Apa itu

farmakodinamika? ?

farmakodinamik ini merupakan

bagian ilmu farmakologi yang
farmakodinamika mempelajari efek fisiologik dan
biokimiawi obat terhadap berbagai
jaringan tubuh yang sakit maupun
farmakodinamik menurut ilmu sehat serta mekanisme kerjanya.
farmakologi sebenarnya dapat
diartikan sebagai proses yang
dilalui obat di dalam tubuh atau
tahapan perjalanan obat 1. Meneliti efek utama obat.
tersebut di dalam tubuh. 2. Mengetahui interaksi obat dengan sel.
Tujuan 3. Mengetahui urutan peristiwa serta
spektrum efek dan respon yang terjadi.
 Reseptor Dan Jenis-Jenis Reseptor

Reseptor

 Reseptor merupakan komponen makromolekul sel

(umumnya berupa protein) yang berinteraksi dengan senyawa
kimia endogen pembawa pesan (hormon, neurotransmiter,
mediator kimia dalam sistem imun, dan lain-lain) untuk
menghasilkan respon seluer.
 Reseptor terhubung
kanal ion

Reseptor ini berada di membran sel, disebut juga

reseptor ionotropik. Respon terjadi dalam hitungan
milidetik. Kanal merupakan bagian dari reseptor.

Contoh : reseptor
nikotinik
3. Reseptor terhubung
transkripsi gen

Reseptor terhubung transkripsi gen disebut juga reseptor

nuklear (walaupun beberapa ada di sitosol, merupakan
reseptor sitosolik yang kemudian bermigrasi ke nukleus
setelah berikatan dengan ligand, seperti reseptor
glukokortikoid).

Contoh : reseptor
kortikosteroid.
 4. Reseptor terhubung enzim

Reseptor terhubung enzim merupakan protein

transmembran dengan bagian besar ekstraseluler
mengandung binding site untuk ligan.

contoh : faktor
pertumbuhan, sitokin)
dan bagian intraseluler
mempunyai aktivitas
enzim (biasanya
aktivitas tirosin kinase.
Contoh reseptor Efek Agonis Antagonis
Kontraksi otot polos Histamin Mepiramin
Histamin H1 (IP3) Adrenalin Propanolol
Berbagai efek karena Salbutamol Atropin
Adrenoreseptor 2 posforilasi protein Asetilkolin
Relaksasi otot polos
Muskarinik M2 Penurunan kekuatan
kontraksi jantung
Pelambatan Jantung
 Neurotransmitter Dan Jenis-Jenisnya

Neurotransmitter

Neurotransmiter merupakan senyawa kimia pembawa pesan

yang meneruskan informasi elektrik dari sebuah neuron ke
neuron lain atau sel efektor.
Sifat neurotransmitter
•Disintesis di neuron presinaps
•Disimpan di vesikel dalam neuron presinaps
•Dilepaskan dari neuron di bawah kondisi fisiologis
•Segera dipindahkan dari sinaps melalui uptake atau degradasi
•Berikatan dengan reseptor menghasilkan respon biologis.

Neurotransmitter ini
dikirimkan pada celah yang
dikenal dengan sinapsis.
Neurotransmitter paling
mempengaruhi sikap, emosi
dan perilaku seseorang.
Neurotransmitter
terbungkus oleh vesikel
sinapsis, sebelum di lepaskan
bertepatan dengan
datangnya potensial aksi.
 Jenis-Jenis Neurotransmitter

1. Acetylcholine(ACh)
ACh merupakan neurotransmitter yang pertama kali ditemukan pada sekitar 70 tahun yang lalu.
ACh ini terbentuk pada akson terminal pada sel saraf. Proses penggunaan ACh sebagai
neurotransmitter, dimulai saat potensial aksi sudah sampai pada terminal akson.

