MAKALAH

FARMAKOKINETIK OBAT ANTASIDA DOEN

OLEH :

KRISTI NATALIA MENGKUDJI

NIM : B1A119146

PROGRAM STUDI SI FARMASI

FAKULTAS FARMASI
UNIVERSITAS MEGAREZKY
MAKASSAR
2023
 BAB I
PENDAHULUAN
A. Latar Belakang
Antasida adalah suatu zat bersifat alkali yang dapat menetralkan asam lambung
pada kondisi seperti gastroesophageal reflux disease (GERD), gastritis, dan ulkus
lambung. Obat ini telah lama digunakan dalam dunia kedokteran untuk mengobati
penyakit yang berhubungan dengan asam lambung.

Menurut klasifikasi daya absorpsinya pada saluran cerna, antasida terbagi menjadi
dua kategori, yaitu absorbable dan non-absorbable. Mayoritas obat antasida yang
digunakan secara medis adalah yang bersifat non- absorpsi ini. Contohnya adalah
aluminium fosfat, aluminium hidroksida, magnesium silikat, magnesium hidroksida,
kombinasi aluminium dan magnesium, serta kombinasi aluminium dan magnesium
dengan kandungan zat aktif lainnya, seperti anestetik, antiflatulen, dan alginates.

Di Indonesia, antasida yang tersedia hanyalah yang mengandung aluminium

hidroksida dan magnesium hidroksida. Jenis antasida ini diketahui baik dikonsumsi
setelah makan atau sebelum tidur.

Aspek farmakologi antasida, yaitu farmakokinetik dan farmakodinamiknya,

berpusat pada kemampuan obat ini menetralkan asam lambung. Farmakokinetik antasida
bergantung pada kandungan obatnya. Absorpsi antasida dapat ditingkatkan oleh makanan.
Antasida diekskresi baik melalui urin maupun melalui feses.

B. Rumusan Masalah
 Jelaskan Bagaimana Rute Farmakokinetik dari Obat Antasida Doen
 Jelaskan Apa Saja Jenis Parameter dari Obat Antasida Deon

C. Tujuan Penelitian
 Untuk mengetahui Rute Farmakokinetik dari Obat Antasida Doen
 Untuk Mengetahui Jenis-jenis Parameter dari Obat Antasida Doen

2
 BAB II

PEMBAHASAN

A. Rute Farmakokinetik Obat Antasida Doen

Aspek farmakologi antasida, yaitu farmakokinetik dan farmakodinamiknya,
berpusat pada kemampuan obat ini menetralkan asam lambung. Absorpsi obat akan
ditingkatkan oleh makanan kemudian onset kerja obat tergantung pada lamanya
pengosongan lambung. Obat Antasida yang dapat diabsorpsi, akan diekskresikan ke
urin, sedangkan obat Antasida yang tidak dapat diabsorpsi, akan
diekskresikan ke feses.

Farmakodinamik

Farmakodinamik antasida yang absorbable sedikit berbeda dengan yang non-

absorbable. Antasida absorbable diserap secara sistemik sedangkan antasida non
absorbable tidak diserap secara sistemik.

Antasida Absorbable

Antasida absorbable dinetralkan secara langsung oleh asam lambung. Ciri

khasnya adalah onset kerja obat yang cepat guna memberikan efek terapeutik yang
diharapkan. Namun, masa kerja obat ini pendek. Tingkat keasaman lambung, atau pH
akan meningkat hingga 7 atau lebih dalam waktu sekitar 15─20 menit. Keadaan
tersebut dapat menstimulasi hipersekresi asam lambung secara sekunder, yang disebut
sebagai sindrom rebound. Hal ini biasanya terjadi pada jenis obat Antasida yang
mengandung natrium hidrogen karbonat. Namun, jarang sekali terjadi pada jenis obat
Antasida yang mengandung kalsium karbonat.

