KIMIA MEDISINAL I

TEORI INTERAKSI OBAT-RESEPTOR

KELOMPOK 9
CITRA ANITA PASARIBU
HUSNA KARTIKA
MEGA QORI ANGELINA
MUHAMMAD AMIN
REGINA
TRI MARTINA SINAGA
 interaksi obat-reseptor

keadaan dimana obat berikatan dengan

reseptor
 Apa itu obat?

Obat adalah zat yang digunakan untuk pencegahan

dan penyembuhan penyakit serta pemulihan dan
peningkatan kesehatan bagi penggunanya.
 Apa itu reseptor?

Reseptor didefinisikan sebagai suatu makromolekul

seluler yang secara spesifik dan langsung berikatan
dengan ligan (obat, hormon, neurotransmiter) untuk
memicu proses biokimiawi dan di dalam sel yang
akhirnya menimbulkan efek.
 Apakah fungsi dari reseptor?

Reseptor berfungsi untuk mengenal dan mengikat

suatu ligan/obat dengan spesifitas yang tinggi dan
meneruskan signal tersebut ke dalam sel
 Berdasarkan tranduksi sinyalnya, maka reseptor dapat diklasifikasikan menjadi 4
kelompok
 Reseptor kanal ion (reseptor ionotropik)
 Reseptor terhubung dengan protein G Reseptor
 Reseptor yang terkait dengan aktifitas kinase (tirosin
kinase)
 Reseptor intrasel Reseptor intraseluler
 Reseptor kanal ion (reseptor ionotropik)

merupakan reseptor membran yang langsung

terhubung oleh suatu kanal ion dan memperantarai
aksi simpatik yang cepat. Contoh : reseptor asetilkolin
nikotonik, GABA, dan glutamat.
 Reseptor terhubung dengan protein G Reseptor

merupakan reseptor membran yang tergandeng

dengan sistem efektor yang disebut protein G. Selain
disebut reseptor metabotropik, reseptor ini juga sering
disebut reseptor 7 trans membran karena rangkaian
peptide ini melintasi membrane sebanyak 7 kali.
Reseptor ini memperantarai aksi yang lambat
beberapa neurotransmitter dan hormon. Contoh :
reseptor adrenergik, serotonin, dan asetilkolin
muskarinik.
 Reseptor yang terkait dengan aktifitas kinase (tirosin kinase)

Reseptor tirosin kinase merupakan reseptor single

transmembran yang memiliki aktivitas kinase dalam
sinyal transduksinya. Contoh : reseptor sitokin, growth
factor, dan insulin.
 Reseptor intrasel Reseptor intraseluler

merupakan jenis reseptor yang berada pada membran

sel khususnya pada sitoplasma dan nukleus. Artinya
langsung mengatur transkripsi gen yang menentukan
sintesis protein tertentu.Contoh : reseptor PPARγ.
 TEORI OBAT RESEPTOR

Teori klasik
Teori pendudukan
Teori kecepatan
 Teori klasik

Ehrlich (1907) memperkenalkan istilah reseptor dan

membuat konsep sederhana tentang interaksi antara
obat-reseptor, dimana obat tidak akan dapat
menimbulkan efek tanpa mengikat reseptor.
Interaksi yang terjadi antara struktur dalam tubuh
(sisi reseptor) dengan molekul asing yang sesuai (obat)
yang saling mengisi akan menimbulkan suatu respon
biologis.
 Teori pendudukan

Dikemukakan oleh Clark pada tahun 1926. Teori ini memperkirakan

satu molekul obat akan menempati satu sisi reseptor.
 Obat harus diberikan dalam jumlah berlebih agar tetap efektif selama
proses pembentukan kompleks.
Besar efek biologis yang terjadi sesuai dengan jumlah reseptor spesifik
yang diduduki molekul obat yang juga sebanding dengan banyak
kompleks obat-reseptor yang terbentuk.
Setiap struktur molekul obat harus mengandung bagian yang secara
bebas dapat menunjang afinitas interaksi obat dengan reseptor dan
mempunyai efisiensi untuk menimbulkan respon biologis akibat
kompleks obat – resptor.
 Jadi respon biologis merupakan fungsi dari jumlah kompleks obat-
reseptor. Respon biologis yang terjadi dapat merupakan rangsangan
aktivitas (efek agonis) dan pengurangan aktivitas (efek antagonis).
 Teori kecepatan

Croxatto dan Huidobro (1956), memberikan postulat bahwa obat

hanya efisien pada saat berinteraksi dengan reseptor. Kemudian
teori ini dijelaskan oleh Paton (1961) yang mengemukakan bahwa
efek biologis setara dengan kecepatan ikatan obat reseptor dan
bukan dari jumlah reseptor yang diduduki oleh obat. Pada teori
ini, tipe kerja obat ditentukan oleh kecepatan penggabungan
(asosisasi) dan peruraian (disosiasi) komplek obat-reseptor dan
bukan dari pembentukan komplek obat-reseptor yang stabil.
Senyawa dikatakan agonis jika kecepatan asosiasi (sifat mengikat
reseptor) dan disosiasi besar. Senyawa dikatakan antagonis jika
kecepatan asosiasi sangat besar sedangkan disosiasinya kecil.
Dan senyawa agonis parsial adalah jika kecepatan asosiasi dan
disosiasinya tidak maksimal.