FARMAKOLOGI

ANALGETIKA DAN ANTIPIRETIK

Dosen Pengampu : Dr. Fitri Indrawati, M.P.H

1.
2.
3.
4.
5.
6.

Disusun oleh :
Kiki Indrayani
Molina Indarwati
Maulinnatul Islamiyah
Eka Setyaningsih
Annisa Arum Kartika Dewi
Sri Rahayu

6411414097
6411414098
6411414099
6411414100
6411414101
6411414102

ILMU KESEHATAN MASYARAKAT

FAKULTAS ILMU KEOLAHRAGAAN
UNIVERSITAS NEGERI SEMARANG
TAHUN 2015
KATA PENGANTAR
Puji syukur kami panjatkan kehadirat Tuhan Yang Maha Esa karena dengan rahmat,
karunia, serta taufik dan hidayah-Nya kami dapat menyelesaikan makalah mengenai
analgetik dan antipiretika. Dan juga kami berterimakasih kepada Dr. Fitri Indrawati, M.P.H
selaku dosen mata kuliah Farmakologi yang telah memberikan tugas ini kepada kami.

Kami sangat berharap makalah ini dapat berguna dalam rangka menambah wawasan
serta pengetahuan kita mengenai analgetik dan antipiretika. Kami juga menyadari
sepenuhnya bahwa di dalam makalah ini terdapat kekurangan dan jauh dari kata sempurna.
Oleh sebab itu, kami berharap adanya kritik, saran dan usulan demi perbaikan makalah yang
telah kami buat di masa yang akan datang, mengingat tidak ada sesuatu yang sempurna tanpa
saran yang membangun.
Semoga makalah sederhana ini dapat dipahami bagi siapapun yang membacanya.
Sekiranya makalah yang telah disusun ini dapat berguna bagi kami sendiri maupun orang
yang membacanya. Sebelumnya kami mohon maaf apabila terdapat kesalahan kata-kata yang
kurang berkenan dan kami memohon kritik dan saran yang membangun demi perbaikan di
masa depan.

Semarang, September 2015

Penyusun

DAFTAR ISI
Kata Pengantar . i
Daftar Isi... ii
BAB I Pendahuluan
1.1 Latar belakang... 1
1.2 Rumusan masalah.. 2
1.3 Tujuan 2
ii

BAB II Pembahasan

2.1 Pengertian Analgetika... 3

2.2 Jenis jenis Analgetika......... 3
2.3 Farmakodinamika dan Farmakokinetika Analgenetika 6
2.4 Mekanisme kerja analgetik... 10
2.5 Pengertian antipiretika.. 12
2.6 Jenis-jenis antipiretika.. 12
2.7 Mekanisme kerja antipiretika....... 13
BAB III Penutup
3.1 Kesimpulan............................................................................................................. 14
DAFTAR PUSTAKA.. 15

iii

BAB I
PENDAHULUAN

1.1 Latar Belakang

Analgetika atau obat penghilang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau
menghalau rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran (Tjay, 2007). Nyeri merupakan suatu
pengalaman sensorik dan motorik yang tidak menyenangkan, berhubungan dengan adanya
potensi kerusakan jaringan atau kondisi yang menggambarkan kerusakan tersebut. Gejala
nyeri dapat digambarkan sebagai rasa benda tajam yang menusuk, pusing, panas seperti rasa
terbakar, menyengat, pedih, nyeri yang merambat, rasa nyeri yang hilang timbul dan berbeda
tempat nyeri. Analgetika ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar
kita sering mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu
komponen obat yang kita minum biasanya mengandung analgetik atau pereda nyeri.
Analgetika dibagi menjadi dua macam, yaitu Analgetik Opioid/analgetik narkotika dan Obat
Analgetik Non-narkotik. Kedua obat analgetika ini bekerja dengan menghambat sintase PGS
di tempat yang sakit/trauma jaringan.
Sedangkan antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan panas atau untuk obat
mengurangi suhu tubuh (suhu tubuh yang tinggi). Obat antipiretik diindikasikan untuk segala
penyakit yang menghasilkan gejala demam. Sejumlah pedoman menyatakan bahwa obat
antipiretik sebaiknya diberikan jika demam lebih dari 38,5 oC. Demam yang kurang dari
38,50C sebaiknya jangan cepat-cepat diberi obat. Selain untuk menurunkan demam, sebagian
besar obat-obat antipiretik tersebut juga memiliki khasiat untuk mengurangi nyeri.Obat ini
hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas dan tidak berefektif pada orang normal. Saat
terjadi infeksi, otak kita akan menaikkan standar suhu tubuh di atas nilai normal sehingga
tubuh menjadi demam. Obat antipiretik bekerja dengan cara menurunkan standar suhu
tersebut ke nilai normal.

Bekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin di

hipotalamus anterior (yang meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen). Antipiretik
ini bekerja dengan cara menghambat produksi prostaglandin di hipotalamus anterior (yang
meningkat sebagai respon adanya pirogen endogen).

1.2 Rumusan Masalah

1. Apa pengertian dari analgetika?
2. Apa saja jenis-jenis analgetika?
3. Bagaimana mekanisme kerja analgetika?
4. Bagaimana farmakokinetika dan farmakodinamika dari analgetika?
5. Apa pengertian dari antipiretika?
6. Apa saja jenis-jenis antipiretika?
7. Bagaimana mekanisme antipiretika
1.3 Tujuan Penulisan
1. Agar pembaca mengetahui pengertian dari analgetik.
2. Untuk mengetahui jenis-jenis analgetika
3. Untuk mengetahui bagaimana mekanisme kerja analgetika
4. Untuk mengetahui bagaimana farmakokinetika dan farmakodinamika dari
analgetika
5. Agar pembaca mengetahui pengertian antipiretika
6. Agar pembaca mengetahui jenis-jenis antipiretika
7. Agar pembaca mengetahui mengenai mekanisme kerja antipiretika

BAB II
PEMBAHASAN
2.1 Pengertian Analgetika
Analgetika adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf pusat secara
selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran.Analgetika
bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit. Rasa nyeri dalam kebanyakan
hal hanya merupakan suatu gejala, yang fungsinya adalah melindungi dan memberikan tanda

bahaya tentang adanya gangguan-gangguan di dalam tubuh,seperti peradangan (rematik,

encok), infeksi-infeksi kuman atau kejang-kejang otot.
Penyebab rasa nyeri adalah rangsangan-rangsangan mekanis, fisik, atau kimiawi yang
dapat menimbulkan kerusakan kerusakan pada jaringan dan melepaskan zat-zat tertentu yang
disebut mediator-mediatornyeri yang letaknya pada ujung-ujung saraf bebas di kulit, selaput
lendir, atau jaringan-jaringan (organ-organ) lain. Dari tempat ini rangsangan dialirkan melalui
saraf-saraf sensoriskeSistem Saraf Pusat (SSP) melalui sumsum tulang belakang ke thalamus
dan kemudian kepusatnyeri di dalam otak besar, dimana rangsangan dirasakan sebagai nyeri.
Rasa nyeri merupakan mekanisme pertahanan tubuh, rasa nyeri timbul bila ada
jaringantubuh yang rusak, dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan
caramemindahkan stimulus nyeri. Dengan kata lain, nyeri pada umumnya terjadi akibat
adanyakerusakan jaringan yang nyata.
Obat ini digunakan untuk membantu meredakan sakit, sadar tidak sadar kita sering
mengunakannya misalnya ketika kita sakit kepala atau sakit gigi, salah satu komponen obat
yang kita minum biasanya mengandung analgetik atau pereda nyeri. Pada umumnya (sekitar
90%) analgetik mempunyai efek antipiretik.