2. Asam amino
Asam amino tidak hanya berperan sebagai penyusun protein saja, tapi beberapa asam amino
juga berperan sebagai neurotransmitter

3. Catecholamines
Neurotransmitter yang termasuk dalam golongan ini adalah nor-epinefrin dan dopamine.

4. Serotonin
Serotonin berperan dalam mengontrol berbagai tingakatan emosional.
5. Peptida
Peptida adalah kumpulan asam amino yang saling berikatan. Peptida otak yang berperan sebagai
neurotransmitter adalah opioid.
6. Gas
Beberapa gas, ternyata bisa berperan sebagai neurotransmitter, contohnya adalah nitrit oksida
dan karbon monoksida.
Hubungan antara interaksi obat-reseptor dengan
respon obat dinyatakan dengan persamaan berikut:

a. Afinitas
Afinitas adalah ukuran
kemampuan obat untuk
berikatan pada reseptor.
b. Efikasi
Efikasi (atau aktivitas intrinsik)
merupakan kemampuan obat terikat
untuk mengubah
reseptor sehingga memberikan efek

c. Potensi
Potensi merupakan posisi relatif kurva
dosis-efek pada sumbu dosis.
 Agonis
Agonis adalah obat yang berinteraksi dengan mengaktifkan
reseptor, mempunyai afinitas dan efikasi (aktivitas intrinsik)
sehingga menghasilkan respon fisiologis yang meningkatkan atau
menurunkan manifestasi tertentu dari aktivitas sel atau sel itu
sendiri dimana reseptor tersebut berinteraksi.
Tipe agonis:
•Agonis penuh: agonis yang menghasilkan respon maksimal terbesar dari setiap
agonis yang diketahui bekerja pada reseptor yang sama.
•Agonis Parsial: agonis yang menghasilkan respon maksimal kurang dari respon
maksimal yang dihasilkan oleh agonis lain yang bekerja pada reseptor yang sama
pada jaringan yang sama, sebagai akibat dari aktivitas intrinsik yang lebih rendah.
•Agonis Inversi: Agonis inversi mempunyai efek yang berlawanan engan efek
agonis penuh. Agonis inversi tidak sama dengan antagonis yang dapat memblok
baik agonis penuh maupun agonis inversi
 Antagonis

Antagonisme merupakan suatu peristiwa pengurangan atau

penghapusan efek suatu obat oleh obat lain, Antagonis
berinteraksi dengan reseptor tapi tidak mengubah reseptor.
Antagonis mempunyai afinitas tapi tidak mempunyai efikasi.
Tipe antagonis
1. Antagonis kompetitif: Antagonis kompetitif berkompetisi dengan agonis
untuk menduduki reseptor. Antagonis ini dapat diatasi dengan peningkatan
dosis agonis.

Ciri antagonisme kompetitif:

Tidak mengubah efek maksimal agonis
Afinitas agonis terhadap reseptor lebih kecil
Untuk memberikan efek maksimal yang sama dosis agonis harus
lebih besar
Kurva KLDR geser kanan sejajar
Antraksi agonis-antagonis reversible
2. Antagonis nonkompetitif: berikatan pada reseptor dan bersifat ireversibel.
Antagonis nonkompetitif menyebabkan sedikit pergeseran ke kanan kurva dosis
respon agonis pada kadar rendah.

Ciri antagonisme non kompetitif:

Afinitas agonis tetap
Efek maksimum berkurang
Parameter pD2: log negative antagonis yang menyebabkan
kadarnya Emaks agonis 50%.
 3. Antagonis fungsional dan fisiologis.
Antagonis fungsional adalah apabila dua senyawa agonis yang
mempunyai efek “berlawanan” bekerja pada satu sel atau system yang
sama, tetapi pada tempat yang berbeda.
Antagonis fisiologik adalah apabila dua senyawa agonis yang mempunyai
efek “berlawanan” bekerja pada organ atau jaringan yang berbeda
sehingga dihasilkan efek resultante.

4. Antagonis kimia
Antagonis kimia adalah antagonis yang bereaksi secara kimia
dengan zat berkhasiat dan dengan demikian menginaktivasinya.