FARMAKOKINETIK &

FARMAKODINAMIK
Proses yang dialami obat di bagi 3
◼ Fase farmaseutik
◼ Fase farmakokinetik
◼ Fase farmakodinamik
Skema Perjalanan Obat Dalam Badan

Fase Ketersediaan Fase

obat biofarmaceutik farmasi farmakokinetik

Ketersediaan
hayati
Obat u
memberi efek

Fase
Farmakodinamik
Interaksi dg
reseptor
 Plasma Site of
Dosage Effects
Concen. Action

Pharmacokinetics Pharmacodynamics
FARMAKOKINETIKA
◼ Nasib obat yang diberikan pada suatu
makhluk hidup yaitu : absorpsi, distribusi,
biotransformasi, dan eksresi (ADME)

◼ Perjalanan obat mulai dari titik masuk obat ke

dalam tubuh hingga mencapai tempat
aksinya
ABSORPSI
◼ Proses masuknya obat dari tempat
pemberian ke dalam darah
◼ Cara pemberian obat : oral, sublingual,
bukal,rektal, intramuskular, subkutan dll
◼ Karena obat baru dapat berkhasiat apabila
berhasil mencapai konsentrasi yang sesuai
pada tempat kerjanya maka ABSORPSI
YANG CUKUP merupakan syarat suatu efek
terapeutik
Faktor yang mempengaruhi
absorpsi obat
◼ Sifat fisikokimia bahan obat stereokimia
dan kelarutannya.
◼ Besar partikel permukaan, jenis
◼ Sediaan obat
◼ Dosis
◼ Rute pemberian dan tempat pemberian
◼ Waktu kontak dengan permukaan absorpsi
◼ Besarnya luas permukaan yang
mengabsorpsi
◼ Nilai pH darah yang mengabsorpsi
◼ Integritas membran sel
◼ Aliran darah organ yang mengabsorpsi
 Bioavailabilitas

kecepatan dan jumlah obat aktif yang mencapai sirkulasi

sistemik.

Oleh karena itu bioavailabilitas suatu obat

mempengaruhi daya terapetik, aktivitas klinik, dan
aktivitas toksik obat
Contoh

Bayi yang mendapatkan ASI kurang begitu

mampu untuk memetabolisme kafein yang
diminum ibunya. Beberapa cangkir kopi yang
diminum ibunya dapat membuat kafein
menumpuk dalam tubuh bayi dan
menyebabkan bayi rewel

Setelah pemberian petidin pada saat

persalinan, neonatus memerlukan waktu
2-3 hari untuk membersihkan metabolit
obat tsb dalam darahnya rewel
DISTRIBUSI
◼ Obat pembuluh darah sistem
sirkulasi
◼ Dalam darah obat diiikat oleh protein
plasma,lalu dibawa ke seluruh tubuh.
◼ Obat yang bebas akan keluar ke jaringan, ke
tempat kerja obat, ke hati( metabolisme,
dikeluarkan melalui empedu atau masuk
kembali ke darah) dan ke ginjal
BIOTRANSFORMASI
◼ Disebut juga metabolisme obat
◼ Terutama terjadi di hati yaitu di membran
reticulum (microsom) dan cytosol
◼ Tempat metabolisme lain : dinding usus,
ginjal, paru, darah, otak dan kulit, juga di
lumen kolon (oleh flora usus )
Tujuan Biotransformasi
◼ Mengubah obat yang non polar (larut lemak)
polar (larut air )

agar dapat dieksresi melalui ginjal atau

empedu
◼ Jika fungsi hati tidak baik, maka obat yang
biasanya diubah dalam hati tidak mengalami
perubahan atau hanya sebagian yang diubah
efek obat lebih lama atau toxic
◼ Reaksi metabolisme yang terpenting adalah
oksidasi oleh enzym cytochrom P450 yang
disebut juga enzym mono-oksigenase atau
mixed function oxidase dalam mikrosom hati.
EKSRESI
◼ Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai
organ eksresi dalam bentuk metabolit hasil
biotransformasi atau dalam bentuk asalnya.
◼ Organ terpenting untuk eksresi obat adalah
ginjal
◼ Eksresi melalui ginjal melibatkan 3 proses
yaitu :
◼ 1. Filtrasi glomerulus
◼ 2. Sekresi aktif di tubulus proksimal
◼ 3. Reabsorpsi pasif di sepanjang tubulus
◼ Eksresi melalui ginjal akan berkurang jika
terdapat gangguan fungsi ginjal.

