Oleh :Rina haryani

Jaringan dalam tubuh mempunyai sedikit respon

dasar pada saat terpapar dengan agonis (kontraksi
otot, sekresi kelenjar )
Hubungan kuantitatif antara respon – respon
fisiologis dengan konsentrasi agonis dapat di ukur
menggunakan bioassay.
Bagian pertama pada interaksi obat – resptor yaitu
ikatan obat pada reseptor
1.Gaya Intermolekular
• Molekul – molekul obat di sekitar reseptor di tarik oleh gaya
elektrostatik.
• Molekul mempunyai bentuk yang sesuai untuk menempati ikatan
pada reseptor, ikatan hydrogen dan gaya Van der Waals segera
mengikat obat pada reseptor .
• Antagonis ireversibel terikat pada reseptor dengan ikatan kovalen
yang kuat.

2. Afinitas
• Adalah ukuran seberapa kuat suatu obat diberikan dengan
reseptornya.
3. Antagonis
Adalah obat – obat yang berikatan dengan reseptor tetapi
tidak mengaktivasinya. Antagonis bisa bersifat kompetitif
atau ireversibel.
1. Antagonis kompetitif : berikatan secara reversibel dengan
reseptor dan respon jaringan dapat kembali normal oleh
peningkatan dosis agonis.
2. Antagonis Ireversibel : mempunyai efek yang tidak dapat
dipulihkan dengan meningkatkan konsentrasi agonis.
3. Antagonis non kompetitif : tidak berikatan dengan tempat
reseptor namun bekerja secara terselubung untuk
mencegah respon terhadap suatu agonis.
4. Antagonis kimia : berikatan dengan obat aktif dan
menginaktivasinya
5. Antagonis fisiologis : adalah dua agen dengan efek saling
berlawanan yang cenderung saling menghilangkan
4. Simpanan Resptor
• Reseptor – reseptor ini meningkatkan sensitivitas maupun
kecepatan system karena konsentrasi kompleks obat –
reseptor (dan juga respon) tergantung pada produk
konsentrasi agonis dan konsentrasi reseptor total.

5. Agonis Persial
• Agonis ini tidak dapat menimbulkan respon maksimal yang
sama seperti agonis ‘penuh’ karena agonisme tergantung
pada afinitas kompleks obat – reseptor terhadap molekul
transduser.
6. Efikasi Intrinsik
• Efikasi merupakan kemampuan agonis untuk mengubah konformasi
reseptor dengan cara menimbulkan respon dalam system.

7. Bioassay
• Biasanya melibatkan penggunaan jaringan biologis untuk
mendapatkan hubungan antara konsentrasi obat dengan respon
fisiologis. Bioassay dapat digunakan untuk memperkirakan :
• Konsentrasi obat
• Konstanta ikatan
• Potensi relatif terhadap obat lain
8. Binding Assay
Binding assay digunakan secara luas untuk mempelajari reseptor
obat namun memiliki kelemahan tidak dapat mengukur respon
fungsional, dan seringkali obat yang di beri label radioaktif tidak
berikatan dengan satu kelas reseptor tunggal.
9. Lokalisasi Reseptor
Distribusi reseptor biasanya pada bagian otak, dapat dipelajari
menggunakan autoradiografi.
10. Takifilaksis, Densesitasi, Toleransi dan Resistensi Obat
Takifilaksis atau densesitasi : efek obat yang terjadi dengan cepat
(dalam beberapa menit)
Toleransi : penurunan respons obat yang lebih lambat (dalam
beberapa hari atau minggu)
Resistensi Obat : merupakan istilah yang digunakan pada
menghilangkan efek – efek obat kemoterapi putih (antimalarial).