Penggolongan Obat Sistem Endokrin dan Metabolisme

Golongan Obat-obat Indikasi Efek Samping Mekanisme Aksi Interaksi Obat Contoh Sediaan
Obat
Preparasi Insulin aspart Diabetes mellitus Hipoglikemia; Deskripsi: Insulin Efek dapat
insulin busung; pruritus; aspart, analog ditingkatkan NovoRapid
ruam; reaksi insulin manusia dengan: agen (NovoRapid
hipersensitivitas; yang bekerja antidiabetik oral,
FlexPen 100
lipoatrofi atau cepat, inhibitor ACE,
lipohipertrofi dengan menurunkan disopyramide, U/mL,
injeksi subkutan kadar glukosa fibrat, NovoRapid soln
darah; mengatur fluoxetine, for inj 100 U/mL)
metabolisme MAOIs,
karbohidrat, propoxyphene,
protein dan lemak salisilat, analog
dengan somatostatin
menghambat (mis.,
produksi glukosa Octreotide),
dan lipolisis hati, antibiotik
dan meningkatkan sulfonamide.
pembuangan Efek dapat
glukosa perifer. dikurangi
Onset: 0,5 jam. dengan:
Durasi: 3-5 jam. kortikosteroid,
niasin, danazol,
diuretik, agen
simpatomimetik,
isoniazid,
turunan
fenotiazin,
somatropin,
hormon tiroid,
 kontrasepsi oral,
lithium. Tanda-
tanda
hipoglikemia
dapat ditutupi
oleh β-blocker,
clonidine.
Insulin Diabetes mellitus Signifikan: Deskripsi: Insulin Peningkatan Tresiba (Tresiba
Lipodistrofi, degludec adalah risiko soln for inj 100
degludec
hipoglikemia, analog insulin hipoglikemia u/mL)
hipokalemia, manusia jangka dengan agen
pembentukan antibodi panjang yang antidiabetik oral,
insulin. biosintesis (asal agonis reseptor
Gangguan rDNA) yang gleptagon-like
pencernaan: berikatan secara (GLP-1),
Gastroenteritis, diare. spesifik dengan penghambat
Gangguan umum dan reseptor insulin ACE, MAOI,
kondisi tempat manusia, salisilat,
pemberian: Reaksi di menghasilkan penghambat
tempat inj (mis. efek farmakologis cotransporter 2
Hematoma, yang sama (SGLT2
pembengkakan, dengan insulin natrium-
eritema), edema manusia; glukosa),
perifer. menurunkan sulfonamid, dan
Gangguan sistem konsentrasi steroid anabolik.
kekebalan: Urtikaria. glukosa darah Penurunan efek
Investigasi: dengan penurunan
Penambahan berat merangsang glukosa dengan
badan. pengambilan kontrasepsi oral,
Gangguan sistem glukosa perifer glukokortikoid,
saraf: Sakit kepala. dalam otot rangka tiazid, hormon
Gangguan pernapasan, dan jaringan tiroid, hormon
 toraks, dan adiposa dan pertumbuhan,
mediastinum: dengan simpatomimetik,
Nasofaringitis, infeksi menghambat glukagon,
saluran pernapasan produksi glukosa niasin, protease
atas, sinusitis. hati; inhibitor,
Berpotensi Fatal: menghambat danazol.
Hipoglikemia berat, lipolisis dan
reaksi alergi parah, proteolisis, dan
termasuk anafilaksis. meningkatkan
sintesis protein.
Onset: Sekitar 1
jam.
Durasi:> 42 jam.
Farmakokinetik:
Penyerapan:
Waktu untuk
memuncak
konsentrasi
plasma: 9 jam.
Distribusi:
Pengikatan
protein plasma:>
99%, ke albumin.
Ekskresi: Paruh
waktu eliminasi:
Sekitar 25 jam.
Insulin detemir Diabeter mellitus Hipoglikemia, Deskripsi: Insulin Kemungkinan Levemir FlexPen
lipodistrofi, pruritus, detemir adalah tidak adanya (Levemir FlexPen
ruam, penambahan analog insulin gejala soln for inj 100
berat badan, retensi rekombinan peringatan U/mL)
natrium, dan edema. manusia yang hipoglikemik
Reaksi di tempat inj, bekerja lama; dengan β-
mis. rasa sakit, gatal, disiapkan blocker.
gatal-gatal, bengkak menggunakan Peningkatan
dan peradangan. teknologi DNA gula darah
rekombinan dan dengan diuretik
budaya yang thiazide,
dimodifikasi corticosteriods,
secara genetik chlorpromazine,
dari tibolone,
Saccharomyces isoniazid, niasin,
cerevisiae. beberapa
Penyerapan penghambat
sistemik yang saluran kalsium
lambat dan seperti diltiazem
pengikatan atau nifedipine
albumin yang atau nifedipine,
reversibel dapat diazoxide,
menjelaskan lithium dan
durasi aksi hormon tiroid.
detemir insulin Peningkatan
yang risiko
berkepanjangan. hipoglikemia
Durasi: 24 jam dengan
Farmakokinetik: disopyramide,
Penyerapan: dosis aspirin,
Konsentrasi gatifloxacin,
plasma MAOI,
maksimum: 6-8 mebanazine,
jam (SC admin). nandrolone,
Ketersediaan pegvisomant,
hayati absolut: testosteron yang
60%. lebih besar.
Distribusi: Mengurangi
 Pengikatan resistensi insulin
protein: 98% dengan
(albumin). octreotide dan
Volume lanreotide.
distribusi: 0,1 L / Peningkatan
kg. Waktu paruh risiko
terminal: 5-7 jam peningkatan
(setelah admin berat dan edema
SC). perifer dengan
pioglitazone,
rosiglitazone.
Insulin Diabetes mellitus Hipoglikemia; Deskripsi: Insulin Efek dapat Ezelin (Ezelin inj
busung; pruritus; glargine, analog ditingkatkan 100 u/mL),
glargine
ruam; reaksi insulin manusia dengan: agen Lantus (Lantus inj
hipersensitivitas; yang telah lama antidiabetik oral, 100 U/mL, Lantus
lipoatrofi atau bekerja, mengatur inhibitor ACE, Solostar inj 100
lipohipertrofi dengan metabolisme disopyramide, U/mL), Lantus
injeksi subkutan karbohidrat, fibrat, XR (Lantus XR
protein dan lemak fluoxetine, soln for inj 300
dengan MAOIs, U/mL), Sansulin
menghambat propoxyphene, Log-G (Sansulin
produksi glukosa salisilat, analog Log-G inj 100 IU
dan lipolisis somatostatin per 1 mL).
hepatik, dan (mis.
meningkatkan Octreotide),
pembuangan antibiotik
glukosa perifer. sulfonamide.
Onset: 1 jam Efek dapat
Durasi: 24 jam. dikurangi
dengan:
kortikosteroid,
niasin, danazol,
 diuretik, agen
simpatomimetik,
isoniazid,
turunan
fenotiazin,
somatropin,
hormon tiroid,
kontrasepsi oral,
lithium. Tanda-
tanda
hipoglikemia
dapat ditutupi
oleh β-blocker,
clonidine.
Insulin Diabetes mellitus Hipoglikemia, reaksi Deskripsi: Insulin Kemungkinan Apidra (Apidra
tempat Injeksi, glulisine adalah tidak adanya solostar 100
glulisine
lipodistrofi, reaksi analog insulin gejala IU/mL, Apidra
hipersensitivitas lokal manusia kerja peringatan soln for inj 100
dan sistemik. cepat yang hipoglikemik IU/mL)
diproduksi oleh dengan β-
teknologi DNA blocker.
rekombinan Penurunan efek
menggunakan hipoglikemik
strain dengan
laboratorium non- kortikosteroid,
patogenik danazol,
Escherichia coli diazoksida,
(K12). Insulin diuretik,
glulisine dan glukagon,
insulin manusia isoniazid,
adalah ekuipoten turunan
berdasarkan unit- fenotiazin,
untuk-unit. somatropin,
Insulin glulisine agen
memiliki onset simpatomimetik,
yang lebih cepat hormon tiroid,
dan durasi aksi estrogen,
yang lebih pendek progestin (mis.
dibandingkan Dalam
dengan insulin kontrasepsi
manusia setelah oral), protease
pemberian inhibitor, dan
subkutan. antibiotik.
