Nama: Devi Permatasari

Kelas: 1B

Npm: 2225050046

RESEPTOR OBAT

Reseptor adalah makromolekul di dalam membran atau di dalam sel yang secara khusus (secara
kimiawi) mengikat suatu ligan (obat). Pengikatan obat ke reseptor tergantung pada jenis ikatan kimia
yang dapat dibuat antara obat dan reseptor. Kekuatan ikatan kimia ini (kovalen, ionik, hidrogen,
hidrofobik) menentukan derajat afinitas ligan terhadap reseptor. Ligan (obat) yang menarik reseptor
dapat diklasifikasikan sebagai agonis atau antagonis. Agonis menghasilkan respon biologis sebagai hasil
interaksi reseptor-ligan sehingga agonis memiliki khasiat. Sebaliknya, antagonis tidak memprovokasi
aktivitas biologis apa pun setelah berikatan dengan reseptornya./Reseptor merupakan suatu protein
spesifik yang terdapat dalam tubuh yang akan berinteraksi dengan obat atau metabolit obat. Reseptor
merupakan tempat molekul obat berinteraksi membentuk suatu kompeks yang reversibel sehingga pada
akhirnya menimbulkan respon. Reseptor adalah satu atau sekelompok sel saraf dan sel lainnya yang
berfungsi mengenali rangsangan tertentu yang berasal dari luar atau dari dalam tubuh.Pada umumnya
ikatan obat-reseptor bersifat reversibel sehingga obat akan bekerja segera dan akan meninggalkan
reseptor bila kadar obat dalam cairan luar sel menurun.

Ada berbagai jenis reseptor :

1.Reseptor saluran ion transmembran

2.Reseptor berpasangan G-protein transmembran

3.Reseptor transmembran dengan domain sitosolik

4.Reseptor intraseluler (sitoplasma atau nukleus).

1.Reseptor saluran ion transmembran, respons seluler paling cepat terhadap aktivasi reseptor dimediasi
melalui saluran ion ligan-gated. Reseptor transmembran semacam ini terdiri dari beberapa subunit
peptida dan masing-masing berisi empat domain rentang membran.

1.Reseptor saluran ion Pengikatan ligan menyebabkan perubahan konformasi reseptor dan
pembentukan saluran ion. Pengikatan Ach ke masing-masing dari empat subunit AchR menginduksi
perubahan reseptor dan membuka saluran selektif natrium melalui pusat protein reseptor. Ini
menyebabkan depolarisasi membran di sekitarnya. Jenis reseptor ini termasuk reseptor nikotinik
asetilkolin dan reseptor untuk GABA, serotonin, dan beberapa neurotransmiter lainnya.

2.Reseptor berpasangan G-protein transmembran, Jenis reseptor obat yang paling banyak adalah G-
protein coupled receptor (GPCR). Ini adalah keluarga (lebih dari 100 berbeda) reseptor transmembran
yang berbagi struktur yang terkonservasi dengan baik dan mentransduksi sinyal mereka melalui aktivasi
protein pengikat nukleotida guanidin intraseluler (G-protein). Berbagai ligan untuk reseptor ini termasuk
amina biogenik (Ach, noradrenalin, serotonin), neurotransmiter asam amino (glutamat, glisin) dan
hormon peptida (angiotensinII, somatostatin). Ada beberapa tipe GPCR untuk satu ligan. Hasilnya adalah
kemungkinan ligan tunggal dapat mengaktifkan berbagai jalur transduksi. Dengan demikian reseptor
ditentukan tidak hanya oleh ligan mana yang mengikatnya tetapi juga oleh sistem pembawa pesan
kedua (cAMP, PLC, pertukaran Na/H) dan jalur transduksi sinyal, yang diaktifkan oleh aktif

3.Reseptor transmembran dengan domain sitosol, Domain intraseluler reseptor transmembran ini aktif
secara enzimatik (reseptor katalitik) atau terikat pada enzim spesifik dalam sitosol (reseptor
berpasangan enzim). Reseptor katalitik diaktifkan terutama oleh hormon peptida (insulin, faktor
pertumbuhan, dll). Bagian katalitik dari reseptor memiliki aktivitas protein kinase. Sebagian besar
dimerisasi katalitik serta reseptor yang digabungkan dengan enzim diperlukan untuk aktivitas kinase.
Fosforilasi protein intraseluler oleh reseptor ini menghasilkan efek seperti pembukaan saluran ion,
inisiasi ekspresi gen atau seperti dalam kasus aktivasi reseptor berpasangan enzim dari transduser sinyal
dan aktivator seperti JAK dan STAT.

4.Reseptor intraseluler (sitoplasma atau nukleus).Reseptor tersebut tidak terkait dengan membran sel.
Secara umum molekul protein mereka terdiri dari tiga domain utama: Hsp-90 dan domain pengikat DNA
dan ligan. Ligan sebagian besar larut dalam lemak dan secara pasif melewati membran sel. Agonis
termasuk oksida nitrat, hormon steroid dan vitamin D. Pengikatan ligan mengaktifkan reseptor dan
memulai disosiasi dari Hsp-90. Kompleks kemudian mentranslokasi ke nukleus dan berikatan dengan
sekuens DNA spesifik yang sebagian besar terletak di daerah promotor gen. Transduksi sinyal semacam
ini lambat, tetapi durasi responsnya bisa bertahan lama.

KESIMPULAN :

Informasi tentang peran reseptor obat polimorf untuk efisiensi terapi obat lebih langka, meskipun
contoh yang menjanjikan terlihat dalam pengobatan asma dimana efisiensi dapat sangat ditingkatkan
dengan genotipe prediktif dari target obat. Untuk memindahkan lapangan ke praktik klinis, studi masa
depan harus lebih besar dan harus mempertimbangkan kompleksitas respon obat (protein reseptor
dengan protein dalam transduksi sinyal). Akhirnya, untuk obat-obatan dengan efek farmakologis ganda
atau efek pada organ yang berbeda, kontribusi genetik harus dipertimbangkan secara terpisah ( 5).
Menemukan asosiasi genotipe-fenotipe yang sangat prediktif selama pengembangan obat dan
menunjukkan validitas dan utilitas klinisnya dalam uji klinis prospektif yang dirancang dengan baik tidak
diragukan lagi akan lebih menentukan peran farmakogenetik dalam praktik klinis di masa depan