2.2 Jenis jenis Analgetika

Ada dua jenis analgetik, analgetik narkotik dan analgetik non narkotik. Selain
berdasarkan struktur kimianya, pembagian diatas juga didasarkan pada nyeri yang dapat
dihilangkan.
A. Analgesik Narkotika (Opioid)
Analgetika narkotika mempunyai sifat analgetika dan hipnotik (hipnotik = menyebabkan
kesadaran berkurang seperti bermimpi indah, dalam istilah sehari haridisebut fly). Yang
dimaksud analgetika narkotika ini ialah alkaloid golonganopium, misalnya morfina,
meperidin, metadon dan sebagainya. Alkaloid golonganopium ini diperoleh dari tumbuhan
tumbuhan golongan Papaver somniferum. Golonganobat ini terutama digunakan untuk
meredakan atau menghilangkan rasa nyeri yanghebat. Meskipun terbilang ampuh, jenis obat
ini umumnya dapat menimbulkanketergantungan pada pemakai. Obat Analgetik Narkotik ini
biasanya khususdigunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti pada kasus patah tulang
danpenyakit kanker kronis. Zat-zat ini memiliki daya menghalangi nyeri yang kuat sekali
dengan tingkatkerja yang terletak di Sistem Saraf Pusat. Umumnya mengurangi kesadaran
(sifatmeredakan

dan

menidurkan)

dan

menimbulkan

perasaan

nyaman

(euforia).

Dapatmengakibatkan toleransi dan kebiasaan (habituasi) serta ketergantungan psikis danfisik

3

(ketagihan adiksi) dengan gejala-gejala abstinensia bila pengobatan dihentikan.Karena

bahaya adiksi ini, maka kebanyakan analgetikasentral seperti narkotikadimasukkan dalam
Undang-Undang Narkotika dan penggunaannyadiawasidenganketat oleh Dirjen POM.
Untuk obat-obat analgetik narkotika terbagi dalam beberapa golongan, yaitu:

a. Morfina
penghilang rasa nyeri morfin jauh lebih besar dari pada codeina. Sifat analgetika dari
morfina berdasarkan penekanannya pada susunan saraf sentral yang disertai dengan perasaan
nyaman, menghambat pernafasan dan dapat menyembuhkanbatuk.Penggunaannya; Untuk
mengobati rasa sakit yang tidak dapat disembuhkan dengananalgetika antipiretika, misalnya
pada kanker, menahan rasa sakit pada waktu operasidan sebagainya.
Kerja ikutannya; dapat mengakibatkan sembelit yang hebat, perasaan mual danmuntah
muntah, alergi (gatal gatal) dan yang terutama adalah mengakibatkangatal gatal. Morfina
tak boleh diberikan kepada penderita radang hati atau asma, karenamorfina menekan pusat
pernafasan. Juga tak boleh diberikan kepada bayi. Pemberianmorfina kepada orang tua dan
anak anak harus hati hati, sebab mereka sangatpeka.
b. Metadone
Mempunyai efek analgesik mirip morfin, tetapi tidak begitu menimbulkan efek sedatif.
Dieliminasi dari tubuh lebih lambat dari morfin (waktu paruhnya 25 jam) dan gejala
withdrawal-nya tak sehebat morfin, tetapi terjadi dalam jangka waktu lebih lama. Diberikan
secara per oral, injeksi IM, dan SC.Diindikasikan untuk analgesik pada nyeri hebat,dan juga
digunakan untuk mengobati keterganungan heroin.

c.

Meperidin (petidin)
Menimbulkan efek analgesik, efek euforia, efek sedatif, efek depresi nafas dan efek

samping lainseperti morfin, kecuali konstipasi.Efek analgesiknya muncul lebih cepat

daripada morfin, tetapi durasi kerjanya lebih singkat, hanya 2-4 jam.Diindikasikan untuk obat
praoperatif pada waktu anestesi dan untuk analgesik pada persalinan.
d. Fentanil
Merupakan opioid sintetik, dengan efek analgesik 80x lebih kuat dari morfin, tetapi
depresi
nafas lebih jarang terjadi.Diberikan secara injeksi IV, dengan waktu paruh hanya 4 jam dan
dapat digunakan sebagai obat praoperatif saat anestesi.