Antasida Non-absorbable

Jenis antasida non-absorbable memiliki keunggulan dibandingkan dengan

antasida yang dapat diabsorpsi, yaitu lebih sedikit efek samping sistemik. Kapasitas
buffer untuk menetralkan asam lambung juga lebih tinggi. Contoh kandungan
antasida ini meliputi aluminium, magnesium, dan kalsium.

Farmakokinetik

3
 Farmakokinetika adalah ilmu dari kinetika absorpsi, distribusi, dan eliminasi
(yakni, ekskresi dan metabolisme) obat. Farmakokinetik antasida bergantung pada
kandungan obatnya. Absorpsi antasida dapat ditingkatkan oleh makanan. Antasida
diekskresi baik melalui urin maupun melalui feses.

Jadi ilmu ini adalah ilmu yang mempelajari nasib obat didalam tubuh,
meliputi (ADME) absorpsi, distribusi, metabolism dan eliminasi untuk meramalkan
efek farmakologis atau toksisitas dari obat.

1. Absorpsi
Tiap kandungan obat Antasida berbeda daya absorpsi. Untuk kandungan
Magnesium hitungannya adalah secara inversi proporsional terhadap dosis, yaitu 50%
dengan diet yang terkontrol, dibandingkan dengan 15─30% pada pemberian dosis
tinggi.
Untuk kandungan Kalsium bioavailabilitas adalah 25─35%. Makanan akan
meningkatkan absorpsi obat 10─30%. Onset kerja obat tergantung pada lamanya
pengosongan lambung. Waktu puncak obat dalam plasma adalah 20─60 menit dalam
keadaan puasa. Apabila obat dikonsumsi satu jam setelah makan, maka kadar puncak
dicapai hingga 3 jam kemudian.
2. Distribusi
Tiap kandungan obat Antasida berbeda distribusi obat. Untuk kandungan
Magnesium dapat ditemukan sekitar 50─60% pada tulang. Sekitar 1─2%
didistribusikan ke dalam cairan ekstraseluler. Obat berikatan dengan protein, 30%
dengan albumin. Untuk kandungan Kalsium, obat berikatan dengan
protein sebanyak 45%.
3. Metabolisme
Organ utama dalam proses metabolisme ialah hati. Kandungan Obat antasida yang
tadinya larut dalam lemak akan lebih larut dalam air sehingga dapat lebih mudah
diekskresikan.

4. Eliminasi
Renal clearance pada obat Antasida yang mengandung kalsium adalah
50─300 mg per hari. Obat Antasida yang dapat diabsorpsi, akan diekskresikan ke

4
 urine. Sedangkan obat Antasida yang tidak dapat diabsorpsi, akan diekskresikan
ke feses.[1,2,19]

B. Parameter Obat Antasida Doen

a) MEC (Minimum Effective Concentration)

Menurut Shargel : 6

Dengan menganggap konsentrasi obat dalam plasma dalam kesetimbangan dengan

obat-obat dalam jaringan, maka MEC mencerminkan konsentrasi obat yang diperlukan
oleh reseptor untuk menghasilkan efek farmakologis yang diinginkan.

Kesimpulan : MEC (Minimum Effect Concentration) yaitu konsentrasi minimum dari

suatu obat untuk dapat memberikan efek.

b) MTC (Minimum Toxic Concentration)

Menurut Shargel : 7

MTC, menyatakan konsentrasi obat yang diperlukan untuk mulai menghasilkan

suatu efek toksik.

Kesimpulan : MTC (Minimum Toxic Concentration) yaitu konsentrasi minimum dari

suatu obat yang dapat menyebabkan toksisitas.

c) Onset
Menurut Shargel : 7

Waktu mula kerja sama dengan waktu yang diperlukan obat untuk mencapai
MEC.

Kesimpulan : Onset adalah awal mula kerja dari suatu obat hingga memberikan efek atau
hingga mencapai MEC.

d) Durasi
Menurut Shargel : 7

Lama kerja obat adalah selisih waktu antara waktu mula kerja obat dan waktu yang
diperlukan obat turun ke MEC.