Farmakokinetik: Peningkatan
Penyerapan: efek
Ketersediaan hipoglikemik
hayati absolut dengan agen
setelah admin antidiabetik oral,
subkutan: 70%. inhibitor ACE,
Konsentrasi disopyramide,
plasma fibrat,
maksimum: 55 fluoxetine,
menit. MAOIs,
Distribusi: pentoxifylline,
Pengikatan propoxyphene,
protein: Rendah. salisilat dan
Waktu paruh antibiotik
tampak: 42 menit sulfonamide.
Mengurangi
resistensi insulin
dengan
octreotide dan
lanreotide.
Peningkatan
 risiko
peningkatan
berat dan edema
perifer dengan
pioglitazone,
rosiglitazone.
Insulin Diabeter mellitus Reaksi di tempat Deskripsi: Insulin Penggunaan Insulatard HM
injeksi, misal isophane bersamaan (Insulatard HM
isophane
bengkak, kemerahan, (manusia) adalah dengan agen FlexPen susp for
(manusia) gatal, dan nyeri. suspensi kristal antidiabetik oral, inj 100 IU/mL,
Berpotensi Fatal: insulin manusia MAOI, inhibitor Insulatard HM
Reaksi anafilaksis. dengan protamin ACE, salisilat, Penfill susp for
dan seng. Ini alkohol, steroid inj 100 IU/mL,
adalah insulin anabolik dan β- Insulatard HM
kerja menengah. blocker non- susp for inj 100
Insulin selektif dapat IU/mL)
memfasilitasi mengurangi
penyerapan kebutuhan
glukosa dengan insulin. Obat-
mengikat reseptor obatan yang
pada sel otot dan dapat
lemak; itu juga meningkatkan
menghambat kebutuhan
keluaran glukosa insulin meliputi:
dari hati. Kontrasepsi
Onset: 1-2 jam. oral, tiazid,
Durasi: 18-24 hormon tiroid,
jam. hormon
Farmakokinetik: pertumbuhan,
Penyerapan: danazol dan β-
Dibutuhkan 6-12 simpatomimetik.
jam untuk Octreotide dapat
 mencapai level memengaruhi
puncak. kebutuhan
Ekskresi: Urin. insulin.
Antidiabetes Acarbose Diabetes mellitus Perut kembung, sakit Deskripsi: Dapat Capribose,
tipe 2 perut dan distensi, Acarbose secara meningkatkan Carbotrap, Eclid
diare, mual, muntah, kompetitif dan efek antidiabetik
trombositopenia, reversibel lain termasuk
pneumatosis cystoidis menghambat α- insulin. Efek
intestinalis. Jarang, amilase pankreas berkurang
ileus, ikterus, dan batas sikat dengan adsorben
hepatitis, reaksi kulit, usus α- Gastrointestinal
dan edema. glukosidase, (mis. Arang)
Berpotensi Fatal: menghasilkan dan sediaan
Hepatitis fulminan. hidrolisis tertunda enzim
karbohidrat pencernaan yang
kompleks dan mengandung
disakarida, dan enzim pemecah
penyerapan karbohidrat
glukosa; (mis. Amilase,
pengurangan pankreatin).
dosis tergantung Neomisin dan
pada insulin colestyramine
serum dapat
postprandial dan meningkatkan
puncak glukosa; efek acarbose.
menghambat Dapat
metabolisme menghambat
sukrosa menjadi penyerapan
glukosa dan digoxin.
fruktosa.
Farmakokinetik:
Penyerapan: <2%
 (sebagai obat
aktif) dan sekitar
35% (sebagai
metabolit) diserap
dari saluran GI.
Waktu untuk
memuncak
konsentrasi
plasma: Kira-kira
1 jam.
Metabolisme:
Dimetabolisme
secara eksklusif
melalui saluran
GI, terutama oleh
flora mikroba dan
enzim usus.
Ekskresi: Melalui
urin (sekitar 34%
sebagai metabolit
tidak aktif; <2%
obat induk dan
metabolit aktif)
dan feses (kira-
kira 51% sebagai
obat yang tidak
diserap).
Glimepiride Diabetes mellitus Signifikan: Deskripsi: Peningkatan Amadiab,
tipe 2 Hipoglikemia, anemia Glimepiride, efek Amaryl, Anpiride,
hemolitik (defisiensi suatu hipoglikemik Glucokaf, Gluvas,
G6PD), reaksi sulphonylurea dengan NSAID Metrix, Versibet
hipersensitivitas (mis. antidiabetes, (misalnya
Anafilaksis, mengurangi fenilbutazon),
angioedema, sindrom glukosa darah insulin,
Stevens-Johnson), dengan antidiabetik oral
penambahan berat menstimulasi (misalnya
badan. pelepasan insulin metformin),
Gangguan darah dan dari sel-sel β salisilat,
sistem limfatik: pankreas dan fluoxetine,
Leukopenia, menurunkan steroid anabolik
agranulositosis, output glukosa dan androgen,
anemia aplastik, dari hati. Ini juga antibiotik (mis.
pansitopenia, meningkatkan Kloramfenikol,
trombositopenia. sensitivitas sulfonamid,
Gangguan endokrin: insulin di situs tetrasiklin,
Sekresi hormon target perifer. quinolon,
antidiuretik yang tidak Onset: klaritromikarbon
pantas (SIADH). Pengurangan ,
Gangguan mata: glukosa darah: 2- antimikarbonid)
Gangguan visual. 3 jam. inhibitor,
Gangguan Durasi: 24 jam. MAOI,
pencernaan: Nyeri Farmakokinetik: allopurinol,
perut, diare, mual, Penyerapan: probenecid,
muntah, dysgeusia. Diserap sulfinpyrazone,
Gangguan umum dan sepenuhnya dari cyclophosphami
kondisi situs saluran de, fluconazole
administrasi: pencernaan. dan
Asthenia. Waktu untuk pentoxifylline.
Gangguan memuncak Penurunan efek
hepatobilier: konsentrasi hipoglikemik
Kolestasis, ikterus, plasma: 2-3 jam. dengan estrogen,
hepatitis, gagal hati, Distribusi: kontrasepsi oral,
porfiria hati. Volume diuretik thiazide,
Gangguan distribusi: 8,8 L. glukokortikoid,
metabolisme dan Pengikatan turunan
nutrisi: Reaksi seperti protein plasma:> fenotiazin
disulfiram, 99,5% (misalnya
hiponatremia. Metabolisme: klorpromazin),
Gangguan sistem Dimetabolisme simpatomimetik
saraf: Sakit kepala, secara luas di hati (misalnya
pusing. melalui epinefrin,
Gangguan kulit dan biotransformasi albuterol,
jaringan subkutan: oksidatif oleh terbutalin), asam
Fotosensitifitas, CYP2C9 menjadi nikotinat (dosis
alopesia. turunan tinggi) dan
sikloheksil penggunaan
hidroksi metil asam nikotinat
(M1) dan jangka panjang).
selanjutnya , diazoksida,
dimetabolisme glukagon,
menjadi turunan barbiturat,
karboksil tidak rifampisin, dan
aktif (M2). isoniazid.
Ekskresi: Tanda-tanda
Terutama melalui hipoglikemia
urin (sekitar 60%, dapat dikurangi
80-90% sebagai atau tidak ada
metabolit M1 dan pada pasien
M2), sebagai yang
feses (sekitar menggunakan
40%, 70% obat simpatolitik
sebagai metabolit (mis. Ss-
M1 dan M2). blocker,
Waktu paruh clonidine,
eliminasi: Kira- guanethidine,
kira 9 jam. reserpin). Dapat
 menyebabkan
hipoglikemia
berat dengan
mikonazol.
