PENDAHULUAN DAN SEJARAH

PERKEMBANGAN KIMIA MEDISINAL

OLEH KELOMPOK 1
- Eka Pratiwi (H031 1 1002)
- La Ode Ebet (H031 17 1027)
- Taufik Hidayat (H031 17 1306)
- Muh. Alfliadhi (H031 17 1316)
1
DEPARTEMEN KIMIA
-
FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM
UNIVERSITAS HASANUDDIN
2019
Pendahuluan

Indonesia dikenal sebagai negara yang kaya akan keanekaragaman

hayati (biodiversity). Hampir semua jenis tumbuhan dapat tumbuh di
wilayah negeri ini. Keragaman jenis tumbuhan menjadi salah satu
sumber senyawa organik yang dapat dimanfaatkan dalam kehidupan,
tidak hanya digunakan sebagai bahan pangan ataupun untuk
dinikmati keindahannya saja, tapi dapat juga bermanfaat dalam
bidang kesehatan. Kimia medisinal adalah multidisiplin ilmu yang
terlibat dalam desain, sintesis obat potensial diikuti oleh studi
pemeriksaan interaksi mereka dengan target biologis untuk
memahami efek obat, metabolisme dan efek samping.
Pengertian

Dimana kimia medisinal adalah multidisiplin ilmu yang

terlibat dalam desain, sintesis obat potensial diikuti oleh
studi pemeriksaan interaksi mereka dengan target biologis
untuk memahami efek, obat, metabolisme dan efek samping
. Kimia medisinal merupakan ilmu yang berkaitan dengan
penemuan atau perancangan senyawa terapetik baru dan
pengembangannya menjadi obat yang berguna.
BATASAN DAN RUANG
LINGKUP KIMIA
MEDISINAL

4
 BATASAN KIMIA
MEDISINAL
Batasan kimia medisinal menurut Burger (1970) adalah Ilmu pengetahuan
yang merupakan cabang dari ilmu kimia dan biologi dan digunakan untuk
memahami dan menjelaskan mekanisme kerja obat. Sebagai dasar adalah
mencoba menetapkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis obat,
serta menghubungkan perilaku biodinamik melalui sifat-sifat fisik dan
kereaktifan kimia senyawa obat. Batasan kimia medisinal menurut The
International Union of Pure and Applied Chemistry (IUPAC, 1974) adalah Ilmu
pengetahuan yang mempelajari penemuan, pengembangan, identifikasi dan
interpretasi cara kerja senyawa biologis aktif (obat) pada tingkat molekul.

5
 Batasan kimia medisinal menurut Taylor dan Kennewell (1981) adalah Studi
kimiawi senyawa atau obat yang dapat memberikan efek menguntungkan dalam
sistem kehidupan, dan melibatkan studi hubungan struktur kimia senyawa
dengan aktivitas biologis serta mekanisme cara kerja senyawa pada sistem
biologis dalam usaha mendapatkan efek pengobatan yang maksimal dan
memperkecil efek samping yang tidak menguntungkan

6
 RUANG LINGKUP KIMIA
MEDISINAL
Ruang lingkup bidang kimia medisinal menurut Burger (1970), adalah :
1. Isolasi dan identifikasi senyawa aktif dalam tanaman yang secara empirik
telah digunakan untuk pengobatan.
2. Sintesis struktur analog dari bentuk dasar senyawa yang mempunyai aktivitas
pengobatan potensial.
3.  Mencari struktur induk baru dengan cara sintesis senyawa organik, dengan
ataupun tanpa berhubungan dengan zat aktif alamiah.
4.  Menghubungkan struktur kimia obat dengan mekanisme kerjanya.
5.  Mengembangkan rancangan obat.
6. Mengembangkan hubungan struktur kimia dan aktivitas biologis melalui sifat
fisiko kimia dengan bantuan analisis statistik.

7
 Berdasarkan sumbernya obat yang ada dewasa ini digolongkan menjadi
tiga jenis yaitu :
1.    Obat alamiah (herbal)

Obat herbal telah diterima secara luas di hampir seluruh Negara di dunia.
Menurut WHO, negara-negara di Afrika, Asia dan Amerika Latin
menggunakan obat herbal sebagai pelengkap pengobatan primer yang
mereka terima. Bahkan di Afrika, sebanyak 80% dari populasi menggunakan
obat herbal untuk pengobatan primer. Obat yang terdapat di alam, banyak
terdapat pada tanaman, contohnya : quinina dan atropina, pada hewan,
contoh : minyak ikan dan hormon, serta mineral, contoh : belerang (S) dan
kalium bromida (KBr). Selain itu terdapat juga pada hewan (minyak ikan dan
hormon), serta mineral (belerang dan kalium bromida).
8
2.  Obat semisintetik

Obat semi sintetik ialah obat hasil modifikasi yang bahan dasarnya berasal
dari bahan obat yang terdapat secara alami, contoh : penisilin disintesis menjadi
ampisilin, morfin disintesis menjadi kodein, diosgenin disintesis menjadi
progesteron.

3.  Obat sintetik

Obat sintetik adalah obat yang bahan dasarnya tidak berkhasiat, setelah
disintesis akan mendapatkan senyawa dengan khasiat farmakologis tertentu,
contoh : obat-obat golongan analgetik-antipiretika (parasetamol), antihistamin
(CTM), dan diuretika. Obat yang berasal dari alam sudah banyak dibuat secara
sintetik, seperti metilsalisilat, kamfer, mentol dan asam amino.