5
Kesimpulan : Durasi adalah lama kerja dari suatu obat mulai dari memberikan efek
hingga tidak lagi memberikan efek didalam tubuh.

e) K/Ke (Tetapan laju eliminasi)

Menurut Shargel : 52

Laju eliminasi untuk sebagian besar obat merupakan suatu proses orde kesatu, dimana
laju eliminasi bergantung pada jumlah atau konsentrasi obat yang ada. Tetapan laju
eliminasi, k, adalah tetapan laju eliminasi orde kesatu dengan satuan waktu-1 (missal jam-
1 atau 1/jam).

Kesimpulan : Tetapan laju eliminasi (K/Ke) adalah suatu parameter untuk menentukan
kecepatan atau lama dari suatu obat untuk tereliminasi dari dalam tubuh.

f) Ka (Tetapan laju absorpsi)

Menurut Shargel : 181

Keseluruhan laju absorpsi sistemik obat dari suatu bentuk sediaan padat yang
diberikan secara per oral mencakup sejumlah proses laju, termasuk pelarutan obat,
motilitas saluran cerna, aliran darah dan transport obat melewati membran kapiler ke
dalam sirkulasi sistemik. Laju absorpsi menyatakan hasil dari keseluruhan proses ini.

Kesimpulan : Tetapan laju absorpsi (Ka) adalah suatu parameter untuk menentukan
kecepatan atau lama dari suatu obat untuk terabsorbsi didalam tubuh.
1
g) t (waktu paruh)
2
Menurut Shargel : 45

Waktu paruh (t1/2) menyatakan waktu yang diperlukan oleh sejumlah obat atau
konsentrasi obat untuk berkurang menjadi separuhnya.

Kesimpulan : t½ (Waktu Paruh) adalah waktu yang dibutuhkan oleh suatu obat untuk
meluruh setengahnya dari konsentrasi awal.

h) tmax
Menurut Shargel : 7

6
 Waktu kadar puncak dalam plasma adalah waktu yang diperlukan untuk mencapai
konsentrasi obat maksimum dalam plasma yang secara kasar menunjukkan laju absorpsi
obat rata-rata.

Kesimpulan : tmax adalah waktu yang dibutuhkan oleh suatu obat untuk mencapai efek
maksimal.

i) Cpmax
Menurut Shargel : 7

Kadar puncak dalam plasma atau konsentrasi maksimum obat biasanya dikaitkan
dengan dosis dan tetapan laju absorpsi dan eliminasi obat.

Kesimpulan : Cpmax adalah konsentrasi maksimum obat yang terdapat dalam

plasma/darah.

j) Vd (volume distribusi)
Menurut Shargel : 53

Volume distribusi menyatakan suatu volume yang harus diperhitungkan dalam

memperkirakan jumlah obat dalam tubuh dari konsentrasi obat yang ditemukan dalam
kompartemen sampel.

Kesimpulan : Vd (volume distribusi) adalah seberapa banyak volume cairan dalam

tubuh yang dibutuhkan oleh obat untuk dapat terdistribusi dalam sel jaringan tubuh.

k) AUC (Area Under Curve)

Menurut Shargel : 7

Sebaliknya, ahli farmakokinetika juga dapat menggambarkan kurva kadar dalam

plasma-waktu dalam istilah farmakokinetika seperti kadar puncak dalam plasma, waktu
untuk mencapai kadar puncak dalam plasma dan area dibawah kurva, atau AUC (area
under curve). AUC dikaitkan dengan jumlah obat yang terabsorpsi secara sistemik.

Kesimpulan : AUC atau area dibawah kurva adalah semua daerah yang berada dibawah
kurva yang berhubugan dengan bioavaibilitas meliputi kadar puncak dalam plasma,
absorbsi, waktu untuk mencapai kadar puncak dalam plasma.

7
l) Klirens
Menurut Shargel : 57

Klirens adalah suatu ukuran eliminasi obat dari tubuh tanpa mengidentifikasi
mekanisme atau prosesnya.

Kesimpulan : Klirens adalah suatu eliminasi obat dari dalam tubuh tanpa memperhatikan
mekanisme atau prosesnya dari dalam tubuh.