Metformin Diabetes mellitus Signifikan: eskripsi: Peningkatan Efomet XR,
tipe 2 Kekurangan vitamin Metformin adalah risiko Forbeter, Fordica
B12. agen hipoglikemia 500 XR, Glikos,
Gangguan jantung: antihyperglycaem dengan insulin Glucophage,
Ketidaknyamanan ic biguanide yang dan insulin Glucophage XR,
dada, jantung meningkatkan secretagogues Gludepatic,
berdebar, dyspnoea. toleransi glukosa (mis. Heskopaq, Nevox
Gangguan dengan Sulfonylurea). XR, Zendiab
gastrointestinal: Mual, menurunkan baik Peningkatan
muntah, diare, sakit glukosa plasma risiko asidosis
perut, perut kembung, basal dan laktat dengan
mulas / pencernaan yg postprandial. Ini inhibitor
terganggu, perut mengurangi karbonat
kembung, tinja produksi glukosa anhidrase (mis.
abnormal, sembelit. hati dengan Acetazolamide,
Gangguan umum dan menghambat dichlorphenamid
kondisi situs admin: glukoneogenesis e), NSAID, dan
Asthenia, gejala dan agen
seperti flu, malaise. glikogenolisis, antihipertensi
Gangguan menunda (mis. ACE
hepatobilier: Cedera penyerapan inhibitor).
hati hepatoselular glukosa usus, dan Peningkatan
kolestatik, meningkatkan konsentrasi
hepatoseluler, dan sensitivitas plasma dan
campuran. insulin dengan pengurangan
Gangguan meningkatkan clearance
muskuloskeletal dan penyerapan dan dengan inhibitor
jaringan ikat: Mialgia, pemanfaatan OCT2 (mis.
kedinginan. glukosa perifer. Simetidin,
Gangguan sistem Onset: Dalam dolutegravir,
saraf: Gangguan rasa, beberapa hari. ranolazine,
sakit kepala. Farmakokinetik: trimethoprim,
Gangguan kejiwaan: Penyerapan: vandetanib,
Peningkatan Diserap secara isavuconazole).
mengantuk. perlahan dan Berpotensi
Gangguan pernapasan, tidak lengkap dari Fatal: Nefropati
toraks, dan saluran yang diinduksi
mediastinum: Infeksi pencernaan. kontras dan
saluran pernapasan Makanan peningkatan
atas. mengurangi risiko asidosis
Gangguan kulit dan tingkat dan laktat dengan
jaringan subkutan: sedikit agen kontras
Penyakit kuku, ruam. memperlambat beryodium.
Gangguan pembuluh penyerapan.
darah: Pembilasan. Ketersediaan
Berpotensi fatal: hayati absolut:
Asidosis laktat. 50-60% (puasa);
berkurang jika
dikonsumsi
bersama
makanan. Waktu
untuk memuncak
konsentrasi
plasma: 2-3 jam
(pelepasan
segera); 7 jam,
rentang: 4-8 jam
(diperpanjang-
rilis).
Distribusi:
 Mendistribusikan
dan
berkonsentrasi di
hati, ginjal dan
saluran
pencernaan;
partisi menjadi
eritrosit.
Melintasi plasenta
dan memasuki
ASI. Volume
distribusi: 654 ±
358 L. Pengikatan
protein plasma:
Dapat diabaikan.
Metabolisme:
Tidak
dimetabolisme.
Ekskresi: Melalui
urin (sekitar 90%
sebagai obat tidak
berubah). Waktu
paruh eliminasi:
6,2 jam (plasma);
sekitar 17,6 jam
(darah).
Pioglitazone Diabetes mellitus Edema, peningkatan Deskripsi: Peningkatan Actos, Deculin,
tipe 2 berat badan, sinusitis, Pioglitazone risiko edema dg Gliabetes,
infeksi saluran adalah sebagai insulin, Pioglitazone
pernapasan atas, agonis ampuh dan metformin, dan Yarindo, Prabetic
disfungsi hati (mis. sangat selektif sulfonilurea.
Muntah, mual yang untuk peroksisom Peningkatan
tidak dapat dijelaskan, proliferator kadar plasma dg
anoreksia, urin gelap, diaktifkan gemfibrozil dan
nyeri perut, reseptor-γ ketoconazole.
kelelahan), keropos (PPAR-γ). Tingkat plasma
dan patah tulang, Aktivasi reseptor menurun dg
mialgia, gangguan ini mendorong rifampisin.
penglihatan; produksi produk
penurunan jumlah gen yang terlibat
hemoglobin dan dalam
hematokrit (terkait metabolisme lipid
dosis); penurunan dan glukosa. Ini
trigliserida serum, juga
peningkatan kolesterol meningkatkan
HDL; LFT abnormal. respons insulin
Berpotensi fatal: terhadap sel target
Jarang: Kerusakan tanpa
hati hepatoselular- meningkatkan
kolestatik campuran sekresi insulin
dan gagal hati; pankreas.
hepatitis. Onset: Tertunda.
Farmakokinetik:
Penyerapan:
Diserap dengan
cepat.
Ketersediaan
hayati:> 80%.
Waktu untuk
memuncak
konsentrasi
plasma: Kira-kira
2 jam.
Distribusi:
 Volume
distribusi: 0,63 L
/ kg. Ikatan
protein plasma:>
99% (terutama
pada albumin).
Metabolisme:
Metabolisme hati
yang luas melalui
isoenzim
CYP2C8 dan
CYP3A4 menjadi
metabolit aktif
dan tidak aktif.
Ekskresi: Melalui
urin (15-30%);
tinja (sebagai
metabolit). Paruh
eliminasi: 3-7 jam
(obat induk).
Sitagliptin Diabetes mellitus Sakit kepala, pusing, Deskripsi: Peningkatan Januvia
tipe 2 gangguan GI (mis. Sitagliptin risiko
Sembelit, muntah), menghambat hipoglikemia
edema perifer, infeksi enzim dipeptidyl bila digunakan
saluran pernapasan peptidase IV bersama dg
atas, nasofaringitis, (DPP-IV) yang sulfonilurea dan
peningkatan nilai menghasilkan insulin.
enzim hati, gagal tingkat incretin
ginjal akut, aktif yang
hipoglikemia, berkepanjangan.
artralgia, mialgia, Hormon incretin,
nyeri pada termasuk
ekstremitas, nyeri glukagon-like
punggung. peptide 1 (GLP-1)
Berpotensi Fatal: dan insulinotropic
Pankreatitis akut (mis. polypeptide (GIP)
Pankreatitis yang bergantung
hemoragik atau pada glukosa,
nekrosis); reaksi mengatur
hipersensitivitas serius homeostasis
(mis. anafilaksis, glukosa dengan
angioedema, dan meningkatkan
kondisi kulit sintesis insulin
eksfoliatif termasuk dan melepaskan
sindrom Stevens- dari sel β
Johnson). pankreas dan
mengurangi
sekresi glukagon
dari sel α
pankreas.
Mengurangi
sekresi glukagon
menyebabkan
penurunan
produksi glukosa
hati. Dalam
keadaan fisiologis
normal, hormon
incretin
dilepaskan oleh
usus sepanjang
hari dan kadar
meningkat
sebagai respons
terhadap
makanan; hormon
incretin secara
cepat
dinonaktifkan
oleh enzim DPP-
IV.
Onset:
Pengurangan
dalam kunjungan
glukosa plasma
postprandial:
Kira-kira 60
menit.
Farmakokinetik:
Penyerapan:
Diserap dengan
cepat dari saluran
GI. Ketersediaan
hayati: Sekitar
87%. Waktu
untuk memuncak
konsentrasi
plasma: Sekitar 1-
4 jam.
Distribusi:
Volume
distribusi: Sekitar
198 L. Pengikatan
protein plasma:
38%.
Metabolisme:
 Menjalani
metabolisme
minimal, terutama
oleh isoenzim
CYP3A4 dan
pada tingkat lebih
rendah oleh
isoenzim
CYP2C8 menjadi
metabolit tidak
aktif.
Ekskresi: Melalui
urin (kira-kira
79% sebagai obat
tidak berubah;
16% sebagai
metabolit) dan
feses (13%).
Waktu paruh
terminal: Kira-
kira 12 jam.