9
Perkembangan ilmu pengetahuan semakin pesat, didapatkan bahwa struktur
kimia obat ternyata dapat menjelaskan sifat-sifat obat dan terlihat bahwa unit-
unit struktur atau gugus-gugus molekul obat berkaitan dengan aktivitas
biologisnya.
Contoh senyawa dengan gugus fungsional sama dan mempunyai aktivitas
biologis sama:

1. Turunan fenol, contoh : fenol, kresol, eugenol dan timol, mengandung gugus
fungsi hidroksil fenol dan berkhasiat sebagai antiseptik.

2. Turunan sulfonamide, contoh: sulfanilamid, sulfaguanidin, dan sulfametoksazol,

mengandung gugus fungsi sulfonamide dan berkhasiat sebagai antibakteri.

10
 Pengetahuan tentang proses metabolisme senyawa obat didalam tubuh
juga sangat dibutuhkan dalam kimia medisinal oleh karena banyak
senyawa yang diberikan dalam bentuk pra-obat dan kemudian dalam tubuh
mengalami metabolisme menghasilkan senyawa aktif. Proses metabolisme
juga berperan untuk menilai dan memperkirakan efikasi dan keamanan
obat, dan sebagai dasar penjelasan terjadinya efek samping dan toksisitas
senyawa obat.

Metode pengembangan obat melalui modifikasi molekul dengan

optimalisasi senyawa penuntun (lead compound) dan rancangan obat yang
rasional juga merupakan tahap penting dalam usaha mencari dan
menemukan senyawa baru yang lebih aktif, lebih selektif dengan efek
samping dan toksisitas yang rendah.
11
PERKEMBANGAN KIMIA
MEDISINAL

12
 Dari tahun 300 BC sampai 1860 AD
Penemuan
• Chiang Shang” di Cina (2735 BC),
bahan-bahan Ebers Papyrus” yang ditemukan di
kuno yang Mesir pada tahun 1550 BC, dan kulit
dijadikan kina oleh orang Indian Amerika bagian
Selatan.
obat
beberapa • Coca di pegunungan Andean stimulant dan
penambah rasa nyaman
obat • jamur yang mengandung senyawa yang
tradisional bersifat psikometri dan halusinogenik
• Datura Stramonium yang berisi atropine dan
lainnya skopolamin di india

13
Riset Obat-obatan Pada Abad Terakhir
Perencanaan dan perkembangan obat-obatan berpusat pada 3
pokok utama, yaitu obat-obatan antituberkulosis, hormon dan
kontrasepsi, dan antidepresan psikofarmakologik.

Antituberkulosi Hormon dan Psikofarmakolog

PenyakitsTB telah Kontrasepsi
Menurut Word Health issuatu terapi
merupakan
menginfeksi hampir Organazation (WHO), medis yang dilaukan
dewasa ini hampir 380 terhaap penderita
sepertiga penduduk juta pasangan di dunia skizofrenia. Skizofrena
dunia dan menjalankan keluarga terjadi pada semua
merupakan salah berencana dan 65-75 kelompok social
satu penyebab juta diantaranya ekonomi, namun lebih
kematian utama, terutama dinegeri sering terjadi pada
berkembang kelompok social
dengan insiden menggunakan ekonomi rendah,
yang terus kontrasepsi hormonal karena ekonomi dapat
meningkat sejak seperti pil, suntik dan mempengaruhi
awal tahun 1901 implant psikologis
14
PERAN KIMIA MEDISINAL DALAM PENGEMBANGAN DAN
PENEMUAN OBAT BARU
 Wawasan prospektif kimia medisinal berupa lingkup
pengembangan ilmu yang terbagi dalam tiga tahapan, yaitu :
• Tahapan identifikasi dan produksi senyawa aktif baru yang
disebut senyawa induk atau senyawa penuntun (lead
1. compound).

• Tahapan kedua adalah tahapan optimasi yaitu tahapan

sintesis modifikasi struktur dengan aktivitas biologik
2. senyawa-senyawa hasil modifikasi.

• Tahapan ketiga adalah optimasi proses sintesis

dalamjumlah . besar senyawa terpilih dan modifikasi untuk
sifat farmako kinetik dan farmasetik agar menjadi lebih
3. sesuai untuk pemakaian klinik
15
PERKEMBANGAN OBAT PADA ERA MODERN

 Dalam merancang obat, Sulfanilamida dan senyawa

antihistamin lah yang pertama kali digunakan dalam tes
kesahihan dari aturan biosterik dari tahun 1940. Ahli kimia
dalam membuat molekul yang sejenis dengan senyawa induk
yang berguna secara biologis tetapi juga dapat dianfaatkan
untuk tujuan terapeutik.
 Penemuan obat baru masa mendatang dengan cara biologi
molekuler mempunyai prospek yang cerah. Produksi dengan
cara rekayasa genetik dengan menggunakan E. coli dilakukan
pada insulin manusia,· antigen virus hepatitis B dengan
menggunakan jamur, sel mamalia pada t-PA (tissue
plasminogen activator), hormon pertumbuhan manusia,
interferon α, ß dan γ, dan antibodi monoklonal, terus
meningkat penggunaannya. 16
 4
HUBUNGAN KIMIA
MEDISINAL DENGAN
CABANG ILMU LAINNYA
“
 5
PERAN KIMIA MEDISINAL
 “
Kimia medisinal sangat berperan dalam penemuan
obat baru, namun pengetahuan tentang prinsip
yang mendasari mekanisme kerja obat secara
biokimiawi harus terus digali untuk mendukung
rancangan molekul obat baru.
 SEKIAN
&
TERIMAKASIH 21