HAMKA
2016
Definisi
Ruang lingkup
Kimia Analisa
Kimia Organik
Farmasetika
Kimia Fisika
Biotransformasi
Biokimia
Biologi
Mikrobiologi Toksikologi
Fisiologi Patologi
Pencarian Senyawa Aktif
Modifikasi Struktur
HKSA
Analisa Statistik
Modifikasi Struktur (Tujuan)
Efek lebih poten
ESO minimal
Spektrum lebih
spesifik
Spektrum lebih luas
Profil
farmakokinetik
lebih baik.
Aktivitas baru
Struktur umum : H2N 4 1 SO2N R
H
N
Sulfadoksin Antimalaria
H3CO
N Obat luka bakar
OCH3
COOH
N
Phtalil sulfatiazol Antiinfeksi perut
S C
O
Pentingnya sifat kimia fisika
Studi percobaan
farmakologi yg lebih
luas
Uji toksisitas kronik &
uji klinik 1
AKTIVITAS OBAT
Berdasarkan aktivitas farmakologinya
1. Obat berstruktur tidak spesifik
karakteristik :
* efek biologis berhubungan langsung dg
aktivitas termodinamik
* efek sama jika aktivas termodinamika sama
walau struktur berbeda
• Dosis sgt besar jika dibandingkan dg obat
spesifik
Contoh : anetesi sistemik (eter, kloroform )
Insektisida
14
( fenol, kresol, resorsinol)
KIMIA MEDISINAL/BAB
1
AKTIVITAS OBAT
2. Obat berstruktur spesifik
Karakteristik :
• Kadar rendah
• Sifat fisika kimia berperan dalam aktivitas biologi
• Memiliki struktur dasar yang bertanggungjawab
thdp aktivitas biologis
• Perubahan struktur sedikit saja meyebabkan
perubahan aktivitas yg drastis.
Contoh : senyawa kolinergik, turunan feniletilamin,
antikanker turunan pirimidin
15 KIMIA MEDISINAL/BAB
1
PENGGOLONGAN OBAT
berdasarkan besarnya jumlah molekul yg harus
diperhatikan, penggolongan obat didasarkan atas :
1. Struktur kimia
2. Aksi farmakologik
3. Penggunaan terapetik
4. Terapetik anatomi struktur kimia
5. Mekanisme aksi tingkat molekul
16 KIMIA MEDISINAL/BAB
1
Menurut Annual Report in Medicinal Chemistry
2. Obat farmakodinamik
Obat yang memperbaiki fungsi tubuh yang tidak
bekerja dengan baik, meliputi obat jantung, saluran
nafas, saluran cerna, antialergi
17 KIMIA MEDISINAL/BAB
1
Menurut Annual Report in Medicinal Chemistry
3. Obat kemoterapetik
Obat yang mempunyai toksisitas selektif
terhadap organisme parasitik yang menyerang
tubuh
18 KIMIA MEDISINAL/BAB
1
PENGGOLONGAN OBAT ATAS DASAR TERAPETIK
ANATOMI STRUKTUR KIMIA