B. Analgetik Non Narkotika

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah
Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer.Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat
Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa
berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat
kesadaran.
Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek
ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis
Analgetik Narkotik).Efek samping obat-obat analgesik perifer: kerusakan lambung,
kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit.
Obat Analgetik Non-Narkotik tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna.
Khasiatnya berdasarkan rangsangannya terhadap pusat pengatur kalor di hipotalamus,
yangmengakibatkanvasodilatasi perifer (di kulit) dengan bertambahnya pengeluaran kalor
dandisertai keluarnya banyak keringat.
Penggolongan analgetika perifer secara kimiawi adalah sebagai berikut:
1. Turunan salisilat, misal : asetosal, salisilamid, dan benirilad
2. Turunan p-aminofenol, misal : asetaminofen (Parasetamol) dan fenasetin
3. Turunan pirazolon, misal : antipirin, aminofenazon, dipiron, fenilbutazon dan turunanturunannya.
4. Turunan asam fenilpropionat, misal : ibuprofen, naproksen, ketoprofen
5. Turunan indol, misal : indometacin
6. Turunan antranilat, misal : asam mefenamat, meklofenamat, glafenin, nifluminat
7. Turunan oksikam, misal : piroksikam

2.3 Farmakodinamika dan Farmakokinetika Analgenetika

a. Analgetik Narkotika
Efek utama dari Analgesik opioid aspek farmakodinamik dari narkotik/opioid adalah
dapat berinteraksi secara stereospesifik dengan protein reseptor pada membran sel-sel tertentu
dalam SSP, pada ujung saraf perifer, dan pada sel-sel saluran cerna. Banyak peptida yang
memberikan efek samping morfin yang dijumpai dalam otak dan dalam jaringan lain.
Peptida-peptida ini dinamakan opiopeptin. Termasuk dalam molekul peptida ini ialah
pentapeptida methioninenkefalin (met-enkefalin) dan leusin-enkefalin(leu-enkefalin); suatu
peptida 17-asam-amino, dinorfin; dan suatu polipeptida 31-asam-amino, Beta-endorfin. Telah
5

diperlihatkan bahwa zat-zat ini berikatan dengan reseptor opioid dan dapat digeser dari
ikatannya oleh a1ntagonis opioid. Walaupun terlihat bahwa zat-zat endogen ini bekerja
sebagai neurotransmiter, perananya dalam fisiologi dan patofisiologi belumlah seluruhnya
dapat dijelaskan.
Efek utama opioid oleh 4 famili reseptor, yang ditunjukkan dengan huruf Yunani: (mu),
(kappa), (sigma), dan (delta). Tiap reseptor menunjukkan spesifisitas yang berlainan
untuk obat-obat yang diikatnya.
Dalam otak dan jaringan tubuh lainnya terdapat 8 jenis reseptor, di antaranya ialah:
1. Reseptor (mu), yang ternyata berperanan dalam efek-efek

analgesik, pernafasan, dan

ketergantungan fisik;
2. Reseptor (kappa), yang mungkin memperantarai efek-efek analgesik spinal, miosis, dan
sedasi;
3. Reseptor (sigma), yang berperanan dalam efek-efek halusinogenik dan perangsangan
jantung.
Salah satu penjelasan tentang farkokinetika dan farmakodinamika pada

Analgesik

Narkotika(Opioid)morfin dan alkaloid opium. Opium atau candu adalah getah Papaver
somniferum L yang telah dikeringkan. Alkaloid opium secara kimia dibagi dalam dua
golongan :
-

Golongan fenantren, misalnya morfin dan kodein

Golongan benzilisokinolin, misalnya noskapin dan papaverin.

Farmakodinamik
Efek morfin pada susunan saraf pusat dan usus terutama ditimbulkan karena morfin

bekerja sebagai agonis pada reseptor . Akan tetapi selain itu morfin juga mempunyai afinitas
yang lebih lemah terhadap reseptor dan k.
-

Farmakokinetik
Morfin tidak dapat menembus kulit utuh, tetapi dapat diabsorpsi melalu kulit luka.

