Pengantar Kimia

Medisinal
MUKHRIANI
Pengertian
Kimia medisinal menurut IUPAC adalah ilmu yang dikaitkan dengan penemuan, pengembangan,
identifikasi, dan interpretasi cara aksi senyawa aktif biologis (farmaka) pada aras molecular
(IUPAC, 1974)
Kimia medisinal menurut Burger adalah ilmu yang berakar pada cabang ilmu kimia dan biologi,
untuk memahami mekanisme aksi obat dalam upaya memantapkan hubungan struktur dan
aktivitas (Burger, 1980)
Kimia medisinal menurut Rekker dan Manhold adalah ilmu interdisipliner, saling berhubungan
antara ilmu kimia, biologi dan kedokteran (Rekker dan Manhold, 1992)
Nama lain Kimia Medisinal
Medicinal Chemistry, Pharmacochemistry, Terapeutic Chemistry, atau Pharmaceutical Chemistry
(Inggris)
OBAT dan AKSI
OBAT
Capaian Pembelajaran
Mahasiswa dapat menyebutkan definisi obat menurut kimia medisinal, farmakologi dan regulasi
Mahasiswa dapat menjelaskan klasifikasi obat dan peranan kimia medisinal dalam penemuan
obat
Mahasiswa dapat menjelaskan secara umum arah pengembangan obat
What is Drugs?

Kimia Medisinal ?

Farmakologi ?

Peraturan Perundang undangan ?

Poin Penting
Obat adalah senyawa yang berinteraksi dengan system biologic untuk menghasilakan respon biologic.
Obat adalahsuatu bahan yang dimaksudkan untuk digunakan dalam menetapkan diagnosa, mencegah,
mengurangkan, menghilangkan, menyembuhkan penyakit atau gejalah penyakit,luka atau kelainan
badania dan rohaniah pada manusia atau hewan, memperelok badan atau bagian badan manusia
(Anief, 2006).
Tidak ada obat yang aman secara keseluruhan. Obat obat memiliki efek samping yang bervariasi.
Dosis suatu senyawa menentukan apakah dia bekerja sebagai obat atau sebagai racun.
Indeks terapeutik adalah ukuran efek menguntungkan obat pada dosis rendah versus efek berbahaya
pada dosis lebih tinggi. Indeks terapeutik yang tinggi menunjukkan margin keselamatan yang besar
antara dosis yang menguntungkan dan toksik.
Prinsip toksisitas selektif berarti bahwa obat yang bermanfaat menunjukkan toksisitas terhadap sel
asing atau abnormal tetapi tidak terhadap sel inang normal.
Terapeutic index
Berdasarkan sumbernya, obat digolongkan menjadi
tiga:
Obat alamiah

• Obat yg terdapat di alam, yaitu pd tanaman, contoh:kuinin dan

atropin. Pada hewan, contoh: minyak ikan dan hormon, serta
mineral, contoh: belerang (S) dan kalium bromida (KBr)

Obat semisintetik

• Obat hasil sintetik dgn bahan dasar obat yg ada di alam,

contoh:morfin menjadi kodein dan diosgenin menjadi progesteron

Obat sintetik murni

• Obat yg bahan dasarnya tdk berkhasiat, setelah disintesis akan

didapatkan senyawa dengan khasiat farmakologis tertentu, contoh:
obat-obat golongan analgetik-antipiretik, antihistamin, dan diuretika.
Penggolongan obat menurut undang – undang ????
Obat dan Kimia Medisinal
1. Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang secara empirik telah digunakan
untuk pengobatan.
2. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas pengobatan
potensial.
3. Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan atau tanpa
berhubungan dengan zat aktif alamiah.
4. Mengembangkan rancangan obat.
 Menghubungkan struktur kimia dengan cara kerja obat.
 Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis melalui sifat kimia fisika dengan
bantuan statistik (QSAR)
Contoh senyawa dgn gugus fungsional yg sama dan mempunyai aktivitas biologis
yg sama

Turunan fenol, contoh: fenol, kresol, eugenol, dan timol, mengandung gugus
fungsi hidroksil fenol dan berkhasiat antibakteri
Respons sama karena bekerja pada reseptor yg sama atau mempengaruhi
proses biokimia yg sama pula.
Gugus fungsi hidroksi fenol dpt menyebabkan koagulasi dan denaturasi protein
sel bakteri
Contoh senyawa dgn struktur kimia berbeda dan mempunyai aktivitas biologis yg
sama
Obat anastesi sistemik, contoh: eter, siklopropan, halotan, dan tiopental Na.

Hal ini menunjukkan bahwa sifat fisik lbh berperan dibanding sifat kimia. seperti kelarutan dan
aktivitas termodinamika. lebih
Obat dgn unit struktur yg sama tapi dapat
memberikan aktivitas yg berbeda-beda
Contoh:
Turunan obat sulfnamida,
berkhasiat sbg antibakteri
(sulfanilamid), diuretik
(hidroklortiazid), antilepra
(dapson), antimalaria
(sulfadoksin),
urikosurik(probenesid), dan
antidiabetes (karbutamid).
Pengembangan Obat
Aksi Obat
Rute Pemberian Obat
Tingkat aktivitas obat berhubungan langsung dengan konsentrasi obat dalam media berair yang
kontak dengan molekul substrat.
Faktor-faktor yang mempengaruhi konsentrasi ini dalam sistem biologis dapat diklasifikasikan ke
dalam fase farmakokinetik dan fase farmakodinamik dari aksi obat.
Target Obat
Drugs may be mere chemicals, but they are entering a world of chemical reactions
with which they interact. Therefore, there should be nothing odd in the fact that
they can have an eff ect. The surprising thing might be that they can have such
specifi c eff ects. Th is is more a result of where they act in the body—the drug
targets.

The action of a drug is believed to be due to the interaction of that drug with endogenous and
exogenous substrate molecules found in the body
Jenis Target Obat tingkat molekuler

Protein (enzim, reseptor, protein transport)

Asam nukleat (DNA dan RNA)

SUB TOPIK besok

Aksi Obat pada enzim

Enzim sebagai katalis
Mekanisme katalis menurunkan energy aktivasi
Sisi aktif enzim
Ikatan substrat pada sisi aktif
Aksi obat pada reseptor
Peran reseptor
Neurotransmitter
Reseptor-reseptor
How does the massage get received?
How does a receptor change shape?