Hormon
Tiroid
antitiroid, &
Agen anti-
obesitas
senyawa yang Asam Hiperkalsemia Arthralgia, demam, Deskripsi: Asam Peningkatan Infus 5 mg / 100
mempengaruhi zoledronik ganas, metastasis gejala mirip flu, Zoledronik paparan obat mL Aclasta®,
metabolisme tulang yang mialgia, sakit kepala, menghambat bersamaan yang Zoffec®,
tulang berhubungan nyeri pada aktivitas osteoklas dihilangkan Zometa®,
dengan tumor, ekstremitas, mual, dan pelepasan dengan ekskresi Zolenic®
lesi osteolitik muntah, diare, radang skeletal yang ginjal (mis.
yang mata; alopecia, disebabkan oleh Digoxin).
berhubungan hiperhidrosis, nyeri tumor. Ini Peningkatan
dengan multiple tulang / sendi / otot, mengurangi Ca risiko
myeloma, osteonekrosis rahang, serum dan fosfor, hipokalsemia dg
osteoporosis yang fraktur femur, reaksi dan meningkatkan loop diuretik.
diinduksi hipersensitivitas (mis. eliminasi mereka. Menurunkan
kortikosteroid, urtikaria, Pada konsentrasi Ca
peningkatan angioedema), sindrom osteoporosis, ia serum untuk
massa tulang pada Stevens-Johnson, menghambat jangka waktu
pria dengan nekrolisis epidermal resorpsi yang lama dengan
osteoporosis, toksik, hipotensi. dimediasi- aminoglikosida.
osteoporosis pada osteoklas, Peningkatan
wanita sehingga risiko disfungsi
pascamenopause, mengurangi ginjal dg agen
penyakit Paget. pergantian tulang. nefrotoksik.
Farmakokinetik:
Distribusi:
Pengikatan
protein plasma:
28-56%.
Metabolisme:
Tidak
dimetabolisme.
Ekskresi: Melalui
urin (sekitar 23-
55% dari dosis)
sebagai obat yang
tidak berubah.
Waktu paruh
eliminasi
terminal: Kira-
kira 146 jam.
Asam penyakit Paget, Gejala gastrointestinal Deskripsi: Asam Mengurangi Alovell®,
Alendronik osteoporosis (mis. Sakit perut, alendronat penyerapan Nichospor®,
postmenopause, dispepsia, diare, menghambat dengan antasida, Osteofar®,
osteoporosis yang sembelit), reaksi resorpsi tulang suplemen Ca Voroste®
diinduksi esofagus yang parah dengan mengikat atau obat oral
kortikosteroid, (mis. Esofagitis, erosi, hidroksiapatit yang
dan peningkatan ulserasi, tulang dan secara mengandung
massa tulang pada penyempitan), ulkus spesifik kation
pria dengan peptikum, menghambat multivalen.
osteoporosis osteonekrosis rahang, aktivitas Peningkatan
nyeri tulang / sendi / osteoklas, sel-sel risiko iritasi GI
otot, fraktur femoral, penyerap tulang. pd pemberian
hipokalsemia, mual. Farmakokinetik: aspirin, NSAID.
Jarang, sindrom Penyerapan:
Stevens Johnson, Buruk diserap
nekrolisis epidermal dari saluran GI.
toksik. Mengurangi
penyerapan
dengan makanan
dan minuman.
Bioavailabilitas:
Sekitar 0,4%.
Distribusi:
Pengikatan
protein plasma:
Sekitar 78%.
Metabolisme:
Tidak
dimetabolisme.
Ekskresi: Melalui
urin (sekitar 50%
dari jumlah yang
 diserap).
Asam Hiperkalsemia Toksisitas ginjal, Deskripsi: Asam Efek Pamired®
Pamidronik ganas, metastasis demam dan gejala Pamidronic hipokalsemik
tulang yang mirip flu, efek CNS menghambat ditingkatkan dg
berhubungan (mis. Agitasi, resorpsi tulang aminoglikosida.
dengan tumor, kebingungan, pusing, dan menurunkan Peningkatan
lesi osteolitik lesu, susah tidur, mineralisasi efek nefrotoksik
yang mengantuk), kejang, dengan menekan dengan
berhubungan halusinasi, aksesi prekursor thalidomide.
dengan multiple hipokalsemia, osteoklas ke Efek samping
myeloma, hipofosfatemia, dalam tulang, yang
penyakit Paget hipomagnesaemia, sehingga ditingkatkan
hipokalaemia, mencegah dengan NSAID.
hipotensi, HTN, transformasi Efek sinergistik
anemia, menjadi osteoklas dg kalsitonin pd
trombositopenia; penyerap yang pasien dg
limfositopenia; matang. hiperkalsemia
limfositopenia; Onset: berat.
osteonekrosis rahang Hiperkalsemia Penggunaan
(pasien kanker), patah keganasan: ≤24 bersamaan
tulang femur jam (untuk dengan
(perawatan jangka penurunan serum bifosfonat lain,
panjang). Jarang, Ca yang dikoreksi agen
hipernatremia, albumin); antihiproskemik
hiperkalemia, Penyakit Paget: lainnya dan
bronkospasme, Kira-kira 1 bln kalsitonin dapat
pneumonitis (untuk ≥50% menyebabkan
interstitial. penurunan alkali hipokalsemia
fosfatase serum). dengan gejala
Durasi: klinis yang
Hiperkalsemia terkait (mis.
keganasan: 7-14 Paraesthesia,
 hari; Penyakit tetany,
Paget: 1-372 hari. hipotensi).
Farmakokinetik:
Penyerapan:
Buruk diserap
dari saluran GI.
Bioavailabilitas:
Sekitar 1-3%.
Distribusi:
Melintasi
plasenta. Ikatan
protein plasma:
Sekitar 54%.
Metabolisme:
Tidak
dimetabolisme.
Ekskresi: Melalui
urin, kira-kira 20-
55% sebagai obat
tidak berubah.
Waktu paruh
eliminasi: 21-35
jam.
Asam Hiperkalsemia Osteonekrosis rahang Deskripsi: Asam Penurunan efek Actabone®,
clodronik ganas, metastasis dan saluran Clodronic dan penyerapan Bonefos®
tulang yang pendengaran menurunkan Ca bersama antasid
berhubungan eksternal, reaksi kulit serum melalui atau sediaan
dengan tumor (mis. Pruritus, penghambatan besi.
urtikaria, dermatitis resorpsi tulang Peningkatan
eksfoliatif), melalui aksi pada risiko
bronkospasme, diare, osteoklas atau hipokalsemia
mual, muntah, prekursor berat pd
leukopenia sedang, osteoklas. pemberian
disfungsi ginjal Onset: Efek aminoglikosida.
(termasuk gagal penurun Ca: W / Meningkatkan
ginjal), hipokalsemia; dalam 48 jam kadar serum
peningkatan kreatinin (IV). estamustine
serum, dehidrogenase Durasi: Efek fosfat dalam
asam laktat, hormon penurun Ca: 5 serum. Dapat
paratiroid, hari hingga 3 mempotensiasi
transaminase, dan minggu setelah efek
alkali fosfatase; penghentian. hipokalsemik dg
proteinuria transient Farmakokinetik: kortikosteroid,
(IV). Jarang, fraktur Penyerapan: fosfat,
femur atipikal. Buruk diserap kalsitonin,
(oral). Penurunan mithramycin,
penyerapan saat dan loop
diberikan bersama diuretik. Risiko
makanan, disfungsi ginjal
terutama produk dg NSAID.
yang mengandung
Ca.
Bioavailabilitas:
1-4% (oral).
Waktu untuk
memuncak
konsentrasi
plasma: 30 menit
(oral).
Distribusi:
Volume
distribusi: Kira-
kira 20 L.
Pengikat protein
 plasma: Rendah;
sangat terikat
pada tulang.
Ekskresi: Melalui
urin (60-80%
sebagai obat tidak
berubah) dan
feses (sebagai
obat tidak
terserap). Waktu
paruh eliminasi
terminal: Lisan:
Sekitar 6 jam. IV
13 jam (serum).