Morfin juga dapat menembus mukosa. Dengan kedua cara pemberian ini absorpsi morfin
kecil sekali. Morfin dapat diabsorpsi usus, tetapi efek analgesik setelah pemberian oral jauh
lebih rendah daripada efek analgesik yang timbul setelah pemberian parenteral dengan dosis
yang sama. Mula kerja semua alkaloid opioid setelah suntikan IV sama cepat, sedangkan
setelah suntikan subkutan, absorpsi berbagai alkaloid opioid berbeda-beda. Setelah
6

pemberian dosis tunggal, sebagian morfin mengalami konyugasi dengan asam glukuronat di
hepar, sebagian dikeluarkan dalam bentuk bebas dan 10% tidak diketahui nasibnya. Morfin
dapat melintasi sawar uri dan mempengaruhi janin. Ekskresimorfin terutama melalui ginjal.
Sebagian kecil morfin bebas ditemukan dalam tinja dan keringat. Morfin yang terkonyugasi
ditemukan dalam empedu. Sebagian yang sangat kecil dikeluarkan bersama cairan lambung.
Kodein mengalami demetilasi menjadi morfin dan CO2. CO2 ini dikeluarkan oleh
paru-paru. Sebagian kodein mengalami N-demetilasi. Urin mengandung bentuk bebas dan
bentuk konyugasi dari kodein, norkodein, dan morfin.
b. Analgesik Non-narkotika
Beberapa penjelasan tentang farmakokinetika dan farmakodinamika obat analgesik non
narkotika digolongkan sebagai berikut :
1. Asam Mefenamat
- Farmakokinetika
Asam mefenamat diabsorbsi dengan cepat dari saluran gastrointestinal apabila diberikan
secara oral. Kadar plasma puncak dapat dicapai 1 sampai 2 jam setelah pemberian 2x250 mg
kapsul asam mefenamat; Cmax dari asam mefenamat bebas adalah sebesar 3.5 g/mL dan
T1/2 dalam plasma sekitar 3 sampai 4 jam. Pemberian dosis tunggal secara oral sebesar 1000
mg memberikan kadar plasma puncak sebesar 10 g/mL selama 2 sampai 4 jam dengan T1/2
dalam plasma sekitar 2 jam. Pemberian dosis ganda memberikan kadar plasma puncak yang
proporsional tanpa adanya bukti akumulasi dari obat. Pemberian berulang asam mefenamat
(kapsul 250 mg) menghasilkan kadar plasma puncak sebesar 3.7 sampai 6.7 g/mL dalam 1
sampai 2.5 jam setelah pemberian masing-masing dosis.
Asam mefenamat memiliki dua produk metabolit, yaitu hidroksimetil dan turunan suatu
karboksi, keduanya dapat diidentifikasi dalam plasma dan urin. Asam mefenamat dan
metabolitnya berkonjugasi dengan asam glukoronat dan sebagian besar diekskresikan lewat
urin, tetapi ada juga sebagian kecil yang melalui feces. Pada pemberian dosis tunggal, 67%
dari total dosis diekskresikan melalui urin sebagai obat yang tidak mengalami perubahan atau
sebagai 1 dari 2 metabolitnya. 20-25% dosis diekskresikan melalui feces pada 3 hari pertama.
-

Farmakodinamika

Asam mefenamat dapat digunakan untuk menghilangkan rasa nyeri sedang dalam
berbagai kondisi seperti nyeri otot, nyeri sendi, nyeri ketika atau menjelang haid, sakit kepala
dan sakit gigi. Secara terperinci efek dari asam mefenamat antara lain:
1. Nyeri perut ketika masa menstruasi (dysmenorrhoea)
7

