Reseptor merupakan komponen makromolekul sel (umumnya berupa protein) yang berinteraksi dengan

senyawa kimia endogen pembawa pesan (hormon, neurot ransmiter,mediator kimia dalam sistem imun,
dan lain-lain) untuk menghasilkan respon seluler.

Obat bekerja dengan melibatkan diri dalam interaksi antara senyawa kimia endoge n denganreseptor
ini, baik menstimulasi (agonis) maupun mencegah interaksi (antagonis).Tipe reseptor

1. Reseptor terhubung kanal ion

2. Reseptor terhubung enzim

3. Reseptor terkopling protein G

4. Reseptor reseptor nuclear

Reseptor terkopling proteinG(GPCR)

GPCR, disebut juga reseptor metabotropik, berada di sel membran dan responnyaterjadi dalam hitungan
detik. GPCR mempunyai rantai polipeptida tunggal dengan 7 helikstransmembran. Tranduksi sinyal
terjadi dengan aktivasi bagian protein G yang kemudianmemodulasi/mengatur aktivitas enzim atau
fungsi kanal

Reseptor terhubung kanal ion

Reseptor ini berada di membran sel, disebut juga reseptor ionotropik. Respon terjadidalam hitungan
milidetik. Kanal merupakan bagian dari reseptor. Contoh : reseptor nikotinik, reseptor GABA, reseptor
ionotropik glutamat dan reseptor 5-HT

Reseptor NikotinikAsetilkolin

Reseptor ini ditemukan di otot skeletal, ganglion sistem saraf simpatk dan parasimpatik,neuron sistem
saraf pusat, dan sel non neural. Reseptor ini terdiri dari 5 subunit (yaitu subunit α1, β1, γ atau ε, dan δ),
yang melintasimembran, membentuk kanal polar. Masing-masing sub unit terdiri dari 4segmen
transmembran, segmen ke-2 (M2) membentuk kanal ion. Domain Nterminal ekstraseluler masing-
masing sub unit mengandung 2 residu sistein yangdipisahkan oleh 13 asam amino membentuk ikatan
disulfida yang membentuk loop,merupakan binding site untuk agonis.

Reseptor terhubung transkripsi gen

Reseptor terhubung transkripsi gen disebut juga reseptor nuklear (walaupun beberapaada di sitosol,
merupakan reseptor sitosolik yang kemudian bermigrasi ke nukleus setelah berikatan dengan ligand,
seperti reseptor glukokortikoid). Contoh : reseptor kortikosteroid,reseptor estrogen dan progestogen,
reseptor vitamin D

Reseptor terhubung enzim

Reseptor terhubung enzim merupakan protein transmembran dengan bagian besarekstraseluler

mengandung binding site untuk ligan (contoh : faktor pertumbuhan, sitokin)dan bagian intraseluler
mempunyai aktivitas enzim (biasanya aktivitas tirosin kinase).Aktivasi menginisiasi jalur intraseluler yang
melibatkan tranduser sitosolik dan nuklear, bahkan transkripsi gen. Reseptor sitokin mengaktifkan Jak
Reseptor faktor pertumbuhan terdiri dari 2 reseptor, masing-masing dengan satu sisi pengikatan untuk
ligan. Agonis berikatan pada 2 reseptor menghasilkan koplin g(dimerisasi). Tirosin kinase dalam masing-
masing reseptor saling memposforilasi satusama lain. Protein penerima ( adapter ) yang mengandung
gugus –SH berikatan pada residuterposforilasi dan mengaktifkan tiga jalur kinase. Kinase 3
memposforilasi berbagai faktortranskripsi, kemudian mengaktifkan transkripsi gen untuk proliferasi dan
diferensiasi.kinase, yang pa da gilirannyamengaktifkan faktor transkripsi Stat, yang kemudian
mengaktifkan transkripsi gen