FARMAKOLOGI

DASAR
OLEH:
PUTRI MUHMIDA HALIM
(1901065)

DOSEN PENGAMPU:NOVIA SINATA,M.Si,.Apt

PROGRAM STUDI S1
FARMASI
SEKOLAH TINGGI ILMU
RESEPTOR

Reseptor merupakan komponen makromolekul sel

yang berinteraksi dengan senyawa kimia endogen
pembawa pesan untuk menghasilkan respon seluler.
Obat bekerja dengan melibatkan diri dalam interaksi
antara senyawa kimia endogen dengan reseptor ini,
baik menstimulasi (agonis) maupun mencegah
interaksi (antagonis).
RESEPTOR

Reseptor obat adalah suatu makromolekul dapat

berupa lipoprotein, asam nukleat yang jelas dan
spesifik terdapat dalam jaringan sel hidup,
mengandung gugus-gugus fungsional atau atom-atom
terorganisasi (Cartika, 2016).
 FUNGSI RESEPTOR

mengenal dan mengikat suatu Merangsang perubahan

ligan/Obat dengan spesifisitas permeabilitas membran
yang tinggi sel.

Pembentukan pembawa kedua Mempengaruhi transkripsi gen atau DNA.

 BEBERAPA ISTILAH YANG TERDAPAT DIDALAM RESEPTOR
DALAM MEKANISME OBAT

● Ligan : Molekul spesifik (obat) yang dapat mengikat reseptor

● Afinitas: Kemampuan ligan untuk mengikat reseptor
● afinitas besar = semakin mudah berikatan dengan reseptor (cocok)
● Efikasi: Perubahan/efek maksimal yang dapat dihasilkan oleh suatu obat
● Suatu reseptor dapat berikatan dengan sekelompok senyawa kimia yang sejenis(a
family of chemicals or hormones)
● Setiap senyawa tadi akan menunjukkan afinitas yang berbeda terhadap reseptor
(ikatan kuat atau lemah)
 Jenis-Jenis Reseptor

01 03
Reseptor yang menggandung Reseptor yang mempengaruhi
protein G transkripsi Gen

02 04
Reseptor yang terkait
dengan kanal ion Reseptor yang terkait
dengan enzim
 1. Reseptor yang menggandung protein G

GPCR, disebut juga reseptor metabotropik, berada di sel membran dan responnya terjadi
dalam hitungan detik. GPCR mempunyai rantai polipeptida tunggal dengan 7 heliks
transmembran. Tranduksi sinyal terjadi dengan aktivasi bagian protein G yang kemudian
memodulasi/mengatur aktivitas enzim atau fungsi kanal. Contoh reseptor yaitu: Reseptor
Histamin H1, Reseptor Adrenoreseptor B2, Reseptor Muskarinik M2
 Contoh reseptor Efek Agonis Antagonis
Histamin H1 Kontraksi otot polos Histamin Mepiramin
(IP3).
Berbagai efek karena
posforilasi protein

Adrenoreseptor B2 Relaksasi otot polos Adrenalin Salbutamol Propanolol

Penurunan kekuatan Asetilkolin Atropin

Muskarinik M2 kontraksi jantung
Pelambatan Jantung
 Contoh obat Reseptor yang menggandung protein G

Ranitidin

Ranitidin biasanya diberikan untuk pasien yang menderita

dispepsia maupun tukak lambung. Ranitidin bekerja sebagai
antagonis pada reseptor histamine. Reseptor histamine
berada dalam tubuh tepatnya di lambung dan lebih selektif
pada sel parietal. Dimana sel parietal berfungsi untuk
mensekresikan cairan lambung/HCl. Tahap yang setelah
adanya obat ranitidine yg bersifat antagonis pada reseptor
histamine, maka obat ini akan menekan atau mengurangi
sekresi dari asam lambung tersebut. Sehingga efek dispepsia
maupun tukak lambung yang dirasakan akan berkurang
 2. Reseptor yang terkait dengan kanal ion

Reseptor ini berada di membran sel, disebut juga reseptor ionotropik.

Respon terjadi dalam hitungan milidetik. Kanal merupakan bagian dari
reseptor. Contoh : reseptor nikotinik, reseptor GABAA, reseptor ionotropik
glutamat dan reseptor 5-HT3.
 Contoh obat Reseptor yang terkait dengan kanal ion

Ondansetron

Ondansetron biasanya diberikan untuk mencegah rasa mual dan

muntah akibat efek samping pengobatan kanker dan juga untuk
mencegah dan mengatasi muntah setelah tindakan operasi. Obat
ini bekerja sebagai antagonis serotonin selektif dari reseptor 5-HT3,
bekerja antiemetis kuat dengan melawan reflex muntah dai usus
halus dan stimulasi CTZ, yang keduanya disebabkan oleh serotonin
 3. Reseptor yang mempengaruhi transkripsi Gen

Reseptor terhubung transkripsi gen disebut juga reseptor nuklear (walaupun beberapa
ada di sitosol, merupakan reseptor sitosolik yang kemudian bermigrasi ke nukleus
setelah berikatan dengan ligand, seperti reseptor glukokortikoid). Contoh : reseptor
kortikosteroid, reseptor estrogen dan progestogen, reseptor vitamin D.
 Contoh obat Reseptor yang mempengaruhi transkripsi Gen

Tamoxifen

Tamoxifen bekerja pada reseptor estrogen, dimana estrogen

membantu merangsang pembelahan dari sel kanker.
Tamoxifen bekerja dengan cara “menyesuaikan dan
melekatkan dirinya” pada reseptror di permukaan sel kanker
dan mem-blok estrogen supaya tidak bisa mencapai sel aker
tersebut. Akibat dari mekanisme blocking ini, pertumbuhan
kanker akan melambat atau bahkan akan berenti sama sekali.
 4. Reseptor yang terkait dengan enzim

Reseptor terhubung enzim merupakan protein transmembran dengan bagian besar

ekstraseluler mengandung binding site untuk ligan (contoh : faktor pertumbuhan, sitokin) dan
bagian intraseluler mempunyai aktivitas enzim (biasanya aktivitas tirosin kinase). Aktivasi
menginisiasi jalur intraseluler yang melibatkan tranduser sitosolik dan nuklear, bahkan
transkripsi gen. Reseptor sitokin mengaktifkan Jak kinase, yang pada gilirannya mengaktifkan
faktor transkripsi Stat, yang kemudian mengaktifkan transkripsi gen. Contoh Reseptor yaitu
Reseptor Insulin
 Contoh obat Reseptor yang terkait dengan enzim

Mepolizumab

Obat ini biasanya diberikan untuk pasien yang menderita asma

eosinofil. Obat ini bekerja sebagai antagonis melawan IL-5
pada reseptor sitokin. Rsesptor ini secara selektif
menghambat inflamasi eosinofilik baik padasputum maupun
darah sehingga akan terjadi penurunan eksaserbasi dan
menurunkan penggunaan obat kortikosteroid
THANKS