2. Pendarahan yang tidak normal pada saat menstruasi

3. Sakit kepala
4. Penyakit yang disertai dengan radang
5. Nyeri otot (myalgia)
6. Osteoarthritis
7. Nyeri dan inflamasi
8. Nyeri pada saat melahirkan
9. Nyeri ketika dioperasi
10. Sakit gigi
Karena asam mefenamat termasuk kedalam golongan (NSAID), maka kerja utama
kebanyakan nonsteroidal antiinflammatory drugs (NSAID) adalah sebagai penghambat
sintesis prostaglandin, sedangkan kerja utama obat antiradang glukokortikoid menghambat
pembebasan asam arakidonat.
Asam mefenamat bekerja dengan membloking aktivitas dari suatu enzim dalam tubuh
yang dinamakan siklooksigenase. Siklooksigenase adalah enzim yang berperan pada
beberapa proses produksi substansi kimia dalam tubuh, salah satunya adalah prostaglandin.
Prostaglandin diproduksi dalam merespons kerusakan/adanya luka atau penyakit lain yang
mengakibatkan rasa nyeri, pembengkakan dan peradangan.
2. Asetosal (C9H8O4) :
- Farmakokinetik

Resorpsinya cepat dan praktis lengkap, terutama di bagian pertamam duodenum. Namun,
karena bersifat asam, sebagian zat diserap pula di lambung. Mulai efek analgeis dan
antipiretisnya cepat, yakni setelah 30 menit dan bertahan 3-6 jam, kerja antiradangnya baru
nampak setelah 1-4 hari. Resorpsi dari rektum (suppositoria) lambat dan tidak emnentu,
sehingga dosisnya perlu digandakan. Dalam hati, zat ini segera dihidrolisa menjadi asam
salisilat dengan daya anti nyeri lebih ringan.
-

Farmakodinamik

Asetosal atau asam asetil salisilat merupakan senyawa anti inflamasi non steroid yang
juga menunjukkan aktivitas antitrombosis, analgesik dan antipiretik. Asetosal secara
tradisional merupakan analgesik anti iinflamasi pilihan pertama, tapi banyak dokter sekarang
lebih suka memilih AINS (antiinflamasi non steroid) lain yang mungkin lebih dapat diterima
dan lebih menyenangkan bagi pasien. Dalam dosis tinggi yang umum, efek anti inflamasi
asetosal sama dengan efek AINS lain.

Selain sebagai analgetikum, asetosal digunakan sebagai alternatif dari antikoagulansia

sebagai obat mencegah infark kedua setelah terjadi serangan. Obat ini juga efektif untuk
profilaksis serangan stroke kedua setelah menderita TIA (Transient Ischaemic Attack =
serangan kekurangan darah sementara di otak), terutama pada pria.
3. Parasetamol
- Farmakokinetik

Parasetamol cepat diabsorbsi dari saluran pencernaan, dengan kadar serumpuncak dicapai
dalam 30-60 menit. Waktu paruh kira-kira 2 jam. Metabolisme dihati, sekitar 3 % diekskresi
dalam bentuk tidak berubah melalui urin dan 80-90 %dikonjugasi dengan asam glukoronik
atau asam sulfurik kemudian diekskresi melaluiurin dalam satu hari pertama; sebagian
dihidroksilasi menjadi N asetil benzokuinonyang sangat reaktif dan berpotensi menjadi
metabolit berbahaya. Pada dosis normalbereaksi dengan gugus sulfhidril dari glutation
menjadi substansi nontoksik. Padadosis besar akan berikatan dengan sulfhidril dari protein
hati.(Lusiana Darsono 2002).
-