◼ Pengurangan fungsi ginjal dapat dihitung

berdasarkan pengurangan clierens creatinin,
sehingga pengurangan dosis obat pada
gangguan fungsi ginjal dapat dihitung.
◼ Obat juga dieksresikan lewat empedu
usus feses

Eksresi melalui paru : untuk eliminasi gas

anastetik umum.

Eksresi juga lewat ASI, saliva, keringat dan

air mata, rambut, kulit sangat kecil
◼ Namun eksresi dalam ASI walaupun sedikit
PENTING ARTINYA karena dapat
menimbulkan efek samping pada bayi yang
menyusu pada ibunya.
FARMAKODINAMIKA
MEKANISME KERJA OBAT
KOMPONEN
OBAT
MAKROMOLEKUL

Perubahan biokimia dan fisiologis

EFEK
FARMAKODINAMIKA

◼ Respon obat dapat menghasilkan efek

fisiologis utama dan sekunder, atau kedua-
duanya. Salah satu contoh adalah
antihistamin difenhidramin (benadryl). Efek
utama adalah untuk mengobati gejala-gejala
alergi, efek sekundernya adalah menekan
susunan saraf pusat, menyebabkan rasa
kantuk. Efek sekunder ini biasa disebut Efek
samping
PENGERTIAN
◼ Ilmu yang mempelajari efek biokimiawi dan
fisiologi obat serta mekanisme kerjanya
◼ Menyangkut pengaruh obat terhadap sel
hidup, organ atau makhluk, secara
keseluruhan erat berhubungan dengan
fisiologi, biokimia, dan patologi
 HOW DO DRUGS WORK?
a. Act on receptors
b. Act on ion channel : Ca antagonists, local anaesthetics,
cardiac glycosides,
c. Alter enzyme function : COX inhibitors, MAO inhibitors,
AChE inhibitors
d. Act on transporter system : Selective Serotonin Reuptake
Inhibitors, Inhibitors of Na-2Cl-K Symporter (Loop Diuretics)
e. Act on signal transduction protein: Tyrosine Kinase Inhibitors,
Type 5 Phosphodiesterase Inhibitors
f. Unconventional mechanism of action

Sebagian besar obat bekerja melalui

interaksinya dengan RESEPTOR
EFEK OBAT
◼ SISTEMIK
◼ EFEK LOKAL
Cara penggunaan obat yang
memberi efek sistemik adalah :
◼ Oral : yaitu : penggunaan obat melalui mulut
dan masuk perut
◼ Sublingual : tablet di bawah lidah
◼ Bukal : tablet diletakkan di bawah gusi dan
pipi
◼ Injeksi atau parental
◼ Implementasi subkutan
◼ Rektal
Cara penggunaan obat yang
memberikan efek lokal :
◼ Inhalasi
◼ Penggunaan pada mukosa : mata, telinga,
hidung, vagina dsb
◼ Salep, krim, lotion
Efek Obat dapat berupa :
◼ Efek terapi : kausal, simptomatis, substitusi
◼ Efek samping : efek obat yang tidak
diinginkan untuk tujuan terapi dan tidak
ikut pada kegunaan terapi
◼ Efek teratogen : efek obat yang pada dosis
terapeutik pada ibu mengakibatkan
kerusakan pada janin
◼ Efek toksis : aksi tambahan dari obat, lebih
berat dibandingkan ES, merupakan efek yang
tidak diinginkan
◼ Idiosinkrasi : efek suatu obat yang secara
kwalitatif berlainan sekali dengan efek terapi
normalnya.
◼ Fotosentisasi : efek kepekaan yang
berlebihan terhadap cahaya yang timbul
akibat penggunaan obat
◼ Allergi : keadaan reaksi organisme yang
berubah terhadap senyawa tertentu.
EFEK SAMPING dan EFEK
TOKSIK
◼ Suatu obat yang tidak menunjukkan efek
samping, maka terdapat dugaan kuat bahwa
obat ini juga tidak mempunyai efek
utama…..( G. Kuschinsky)
◼ Efek samping toksik bergantung kepada
dosis dan spesifik bagi obat
◼ Efek toksik : gangguan sistem SSP, keluhan
lambung - usus, kerusakan parenkim hati,
ginjal, perubahan pembentukan darah,
teratogen dan karsinogen