C. Gambar kurva parameter farmakokinetik

1. Gambar Kurva Parameter Farmakokinetik
y (Cp)
MTC
Cpmax

Ka Ke
t1/2

MEC
Onset Offset
Durasi

AUC

X (t)
t max

8
 2. Gambar kurva baku

Keterangan :
y = absorban
x = konsentrasi
a = intercept yaitu perpotongan garis pada sumbu y dimana nilai x = 0
b = slope yaitu kemiringan garis membentuk segitiga siku-siku
Dengan rumus : y = a + bx
Abs = a + b.C
bc = Abs – a

|−a|
C=
b
 Fungsi kurva baku
1. Untuk mendapatkan persamaan umum y = a + bx
2. Untuk menentukan nilai a, b, dan r
3. Sebagai range atau patokan untuk mendapatkan nilai absorbansi
4. Untuk mendapatkan nilai Cp sampel

9
 Contoh soal :

Cp (ppm) Abs

20 0,473

25 0,586

30 0,698

35 0,812

Dilakukan regresi pada data diatas untuk mendapatkan nilai a, b, r hingga didapatkan

hasilnya yaitu :

a = 0,021 ; b = 0,022 dan r = 0,999

Data sampel

t (jam) Abs Cp (µg/mL) Log Cp (µg/mL)

1 0,485 21,090 1,324

2 0,125 4,727 0,674

3 0,813 36 1,556

4 0,925 41,090 1,613

5 0,560 24,5 1,389

6 0,412 17,772 1,249

7 0,323 13,727 1,137

Keterangan :
Dari data sampel diketahui waktu dan konsentrasi, oleh karena itu untuk
mencari Cp rumusnya yaitu :
|−a|
b
1. Nilai Cp (µg/mL)

10
  Cp 1

0,485−0,021
=21,090 µg /mL
0 , 0 22

 Cp 2

0,125−0,021
=4,727 µg/mL
0 , 0 22

 Cp 3

0,813−0,021
=36 µg /mL
0 , 0 22

 Cp 4

0,925−0,021
=41,090 µg /mL
0 , 0 22

 Cp 5

0,560−0,021
=24 , 5 µg /mL
0,022
 Cp 6

0,412−0,021
=17,772 µg /mL
0,022
 Cp7

0,323−0,021
=13,727 µg /mL
0 , 0 22

2. Untuk mencari log Cp yaitu dengan cara menekan log pada kalkulator dan

nilai Cp yang telah ditentukan

 Persamaan umum dan persamaan khusus untuk Orde 0 dan Orde 1

1. Untuk Orde 0

Cp = Cp0 + (-k)t

y = Cp
a = Cp0
b = -k
x=t
Untuk mencari tetapan eliminasi (k) orde 0 adalah

11
 b=−k

k =−b

2. Untuk Orde 1
(−k)
Log Cp = Log Cp0 + t
y = Log Cp 2, 3

a = Log Cp0

(−k)
b=
2, 3

x=t

Untuk mencari tetapan eliminasi (k) orde 0 adalah

(−k )
b=
2, 3
k =−b × 2, 3

12
 BAB III
PENUTUP

A. Kesimpulan
Antasida adalah suatu zat bersifat alkali yang dapat menetralkan asam
lambung pada kondisi seperti gastroesophageal reflux disease (GERD), gastritis, dan
ulkus lambung. Obat ini telah lama digunakan dalam dunia kedokteran untuk
mengobati penyakit yang berhubungan dengan asam lambung. Menurut klasifikasi
daya absorpsinya pada saluran cerna, antasida terbagi menjadi dua kategori, yaitu
absorbable dan non-absorbable.
Farmakokinetika adalah ilmu dari kinetika absorpsi, distribusi, dan eliminasi
(yakni, ekskresi dan metabolisme) obat. Jadi ilmu ini adalah ilmu yang mempelajari
nasib obat didalam tubuh, meliputi (ADME) absorpsi, distribusi, metabolism dan
eliminasi untuk meramalkan efek farmakologis atau toksisitas dari obat.

13
14