Asam Profilaksis tulang Gejala mirip flu (mis. Deskripsi: Asam Mengurangi Bonevell®
Ibandronik pada pasien Mialgia, artralgia, Ibandronat penyerapan
dengan kanker demam, menggigil, menghambat dengan
payudara, kelelahan, mual, aktivitas osteoklas suplemen Ca,
Hiperkalsemia kehilangan nafsu tanpa antasida dan
ganas, metastasis makan, nyeri tulang), mempengaruhi obat oral yang
tulang, patah tulang atipikal, secara langsung mengandung
osteoporosis osteonekrosis rahang, pembentukan kation
postmenopause peradangan mata, tulang yang multivalen
gagal ginjal akut, menghasilkan lainnya.
hipokalsemia, nyeri peningkatan Peningkatan
otot tulang. Jarang, massa tulang dan kejadian iritasi
anemia, penurunan insiden GI pd pemberian
bronkospasme, patah tulang aspirin atau
gangguan rasa, melalui OAINS.
parestesia, uraemia; pengurangan
demam sementara pergantian tulang
(IV); sakit perut, yang meningkat.
dispepsia, reaksi Farmakokinetik:
esofagus yang parah Penyerapan:
(oral).) Buruk diserap
dari saluran GI.
Turunkan
penyerapan
bersama
makanan.
Bioavailabilitas:
<1%. Waktu
untuk memuncak
konsentrasi
plasma: 0,5-2 jam
(oral).
Distribusi:
Pengikatan
protein plasma:
Sekitar 87%.
Metabolisme:
Tidak
dimetabolisme.
Ekskresi: Melalui
urin (sekitar 50-
60% dari dosis
yang diserap)
sebagai obat yang
tidak berubah;
feses (obat yang
tidak diserap).
Waktu paruh
terminal: Kira-
kira 5-25 jam
 (IV); 37-157 jam
(lisan).
Asam osteoporosis yang Arthralgia, nyeri Deskripsi: Asam Turunnya Actonel®,
Risedronik diinduksi punggung, gangguan risedronat penyerapan Osteonate
kortikosteroid, GI (mis. Nyeri perut, menghambat dengan antasida OAW®,
peningkatan dispepsia), reaksi resorpsi tulang atau suplemen Osteonate OD®,
massa tulang pada hipersensitivitas (mis. melalui aksi pada mineral yang Retonel®,
pria dengan Angioedema, ruam, osteoklas atau mengandung Ristonat®
osteoporosis, reaksi kulit bulosa), pada prekursor kation divalen
osteoporosis pada sindrom Stevens- osteoklas. Ini (mis. Al, Ca,
wanita Johnson, nekrolisis mengurangi Mg).
pascamenopause, epidermal toksik, pergantian tulang
penyakit Paget. vaskulitis sementara
leukositoklastik, aktivitas osteoblas
alopesia, gangguan dan mineralisasi
hati, gangguan mata tulang
(misalnya iritis , dipertahankan.
uveitis), osteonekrosis Farmakokinetik:
rahang, patah tulang Penyerapan:
paha atipikal; nyeri Buruk diserap
tulang, sendi atau otot. dari saluran GI.
Penurunan
bioavailabilitas
saat diberikan
bersama
makanan.
Bioavailabilitas:
0,63%. Waktu
untuk memuncak
konsentrasi
plasma: Kira-kira
1 jam.
 Distribusi:
Volume
distribusi: 6,3 L /
kg. Ikatan protein
plasma: Sekitar
24%.
Metabolisme:
Tidak
dimetabolisme.
Ekskresi: Melalui
urin (sekitar
setengah dari
jumlah yang
diserap); feses
(obat yang tidak
diserap). Waktu
paruh terminal:
480 jam.
Asam Penyakit Paget Disfagia, mual, Deskripsi: Asam Bioavailabilitas Asam Tiludronik
Tiludronik muntah, diare atau Tiludronic meningkat oleh
sembelit, asthenia, menghambat indometasin
pusing, sakit kepala, resorpsi tulang. ketika diminum
reaksi kulit, Ini juga bersamaan.
hipokalsemia, mencegah Peningkatan
hipofosfatemia, nyeri pembentukan dan risiko
muskuloskeletal, pembubaran hipokalsemia
osteonekrosis rahang, kristal dengan
gangguan okular, hidroksiapatit, aminoglikosida.
esofagitis, esofagus karena itu dapat Penurunan
dan ulkus lambung. mengganggu bioavailabilitas
mineralisasi ketika aspirin
tulang. diminum 2 jam
 Farmakokinetik: setelah asam
Penyerapan: tiludronik.
Buruk diserap Penyerapan
dari saluran GI. dikurangi oleh
Bioavailabilitas antasida, garam
oral: 6% (puasa). kalsium,
Distribusi: pencahar yang
Pengikatan mengandung
protein: 90%, magnesium dan
sebagian besar ke zat besi.
albumin.
Metabolisme:
Tidak
dimetabolisme.
Ekskresi:
Setengah
diekskresikan
dalam urin;
sisanya
diasingkan ke
tulang.
Alfakalsidol Hipokalsemia, Anoreksia, mual, Deskripsi: Tiazid dapat Bon-One®
Hipoparatiroidism muntah, diare, lemah, Alfacalcidol meningkatkan
e, poliuria, berkeringat, adalah prekursor risiko
Hipofosfatemia, sakit kepala, haus, kalsitriol aktif. Ini hiperkalsemia.
Osteodistrofi vertigo, pruritus, tidak memerlukan Beberapa
ginjal, Ricket atau ruam, urtikaria. hidroksilasi ginjal antiepilepsi
osteomalacia Hiperkalsemia, tetapi misalnya
hiperkalsiuria, dan membutuhkan 25- karbamazepin,
kalsifikasi ektopik. hidroksilasi dalam fenobarbital,
Dalam kasus hati untuk fenitoin, dan
gangguan ginjal, konversi ke primidon dapat
 hiperfosfatemia. Pada kalsitriol. meningkatkan
pasien dialisis Farmakokinetik: kebutuhan
hiperkalsemia, Penyerapan: vitamin D.
kemungkinan Diserap secara Rifampisin,
masuknya kalsium memadai dari isoniazid, dan
dari dialisat harus saluran GI (oral). kortikosteroid
dipertimbangkan. Distribusi: dapat
Adiposa dan mengurangi
jaringan otot; kemanjuran
memasuki ASI. vitamin D.
Pengikatan
protein: Khusus
untuk α-globulin.
Metabolisme:
Hati; cepat
dikonversi
menjadi kalsitriol.
Ekskresi: Kotoran
dan urin (jumlah
kecil).
Kalsitonin Pengobatan Gangguan endokrin: Deskripsi: Penggunaan Miacalcic®,
darurat dari Efek diabetogenik. Kalsitonin adalah bersamaan Tonocalcin®
hiperkalsemia, Gangguan hormon dengan
penyakit Paget, pencernaan: polipeptida yang glikosida
Profilaksis Gangguan GI, sakit diproduksi oleh jantung (mis.
keropos tulang perut. kelenjar Digitalis) atau
akut karena Gangguan umum dan ultimobranchial penghambat
imobilisasi kondisi situs pada vertebrata saluran Ca
mendadak administrasi: non-mamalia atau membutuhkan
Peradangan situs oleh sel penyesuaian
injeksi. parafollicular dosis obat-
Gangguan sistem tiroid mamalia. obatan ini.
saraf: Pusing, Ini menghambat Dapat
kesemutan tangan, resorpsi tulang menurunkan
rasa tidak enak, osteoklastik dan konsentrasi
tremor. mengurangi serum lithium.
Gangguan ginjal dan pergantian tulang.
urin: Frekuensi urin. Ini mengurangi
Gangguan kulit dan reabsorpsi tubular
jaringan subkutan: dan
Ruam kulit. mempromosikan
Gangguan pembuluh ekskresi Ca, Cl,
darah: Pembilasan. Na, Mg, K dan
fosfat ginjal.
Farmakokinetik:
Penyerapan:
Tidak aktif
dengan cepat
(oral).
Bioavailabilitas:
Sekitar 70% (IM /
SC). Waktu untuk
memuncak
konsentrasi
plasma: 30-40
menit (hidung);
15-25 mnt (IM).
Distribusi:
Volume
distribusi: 0,15-
0,3 L / kg. Ikatan
protein plasma:
Sekitar 30-40%.
Metabolisme:
 Cepat dalam
ginjal, darah dan
jaringan perifer.