Farmakodinamik

Efek analgesik Parasetamol dan Fenasetin serupa dengan Salisilat yaitu menghilangkan
atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan
mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Efek anti-inflamasinya
sangat lemah, oleh karena itu Parasetamol dan Fenasetin tidak digunakan sebagai
antireumatik. Parasetamol merupakan penghambat biosintesis prostaglandin (PG) yang
lemah. Efek iritasi, erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada kedua obat ini, demikian
juga gangguan pernapasan dan keseimbangan asam basa.(Mahar Mardjono 1971)
Semua obat analgetik non opioid bekerja melalui penghambatan siklooksigenase.
Parasetamol menghambat siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi
prostaglandin terganggu. Setiap obat menghambat siklooksigenase secara berbeda.
Parasetamol menghambat siklooksigenase pusat lebih kuat dari pada aspirin, inilah yang
menyebabkan Parasetamol menjadi obat antipiretik yang kuat melalui efek pada pusat
pengaturan panas. Parasetamol hanya mempunyai efek ringan pada siklooksigenase perifer.
Inilah yang menyebabkan Parasetamol hanya menghilangkan atau mengurangi rasa nyeri
ringan sampai sedang. Parasetamol tidak mempengaruhi nyeri yang ditimbulkan efek
langsung prostaglandin, ini menunjukkan bahwa parasetamol menghambat sintesa
prostaglandin dan bukan blokade langsung prostaglandin. Obat ini menekan efek zat pirogen
endogen dengan menghambat sintesa prostaglandin, tetapi demam yang ditimbulkan akibat
9

pemberian prostaglandin tidak dipengaruhi, demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain,
seperti latihan fisik. (Aris 2009).

2.4

Mekanisme kerja analgetik

1. Mekanisme kerja Analgetik Opioid
Mekanisme kerja utamanya ialah dalam menghambat enzim sikloogsigenase dalam

pembentukan prostaglandin yang dikaitkan dengan kerja analgetiknya dan efek sampingnya.
Kebanyakan analgetik OAINS diduga bekerja diperifer . Efek analgetiknya telah kelihatan
dalam waktu satu jam setelah pemberian per-oral. Sementara efek antiinflamasi OAINS telah
tampak dalam waktu satu-dua minggu pemberian, sedangkan efek maksimalnya timbul
berpariasi dari 1-4 minggu. Setelah pemberiannya peroral, kadar puncaknya NSAID didalam
darah dicapai dalam waktu 1-3 jam setelah pemberian, penyerapannya umumnya tidak
dipengaruhi oleh adanya makanan. Volume distribusinya relatif kecil (< 0.2 L/kg) dan
mempunyai ikatan dengan protein plasma yang tinggi biasanya (>95%). Waktu paruh
eliminasinya untuk golongan derivat arylalkanot sekitar 2-5 jam, sementara waktu paruh
indometasin sangat berpariasi diantara individu yang menggunakannya, sedangkan
piroksikam mempunyai waktu paruh paling panjang (45 jam).

2. Mekanisme Kerja Obat Analgesik Non-Narkotik (perifer)

Gb. Bagan mekanisme kerja analgesik non-narkotik

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim
siklooksigenase (COX). COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah
prostaglandin. Mekanisme umum dari analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan
prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim COX pada daerah yang terluka dengan
demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri . Mekanismenya tidak berbeda dengan
10

NSAID dan COX-2 inhibitors. Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini
adalah gangguan lambung usus, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi
di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh penggunaan dalam jangka waktu lama dan
dosis besar.
Hipotalamus merupakan bagian dari otak yang berperan dalam mengatur nyeri dan
temperature. AINS secara selektif dapat mempengaruhi hipotalamus menyebabkan penurunan
suhu tubuh ketika demam. Mekanismenya kemungkinan menghambat sintesis prostaglandin
(PG) yang menstimulasi SSP. PG dapat meningkatkan aliran darah ke perifer (vasodilatasi)
dan berkeringat sehingga panas banyak keluar dari tubuh.
Efek analgetik timbul karena mempengaruhi baik di hipotalamus atau di tempat cedera.
Respon terhadap cedera umumnya berupa inflamasi, udem, serta pelepasan zat aktif seperti
brandikinin, PG dan histamin. PG dan brandikinin menstimulasi ujung saraf perifer dengan
membawa impuls nyeri ke SSP. AINS dapat menghambat sintesis PG dan brandikinin
sehingga menghambat terjadinya perangsangan reseptor nyeri. Obat-obat yang banyak
digunakan sebagai analgetik dan antipiretik adalah golongan salisilat dan asetominafin
(parasetamol).

