Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran
oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan
dengan obat-obat anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat
konduksi di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik,
maupun otonom. Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit
atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu.
Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat
injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan
disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara
lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat, jaringan, dan karakter
fisikokimianya.
Lidokain biasanya dalam bentuk hidroklorida lidocaine tersedia dalam berbagai
bentuk termasuk anestesi lokal injected (kadang dikombinasikan dengan epinephrine untuk
mengurangi perdarahan). Kedua, dermal patch (kadang dikombinasikan dengan prilocaine ),
injeksi intravena (kadang dikombinasikan dengan epinephrine untuk mengurangi
perdarahan), infus intravena, hidung pembangkitan berangsur-angsur / semprot
(dikombinasikan dengan fenilefrin ), oral gel (sering disebut sebagai "lidocaine kental" atau
"visc lidocaine" dalam farmakologi digunakan sebagai gel tumbuh gigi), oral cair, topikal gel
(seperti dengan aloe vera gel yang meliputi lidokain), topikal cair, topikal patch (lidokain 5%
patch dipasarkan sebagai "lidoderm" di AS (sejak 1999) dan "versatis" di inggris (sejak 2007
oleh grünenthal), topikal semprot aerosol dan akhir sekali ialah dihirup melalui nebulizer.
Untuk anestesi regional IV larutan 0,5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis
50 sampai 300 mg (10 sampai 60 mL) ; dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk
dewasa. Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenis formulasi anestesi permukaan.
Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran mukosa dengan dosis yang
direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam.
Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya bermacam-macam tiap
negara. Di UK diberikan dosis 2% gel. Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan
dari membran mukosa mulut, tenggorokan, dan saluran kemih atas. Untuk mulut dan
tenggorokan digunakan larutan 2%, dapat ditingkatkan 300 mg (15mL). Untuk sakit faringeal
obat kumur dibutuhkan, tidak lebih dari 3 jam sekali. Dosis yang direkomendasikan di USA
untuk larutan oral topikal adalah 2,4 g. Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan sebagai
spray untuk mencegah sakit pada membran mukosa.
Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria, spray, salep, dan krim untuk
mengobati hemoroid dan kondisi perianal lainnya. Tetes mata mengandung lidokain HCL
4% dengan fluoresin.