Ekskresi: Urin
(sebagai metabolit
tidak aktif, dan
sejumlah kecil
obat yang tidak
berubah). Paruh
eliminasi: IV:
Kira-kira 70-90
mnt.
Kalsitriol Hipokalemia, Signifikan: Deskripsi: Peningkatan Calcit®,
Psoriasis plak, Hiperkalsemia, Calcitriol adalah risiko Ecatrol®,
Osteoporosis hiperkalsiuria. bentuk aktif hiperkalsemia Kolkatriol®,
postmenopause Gangguan vitamin D3 dengan diuretik Oscal®,
gastrointestinal: Mulut (cholecalciferol). thiazide. Osteofem®,
kering, mual, muntah, Ini merangsang Pengurangan Ostovell®,
konstipasi, sakit perut, reseptor vitamin penyerapan usus Rocaltrol®
pankreatitis. D di usus, ginjal, dengan
Gangguan umum dan kelenjar paratiroid sequestrant
kondisi tempat dan tulang untuk asam empedu
pemberian: mempromosikan (mis.
Kelemahan, transportasi dan Colestyramine,
hipertermia, reaksi di penyerapan Ca sevelamer).
tempat inj mis. rasa sehingga Mengurangi
sakit.. meningkatkan efek dengan
Investigasi: kadar Ca serum. antikonvulsan
Peningkatan LFT, Ini juga penginduksi
BUN meningkat. merangsang CYP450 (mis.
Gangguan resorpsi tulang Carbamazepine,
metabolisme dan dan reabsorpsi fenobarbital,
nutrisi: tubulus ginjal dari fenitoin),
Hiperkolesterolemia, Ca sehingga kortikosteroid.
dehidrasi, anoreksia, menurunkan Dapat
penurunan berat kadar hormon menyebabkan
badan, polidipsia. paratiroid (PTH) aritmia jantung
Gangguan dan dengan digitalis.
muskuloskeletal dan mempertahankan Dapat
jaringan ikat: Nyeri homeostasis Ca- menyebabkan
otot dan tulang, fosfat. hipermagnesemi
kalsifikasi ektopik. Sinonim: 1α, 25- a dengan agen
Gangguan sistem dihydroxyvitamin yang
saraf: Sakit kepala, D3, 1,25- mengandung
mengantuk, gangguan dihydroxycholeca Mg (mis.
sensorik, fotofobia. lciferol. Antasida) pada
Gangguan kejiwaan: Onset: 2 jam pasien dialisis.
Apatis, penurunan (oral). Dapat
libido. Durasi: 3-5 hari menyebabkan
Gangguan ginjal dan (oral, IV). penekanan PTH
kemih: Albuminuria, Farmakokinetik: berlebihan
poliuria, nokturia, Penyerapan: dengan
nefrokalsinosis. Diserap dengan pemberian
Gangguan pernapasan, cepat dari saluran vitamin D yang
toraks, dan pencernaan. berlebihan.
mediastinum: Waktu untuk
Rhinorrhoea. memuncak
Gangguan kulit dan konsentrasi
jaringan subkutan: plasma: Dalam 2-
Pruritus. 6 jam (oral).
Gangguan pembuluh Distribusi:
darah: Hipertensi. Pengikatan
protein plasma:
99,9%, terutama
 untuk protein
pengikat vitamin
D; albumin dan
lipoprotein.
Metabolisme:
Dimetabolisme di
hati dan ginjal
melalui
hidroksilasi dan
oksidasi oleh
CYP24A1
terutama menjadi
asam calcitroic
dan metabolit
lakton.
Ekskresi:
Terutama melalui
tinja (27%); urin
(7%). Paruh
eliminasi: 5-8
jam.
Senyawa Pencegahan Risiko hiperkalsiuria. Deskripsi: Bifosfonat dapat Bongros®
hidroksiapatit osteoporosis Hidroksiapatit meningkatkan
pascamenopause. adalah mineral sifat
alami dengan osteokonduktif
komposisi yang dan regeneratif
mirip dengan hidroksiapatit
mineral dalam saat digunakan
tulang. Ini dibuat bersama.
dari tulang sapi
dan mengandung
kalsium, fosfat,
 elemen, fluoride
dan ion lainnya,
protein dan
glikosaminoglika
n.
Denosumab metastasis tulang Signifikan: Nyeri Deskripsi: Dapat Injeksi subkutan
yang punggung, nyeri Denosumab, meningkatkan Denosumab®
berhubungan muskuloskeletal, antibodi efek buruk dari
dengan tumor, hiperkolesterolemia, monoklonal, belimumab.
peningkatan hiperkalsemia, sistitis, berikatan dengan Peningkatan
massa tulang pada dermatitis, ruam, aktivator reseptor risiko infeksi
pria dengan eksim, ligan faktor serius dan efek
osteoporosis, hipersensitivitas kappa-B nuklir samping dg
osteoporosis pada (termasuk anafilaksis). (RANKL) yang imunosupresan.
wanita Jarang, osteonekrosis mencegah
pascamenopause, rahang, fraktur femur aktivasi dari
tumor tulang, atipikal. reseptornya,
hiperkalsemia Gugup: Kelelahan / RANK, sehingga
ganas. asthenia, sakit kepala, menghambat
edema perifer, linu pembentukan,
panggul, insomnia. fungsi, dan
CV: HTN, angina kelangsungan
pectoris, AF. hidup osteoklas,
GI: Mual, diare, nafsu sehingga
makan menurun, mengurangi
muntah, konstipasi, resorpsi tulang.
perut kembung, Farmakokinetik:
pencabutan gigi, Penyerapan:
GERD. Bioavailabilitas:
Resp: Dyspnoea, 62%. Waktu
batuk, untuk memuncak
nasopharyngitis, konsentrasi
 infeksi saluran plasma: 10 hari.
pernapasan atas. Metabolisme:
Genitourinari: Retensi Dimetabolisme
urin, ISK. melalui jalur
Endokrin: pembersihan Ig,
Hipofosfatemia. menghasilkan
Hematologis: Anemia. degradasi menjadi
Muskuloskeletal: peptida kecil dan
Arthralgia, asam amino.
kelemahan, mialgia, Ekskresi: Melalui
ostealgia. sistem
Oftalmologi: Katarak. retikuloendotelial.
Otic: Vertigo. Waktu paruh
Dermatologis: eliminasi: Kira-
Hyperhidrosis. kira 25-28 hari.
Imunologis: Influenza.
Etidronate Penyakit Paget, Parestesia, neuropati Deskripsi: Dapat Etidronate
dinatrium profilaksis perifer, kebingungan, Etidronate meningkatkan dinatrium®
osifikasi ektopik amnesia, depresi, disodium waktu
yang mempersulit halusinasi; nyeri mengurangi protrombin
penggantian tulang / sendi / otot, resorpsi tulang bersama
panggul. patah tulang, iritasi dengan warfarin. Dapat
GI, osteonekrosis menghambat meningkatkan
rahang. Jarang, pertumbuhan dan efek samping
sensasi terbakar pada disolusi kristal dari deferasirox.
lidah, alopesia, hidroksiapatit Konsentrasi
eritema multiforme, dalam tulang dan serum menurun
eksaserbasi asma, juga dapat secara dg antasid,
agranulositosis atau langsung merusak multivitamin /
pansitopenia. aktivitas mineral. Efek
osteoklas. hipokalsemik
Onset: 1-3 bln. meningkat dg
 Durasi: Kira-kira aminoglikosida.
12 bulan tanpa Peningkatan
terapi efek samping /
berkelanjutan. toksik dengan
Farmakokinetik: NSAID,
Penyerapan: inhibitor
Bervariasi dan angiogenesis
tergantung dosis sistemik. Efek
(sekitar 1-6%). terapi berkurang
Mengurangi dengan PPI.
penyerapan dg
makanan.
Distribusi:
Hampir secara
eksklusif
didistribusikan ke
tulang (sekitar
50% dari jumlah
yang diserap).
Metabolisme:
Tidak
dimetabolisme.
Ekskresi: Melalui
urin, sekitar 50%.
Waktu paruh
eliminasi: 1-6
jam.
