunyai aktivitas pengobatan potensial

Sintesis struktur induk baru dengan cara sintesis

senyawa organik.
Mencari hubungan struktur kimia dengan cara kerja
obat.
Mengembangkan rancangan obat.

Mengembangkan hubungan struktur kimia dengan

aktivitas biologis obat melalui sifat kimia fisika dan
bantuan statistik.
 Sumber obat esensial
(WHO, 1985)
 Sintesis kimia 48,9%
 Tumbuhan 11,1%
 Semisintetik 9,5%
 Mineral 9,1%
 Hewan 8,7%
 Mikrooorganisme 6,4%
 Vaksin 4,3%
 Sera 2%
 Kimed – ilmu lainnya

Kimia Analisa
Kimia Organik
Farmasetika
Kimia Fisika
Biotransformasi
Biokimia

Kimia Medisinal Farmakologi Kedokteran Klinik

Biologi
Mikrobiologi Toksikologi
Fisiologi Patologi
 Pencarian Senyawa Aktif

Pencarian Senyawa Penuntun

Modifikasi Struktur

HKSA

Analisa Statistik
 Modifikasi Struktur (Tujuan)
 Efek lebih poten
 ESO minimal
 Spektrum lebih
spesifik
 Spektrum lebih luas
 Profil
farmakokinetik
lebih baik.
 Aktivitas baru
 Ag+
N
-
H2NH2C SO2NH2 H2N SO2 N
N

Mafenid Perak sulfadiazin

Obat luka bakar

 Pentingnya sifat kimia fisika

Sebagai dasar untuk menjelaskan aktivitas

biologis obat, karena:
 Sifat kimia fisika memegang peran penting
dalam transpor obat untuk mencapai reseptor.
Sebelum mencapai reseptor molekul obat
harus melewati bermacam-macam sawar
membran, berinteraksi dengan senyawa CES
mapupun CIS\
 Hanya struktur dengan spesifitas tinggi (secara
sterik, elektronik) saja yang dapat berinteraksi
dengan reseptor biologis
 Peran Kimia medisinal
dalam pengembangan obat
 Hubungan Kuantitatif Struktur-Aktivitas (HKSA)
atau Quantitative Structure-Activity
Relationships (QSAR) bagian penting dari
kimia medisinal dalam usaha mendapatkan
obat baru dengan aktivitas yang dikehendaki
dan biaya yang lebih ekonomis
 Kimia medisinalkhas untuk bidang
farmasiciri khususmemilih obat terbaik dari
senyawa seturunan atas dasar hubungan
strukturaktivitasKIE profesional dan
penelitian pengembangan obat
 Pengembangan Obat Baru

Percobaan Kimia 8000 - 10000

Pertama
Penapisan
farmakologi
Uji toksisitas akut 2500

Studi percobaan
farmakologi yg lebih
luas
Uji toksisitas kronik &
uji klinik 1
 AKTIVITAS OBAT
Berdasarkan aktivitas farmakologinya
1. Obat berstruktur tidak spesifik
karakteristik :
* efek biologis berhubungan langsung dg
aktivitas termodinamik
* efek sama jika aktivas termodinamika sama
walau struktur berbeda
• Dosis sgt besar jika dibandingkan dg obat
spesifik
Contoh : anetesi sistemik (eter, kloroform )
Insektisida
14
( fenol, kresol, resorsinol)
KIMIA MEDISINAL/BAB
1
 AKTIVITAS OBAT
2. Obat berstruktur spesifik
Karakteristik :
• Kadar rendah
• Sifat fisika kimia berperan dalam aktivitas biologi
• Memiliki struktur dasar yang bertanggungjawab
thdp aktivitas biologis
• Perubahan struktur sedikit saja meyebabkan
perubahan aktivitas yg drastis.
Contoh : senyawa kolinergik, turunan feniletilamin,
antikanker turunan pirimidin
15 KIMIA MEDISINAL/BAB
1
 PENGGOLONGAN OBAT
berdasarkan besarnya jumlah molekul yg harus
diperhatikan, penggolongan obat didasarkan atas :

1. Struktur kimia
2. Aksi farmakologik
3. Penggunaan terapetik
4. Terapetik anatomi struktur kimia
5. Mekanisme aksi tingkat molekul
16 KIMIA MEDISINAL/BAB
1
 Menurut Annual Report in Medicinal Chemistry

1. Susunan saraf pusat (psikofarmasetik)

a. Antipsikosis
b. Antiparkinson
c. Sedatif-hipnotik
d. Stimulan
e. Alzheimer

2. Obat farmakodinamik
Obat yang memperbaiki fungsi tubuh yang tidak
bekerja dengan baik, meliputi obat jantung, saluran
nafas, saluran cerna, antialergi

17 KIMIA MEDISINAL/BAB
1
 Menurut Annual Report in Medicinal Chemistry

3. Obat kemoterapetik
Obat yang mempunyai toksisitas selektif
terhadap organisme parasitik yang menyerang
tubuh

4. Penyakit metabolik dan fungsi endokrin

Obat yang tidak termasuk dalam ketiga
golongan di atas, meliputi antiinflamasi,
antirematik, dermatologis, antiobesitas

18 KIMIA MEDISINAL/BAB
1
 PENGGOLONGAN OBAT ATAS DASAR TERAPETIK
ANATOMI STRUKTUR KIMIA

A : Saluran cerna dan metabolisme

B : Darah dan organ pembentuk darah
C : Sistem kardiovaskuler
D : Dermatologis
G : Sistem genetourinaria dan hormon kelamin
H : Sediaan hormonal sistemik
J : Antiinfeksi umum
L : Antineoplastik dan imunosupresan
M : Sistem muskuloskeletal
N : SSP
P : Antiparasit
R : Sistem pernapasan
S : Organ sensori
V : Lain-lain 19 KIMIA MEDISINAL/BAB
1