2.5 Pengertian antipiretika

Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh. Pada keadaan demam,
thermostat di hipotalamus terganggu, menyebabkan suhu tubuh meningkat. Obat analgetikaantipiretika bekerja mengembalikan fungsi thermostat ke suhu tubuh normal, dengan cara
rangsangan pusat pengatur kalor di hipotalamus. Sehingga terjadi vasodilatasi perifer dikulit
danpengeluaran kalor disertai keluarnya banyak keringat.

2.6 Jenis-jenis antipiretika

Jenis-Jenis Obat Antipiretik
1. Benorylate
Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan
sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini
bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang
terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak
yang mengidap Sindrom Reye.
2. Fentanyl

11

Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan

sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular). Fentanyl
digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan kanker.
Menghilangkan periode sakit pada kanker dengan menghilangkan rasa sakit secara
menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat fentanyl
digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.
Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit.
Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada
pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila
pemakaiannya sesuai dengan aturan.
Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga
untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap
dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan.
3. Piralozon
Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat
manjur sebagai penurun panas danpenghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui
menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu
penggunaan analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter.

2.7 Mekanisme kerja antipiretika

Obat antipiretik menurunkan demam dengan menghambat proses inflamasi / radang.
Mekanisme kerja obat antipiretik adalah dengan penghambatan biosintesis prostaglandin,
yang akan dilepaskan bilamana sel mengalami kerusakan dengan cara menghambat enzim
siklooksigenase sehingga konversi asam arachidonat menjadi PGG2 terganggu. Setiap obat
menghambat siklooksigenase dengan cara yang berbeda (Wilmana, 2003).

Obat antipiretik

Menghambat

masuk kedalam tubuh

biosintesis prostalgin

Enzim
siklooksigenase

Bila sel rusak

terhambat
12
Konversi asam
arachidonat menjadi
PGG2 terganggu

BAB III
PENUTUP
3.1 Kesimpulan
Analgetika adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem syaraf pusat secara
selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit tanpa mempengaruhi kesadaran.
Analgetika bekerja dengan meningkatkan nilai ambang persepsi rasa sakit. Jenis jenis
analgetika yaitu Analgetik Narkotika (Opioid) dan Analgetik Non Narkotika. Mekanisme
kerja analgetik terdiri dari Mekanisme kerja Analgetik Opioid dan Mekanisme Kerja Obat
Analgetik Non-Narkotik (perifer).
Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh. Pada keadaan
demam, thermostat di hipotalamus terganggu, menyebabkan suhu tubuh meningkat. JenisJenis Obat Antipiretik yaitu Benorylate, Fentanyl dan Piralozon. Mekanisme kerja obat
antipiretik adalah dengan penghambatan biosintesis prostaglandin, yang akan dilepaskan
bilamana sel mengalami kerusakan dengan cara menghambat enzim siklooksigenase
sehingga konversi asam arachidonat menjadi PGG2 terganggu. Setiap obat menghambat
siklooksigenase dengan cara yang berbeda.

13

DAFTAR PUSTAKA

http://repository.usu.ac.id/bitstream/123456789/16911/4/Chapter%20II.pdf

(diakses

pada

tanggal 22 september 2015 pukul 22:16)

http://eprints.ums.ac.id/978/1/K100020031.pdf (diakses pada tanggal 22 september 2015
pukul 22:35)
Gunawan.G.Sulistia. 2007. Farmakologi dan Terapi. Balai Penerbit FKUI. Jakarta
Drs.Priyanto, Apt, M. Biomed. 2008. Farmakologi Dasar untuk Mahasiswa Farmasi dan
Keperawatan. Liskonfi. Jawa Barat
Anonim . 2011. Analgesic dan obat-obatnya . http://habib.blog.ugm.ac.id/kuliah/. Diakses
pada 10 septeember 2013
Bagian Farmakologi FKUI. 1995. Farmakologi Dan Terapi ,edisi 4.Jakarta: Gaya Baru

14

15