Ipriflavone Osteoporosis Limfopenia Deskripsi: Dapat Ipriflavone®
Ipriflavone, menghambat
isoflavonoid metabolisme
sintetis, teofilin, kafein,
menghambat clozapine,
 resorpsi tulang haloperidol,
dengan tacrine, NSAID,
menghambat fenitoin,
osteoklas, dan warfarin,
merangsang zafirlukast.
pertumbuhan
tulang baru
dengan
mengaktifkan
osteoblas.
Hormon Hipoparatiroidism Osteosarkoma, Deskripsi: Dapat Injeksi subkutan
paratiroid e parestesia, Hormon meningkatkan
hipokalsemia, sakit paratiroid risiko toksisitas
kepala, hiperkalsemia, meningkatkan digoxin.
mual, hypoaesthesia, konsentrasi Ca Mengurangi
diare, muntah, serum dengan efek hemat Ca
artralgia, meningkatkan dengan asam
hiperkalsiuria, nyeri reabsorpsi Ca alendronat.
ekstremitas. tubulus ginjal dan
penyerapan Ca
usus, dan dengan
meningkatkan
pergantian tulang,
sehingga
melepaskan Ca ke
dalam sirkulasi.
Onset: Efek
puncak: 10-12
jam.
Durasi:> 24 jam.
Farmakokinetik:
Penyerapan:
 Bioavailabilitas
absolut: 53%.
Waktu untuk
memuncak
konsentrasi
plasma: 5-30 mnt.
Distribusi:
Volume
distribusi: 5,35 L
(pada kondisi
tunak).
Metabolisme:
Terutama hati;
melalui
pembelahan oleh
cathepsin.
Ekskresi: Melalui
urin. Waktu paruh
eliminasi: Kira-
kira 3 jam.
Raloxifene Osteoporosis Hot flushes, sindrom Deskripsi: Mengurangi Raloxifene®
postmenopause seperti flu, kram kaki, Raloxifene adalah penyerapan dan
edema perifer, modulator daur ulang
berkeringat, artralgia. reseptor estrogen enterohepatik dg
Jarang, gangguan GI, selektif yang colestyramine.
ruam, memiliki aktivitas Dapat
trombositopenia, agonis atau mengurangi
peningkatan TD, sakit antagonis selektif kemanjuran
kepala termasuk pada reseptor warfarin.
migrain, gejala estrogen. Ini
payudara ringan (mis. bertindak sebagai
Nyeri tekan, nyeri, agonis pada
pembesaran). tulang dengan
mencegah
keropos tulang
dan sebagian pada
metabolisme
kolesterol dengan
menurunkan
kadar kolesterol
total dan LDL,
tetapi tidak dalam
hipotalamus atau
di payudara atau
jaringan rahim.
Onset: 8 minggu.
Farmakokinetik:
Penyerapan:
Diserap dari
saluran GI.
Bioavailabilitas:
Sekitar 2%.
Distribusi:
Didistribusikan
secara luas di
dalam tubuh.
Volume
distribusi: 2.348 L
/ kg. Ikatan
protein plasma:>
95% (terutama
untuk albumin
dan α1-asam
glikoprotein).
 Metabolisme:
Mengalami
metabolisme
hepatic first-pass
ekstensif untuk
konjugat
glukuronida;
mengalami daur
ulang
enterohepatik.
Ekskresi:
Terutama melalui
feses; urin
(<0,2% sebagai
obat tidak
berubah; <6%
sebagai konjugat
glukuronida).
Waktu paruh:
Kira-kira 27 jam.
Teriparatide Osteoporosis Mual, nyeri pada Deskripsi: Mengurangi Injeksi subkutan
pascamenopause, tungkai, sakit kepala, Teriparatide, efek anabolik
osteoporosis pusing, kram otot, sebuah fragmen dengan
primer atau reaksi di tempat inj, peptida bifosfonat,
hypogonadal pada depresi, peningkatan biosintetik dari hindari
pria konsentrasi asam urat. wilayah aktif penggunaan
Hipotensi ortostatik biologis hormon bersamaan.
terutama pada awal paratiroid Dapat
perawatan, jika manusia, adalah mempengaruhi
terpengaruh, jangan pengatur efek digoxin
mengemudi atau metabolisme karena efek
mengoperasikan tulang. Dengan teriparatide pada
mesin. menstimulasi kalkum.
aktivitas
osteoblastik
daripada aktivitas
osteoklastik, ia
merangsang
pembentukan
tulang baru pada
permukaan tulang
trabekuler dan
kortikal. Efek
anabolik
teriparatide
terlihat pada
peningkatan
massa tulang,
kekuatan tulang
dan pembentukan
tulang serta
penanda resorpsi.
Farmakokinetik:
Penyerapan:
Diserap secara
luas setelah
injeksi SC.
Konsentrasi
plasma puncak:
30 menit.
Bioavailabilitas
absolut: 95%.
Waktu paruh
serum: 5 menit
 (IV), 1 jam (SC).
Strontium Osteoporosis Sakit kepala, Deskripsi: Dapat
ranelate pascamenopause gangguan GI, eksim, Strontium mengurangi
dermatitis; kehilangan ranelate penyerapan oral
ingatan, gangguan merangsang tetrasiklin dan
kesadaran, kejang, pembentukan antibiotik
pireksia, edema tulang, replikasi kuinolon.
perifer, kebingungan, prekursor Produk obat
hiperreaktivitas osteoblas dan yang
bronkial. sintesis kolagen. mengandung Ca
Angioedema, ruam, Mengurangi dapat
urtikaria, pruritus. diferensiasi mengurangi
Peningkatan osteoklas dan bioavailabilitas
sementara aktivitas aktivitas strontium
kreatin kinase penyerapan, ini ranelate.
(reversibel). mengurangi
resorpsi tulang
yang
menghasilkan
penyeimbangan
kembali
pergantian tulang
yang mendukung
pembentukan
tulang.
Farmakokinetik:
Penyerapan:
Makanan, susu
dan produk
turunannya yang
mengandung Ca
dapat mengurangi
 bioavailabilitas
sekitar 60-70%.
Bioavailabilitas
absolut: Sekitar
25%. Waktu
untuk memuncak
konsentrasi
plasma: 3-5 jam.
Distribusi:
Volume
distribusi: 1 L /
kg. Ikatan protein
plasma: Rendah
(25%).
Metabolisme:
Tidak
dimetabolisme.
Ekskresi: Melalui
ginjal dan saluran
pencernaan.
Waktu paruh:
Kira-kira 60 jam.
Agalsidase Penyakit Fabry Reaksi infus Bentuk Amiodarone, Injeksi Infus
beta (Fabry disease) (demam, kekakuan, rekombinan dari chloroquine, dan Fabrazyme®
mual, muntah, α-galaktosidase gentamisin
Senyawa lain pusing, nyeri perut, A, enzim yang dapat
yang urtikaria), memetabolisme mengurangi efek
mempengaruhi bradikardia, palpitasi, globotriaosylcera terapeutik
metabolisme batuk, nasofaringitis, mide (GL-3) dan agalsidase beta
kram otot, iritasi glikosphingolipid.
mata, Arthlagia, dan
kejang otot
Betain Tambahan pada Hipermethioninaemia, Betaine adalah Cystadine®
perawatan serebral edema, pendonor gugus
homosistinuria. agitasi, edema otak, metil yang
depresi, gangguan berfungsi dalam
tidur, diare, anoreksia, siklus
mual, muntak, metabolisme
gangguan pada gigi, normal metionin.
dysgeusia, kerontokan Digunakan untuk
rambut, urtikaria remetilasi
homosistein
menjadi metionin,
sehingga
mengurangi
konsentrasi
plasma
homosistein pada
pasien dg
homosistinuria
Cinacalcet Pengobatan Hipotensi, pusingm Meningkatkan -Peningkatan Sensipar®
hiperkalsemia mual, muntah, sensitivitas konsentrasi (Amerika Utara)
pada pasien anoreksia, konstipasi, reseptor dengan 2 kali Mimpara®
dengan paratiroid nyeri perut, batuk, penginderaan Ca lipat dg (Eropa)
karsinoma atau myalgia, kejang, dan dari kelenjar inhibitor
untuk pasien hipokalsemia paratiroid CYP3A4 yang
hiperparatiroidis terhadap aktivasi kuat (mis.
sekunder oleh Ca Ketoconazole,
ekstraseluler. Hal itraconazole,
ini menurunkan telithromycin,
kadar hormon ritonavir).
paratiroid (PTH), - Dapat
dan menyebabkan meningkatkan
penurunan kadar paparan
 Ca dan fosfor desipramine,
serum secara amitriptyline,
bersamaan, dan
sehingga nortriptyline.
mencegah - Dapat
komplikasi meningkatkan
dengan gangguan AUC
metabolisme dekstrometorfan
mineral.
Etelcalcetide Hiperparatiroid Hipokalsemia, Mengikat secara Peningkatan Parsabiv®
sekunder pada pendarahan alosterik dan risiko
pasien dengan gastrointestinal, mengaktifkan hipokalsemia
penyakit ginjal imunogenesitas, reseptor dengan obat-
kronis gangguan penginderaan obatan lain yang
gastrointestinal, mual, kalsium (CaSR) digunakan
muntah, diare, kejang pada kelenjar untuk
otot, myalgia, pusing, paratiroid yang mengurangi
hiperkalemia dan mengarah ke kalsium serum
Hypophosphataemia pengurangan
sekresi hormon
paratiroid (PTH),
kalsium serum
dan konsentrasi
fosfat serum
Glucagon Pengobatan Reaksi Merangsang - Beta blocker GlucaGen®
hipoglikemia hipersensitivitas, adenilat siklase dapat
yang parah pada hipotensi, takikardia, untuk menyebabkan
pasien dengan bradikardia, nyeri menghasilkan peningkatan
diabetes mellitus perut, hipoglikemia AMP siklik, yang lebih besar
sekunder, untuk pada detak
hipoglikemia koma, mengaktifkan jantung dan
mual, muntah, diare, glikogenolisis hati tekanan darah.
 dan hipokalemia dan - Insulin
glukoneogenesis, bertentangan
sehingga dengan efek
meningkatkan glukagon.
kadar glukosa - Indometasin
serum. dapat
menghasilkan
hipoglikemia.
- Dapat
meningkatkan
efek
antikoagulan
warfarin.
- Obat
antikolinergik
dapat
meningkatkan
reaksi GI.
Idursulfase Sindrom Hunter Aritmia, takikardia, Bentuk Elaprase®
otitis, dyspepsia, rekombinan
mual, muntah, diare, iduronate-2-
nyeri perut, sulfatase, enzim
bronkospasma, yang
pneumonia, pusing, mengkatalisis
tremor, hipotemsi, hidrolisis
reaksi anafilaksis mucopolysacchari
des
glycosaminoglyca
ns dermatan
sulfate dan
heparan sulfate.
Ini digunakan
 sebagai pengganti
enzim untuk
mencegah
akumulasi
polisakarida di
lisosom yang
dapat
menyebabkan
perubahan fisik,
keterlibatan SSP,
gangguan fungsi
jantung,
pernapasan, dan
mobilitas
Imiglucerase Penyakit Gaucher Reaksi Bentuk Cerezyme®
tipe1 dan 2 hipersensitivitas, rekombinan dari
pneumonia, takikarsia, β-
mual, muntah, diare, glucocerebrosidas
demam, urtikaria, e, enzim yang
batuk, hipotensi, nyeri mengkatalisis
punggung, hipotensi hidrolisis dari
glukoserebrosida
ke glukosa dan
seramid.
Merupakan
pengganti enzim
glukoserebrosida
yang berkurang
pada penyakit
Gaucher
Miglustat Penyakit Neuropathy perifer, Menghambat Makanan dapat Zavesca®
Gaucher. diare, kehilangan berat glukosilseramid menurunkan laju
 (digunakan untuk badan, sintase secara absorpsi
pasien yang tidak trombositopenia, kompetitif dan
diobati dengan gangguan penglihatan, reversibel
enzim pengganti perut embung, nyeri sehingga
pengobatan perut, konstipasi, menghambat laju
dengan mual, muntah, pembentukan
imiglucerase anoreksia, nyeri substrat yang
panggung, pusing, terakumulasi pada
insomnia, depresi penyakit Gaucher
tipe 1 dan
Niemann-Pick
tipe 1
Sapropterin Hiperfenilalanine Gastritis, reaksi bentuk sintetis -Peningkatan Kuvan®
mia akibat hipersensitivitas, dari konvulsi
fenilketonuria dan hipofenilalaninemia, tetrahydrobiopteri eksitabilitas,
hyperalaninaemia diare, muntah, nyeri n (BH4), kofaktor iritabilitas, dan
akibat defisiensi perut, dyspepsia, endogen untuk ekserbasi
tetrahydrobiopteri pusing, batuk, pusing fenilalanin dengan levadopa
n (BH4) hidroksilase - Dapat
(PAH). Enzim meningkatkan
PAH efek vasodilatasi
menghidroksilasi dari penghambat
fenilalanin fosfodiesterase-
melalui reaksi 5( PDE-5),
oksidatif untuk gliseril trinitrat,
membentuk isosorbid
tirosin; Aktivitas dinitrat (ISDN).
PAH tidak ada - menurunkan
atau kurang pada konsentrasi
pasien dengan serum dengan
fenilketonuria. metotreksat dan
Sapropterin trimetoprim
 meningkatkan -meningkatkan
aktivitas PAH absorpsi
residual makanan
karenanya,
meningkatkan
metabolisme
fenilalanin normal
dan menurunkan
konsentrasi kadar
fenilalanin serum
Sevelamer Hiperfosfatemia Impaksi feses, Mengikat molekul - Dapat Renagel®
pada pasien hiperkalsemia, fosfat dalam usus, menurunkan
dengan kegagalan esofagus dan disfagia, membatasi absorpsi
ginjal kronis diare, perut kembung, penyerapannya siprofloksasin,
ileus, peritonitis, dan dengan siklosporin,
divertikulitis, demikian mikofenolat,
dispepsia, obstruksi menurunkan tacrolimus, dan
dan perforasi usus, kadar serum levotiroksin.
mual, muntah, fosfat tanpa - Sevelamer
sembelit, pruritus, mengubah kadar harus diberikan
ruam. Ca, Al, atau 3 jam sebelum
bikarbonat atau 1 jam
setelah minum
obat lain untuk
meminimalkan
interaksi
farmakokinetik
Sucroferat Hiperfosfatemia Mual, konstipasi, Mengikat fosfat Dapat Velphoro®
oksihidroksida pada pasien nyeri perut, muntah, di lingkungan menurunkan
dengan kegagalan hiperkalsemia, aqueous di konsentrasi
ginjal kronis hipokalsemia, pusing, saluran serum dengan
lemas, gastritis pencernaan doksisiklin,
 dengan asam
pertukaran ligan asetilsalisilat,
antara gugus kafeleksin, dan
hidroksil dan / levotiroksi
atau air dalam
sucroferric
oxyhydroxide dan
diet fosfat. Fosfat
terikat dieliminasi
melalui feses.
Penurunan kadar
fosfat serum dan
tingkat produk
kalsium-fosfor
menghasilkan
penurunan
penyerapan fosfat
makanan
Asam Thioctic Diabetes Reaksi alergi seperti Efek Alpha-Lipon
neuropathy kulit kemerahan, antioksidannya Aristo® (Jerman)
mual, dan dalam pengobatan
hipoglikemia neuropati
diabetes. Hal ini
telah dicoba
dalam pengobatan
disfungsi hati dan
ensefalopati
nekrotikans
subakut. Asam
tioktat dan
metabolitnya
yang berkurang
 membentuk
pasangan redoks
dan dapat
mengais berbagai
spesies oksigen
reaktif.
Velaglucerase Penyakit Gaucher Imunogenesitas, Bentuk biosintetik Vpriv®
alfa tipe 1 reaksi β-
hipersensitivitas, glukoserebrosidas
takikardia, nyeri perut, e manusia, suatu
mual,lemah, enzim yang
hipertensi, hipotensi, mengkatalisis
lemas, demam hidrolisis
glukoserebrosida
menjadi glukosa
dan seramida